Vardenafila
Inibidores da fosfodiesterase-5
Inibidores da fosfodiesterase-5
Inibidor oral da PDE5 para a disfunção erétil; só funciona com estímulo sexual e nunca deve ser combinado com nitratos.
Ficha rápida
- Group
- Inibidores da fosfodiesterase-5
- Target
- Fosfodiesterase tipo 5 (fosfodiesterase específica do GMPc)
- Used for
- Disfunção erétil
- Key effects
- Cefaleia e rubor · Congestão nasal e sinusite
- Monitor
- Pressão arterial em pacientes em uso
- ATC
- G04BE09
Sem doses: o profissional as define segundo a diretriz vigente.
Mecanismo de ação
A figura mostra a vardenafila no sítio catalítico da PDE5A humana (estrutura cristalina).
O estímulo sexual libera óxido nítrico no corpo cavernoso, que ativa a guanilato ciclase e eleva o GMP cíclico; o GMPc relaxa o músculo liso e o sangue enche o tecido erétil. A PDE5 degrada o GMPc. A vardenafila inibe seletivamente a PDE5, de modo que o GMPc dura mais e a ereção é mais fácil de obter e manter. Sem estímulo sexual não há liberação de óxido nítrico nem efeito.
- O estímulo sexual libera óxido nítrico no corpo cavernoso
- O óxido nítrico eleva o GMPc, que relaxa o músculo liso
- A vardenafila bloqueia a PDE5, de modo que o GMPc não é degradado
- O fluxo sanguíneo e a ereção melhoram; sem estímulo, sem efeito
Indicações
- Disfunção erétil Disfunção erétil →
Efeitos adversos
Frequentes
- Cefaleia e rubor
- Congestão nasal e sinusite
- Dispepsia e náuseas
- Tontura, dor nas costas e sintomas gripais
- Alterações transitórias da visão de cores
Contraindicações
- Nitratos ou doadores de óxido nítrico, de uso regular ou ocasional (incluindo nitrito de amila)
- Estimuladores da guanilato ciclase, como o riociguate
- Homens nos quais a atividade sexual não é segura por causa de doença cardíaca
- Insuficiência hepática grave e diálise renal
Interações importantes
- Nitratos (trinitrato de glicerila, mononitrato de isossorbida, dinitrato de isossorbida)
- Queda aditiva grave da pressão arterial; contraindicado
- Inibidores potentes e moderados da CYP3A4 (ritonavir, cetoconazol, claritromicina, eritromicina, suco de toranja)
- Níveis de vardenafila muito maiores; aplicam-se limites de dose
- Alfabloqueadores (tansulosina, doxazosina) e outros anti-hipertensivos
- Hipotensão aditiva; a dose do alfabloqueador é estabilizada primeiro
- Antiarrítmicos das classes IA e III (amiodarona)
- Prolongamento adicional do QT; evitado
O que se monitora
- Pressão arterial em pacientes em uso de anti-hipertensivos ou alfabloqueadores
- Aptidão cardiovascular para a atividade sexual
- Qualquer alteração da visão ou da audição
Administração e segurança
- Comprimido revestido oral ou comprimido orodispersível; os dois não são intercambiáveis
- O comprimido orodispersível é colocado sobre a língua sem água e contém aspartame (fenilcetonúria)
- Tomada no máximo uma vez ao dia
Gravidez e amamentação
Não indicada em mulheres.
Cuidados de enfermagem
- Perguntar sobre o uso de nitratos, incluindo nitroglicerina sublingual e nitritos recreativos, antes do uso
- Ensinar que, em caso de dor torácica, a equipe de emergência deve ser informada sobre o uso de vardenafila
- Ensinar a procurar atendimento urgente em caso de ereção que dure mais de quatro horas ou perda súbita da visão ou da audição
- Lembrar que não protege contra infecções sexualmente transmissíveis
Farmacocinética
- Absorção
- Oral; baixa biodisponibilidade absoluta (cerca de 15%); uma refeição rica em gordura reduz o pico
- Distribuição
- Altamente ligada às proteínas plasmáticas (cerca de 95%)
- Metabolismo
- Fígado, principalmente CYP3A4 (também CYP3A5 e CYP2C); o principal metabólito é fracamente ativo
- Eliminação
- Principalmente nas fezes como metabólitos; pouco na urina
- Meia-vida
- Cerca de 4 a 5 horas
- Início e duração
- Níveis máximos em cerca de uma hora; é tomada cerca de uma hora antes da atividade sexual
Teste seus conhecimentos
Pense na resposta e toque na pergunta para vê-la.
Por que a vardenafila nunca deve ser combinada com nitratos?
Ambos elevam o GMPc no músculo liso vascular, causando uma queda grave, possivelmente fatal, da pressão arterial.
Por que a vardenafila não funciona sem estímulo sexual?
Ela apenas impede a degradação do GMPc; o GMPc só é produzido depois que o óxido nítrico é liberado durante o estímulo.
Qual efeito sobre a condução cardíaca é uma advertência de bula da vardenafila?
Prolongamento do QT; é evitada com antiarrítmicos das classes IA e III e no QT longo congênito.
Conexões
Fármacos relacionados4
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Conteúdo educacional sobre como os fármacos agem; não é um guia de prescrição nem substitui a orientação de um profissional de saúde. Não inclui doses.
Fontes: DailyMed - VARDENAFIL HYDROCHLORIDE tablet, film coated (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2023); Vardenafil: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026); RCSB PDB - 1XP0: Catalytic Domain Of Human Phosphodiesterase 5A In Complex With Vardenafil (RCSB Protein Data Bank, 2004); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).
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