Tadalafila
Inibidores da fosfodiesterase-5
Inibidores da fosfodiesterase-5
Um inibidor da PDE5 de longa ação para disfunção erétil, sintomas urinários da próstata aumentada e hipertensão arterial pulmonar.
Ficha rápida
- Group
- Inibidores da fosfodiesterase-5
- Target
- Fosfodiesterase tipo 5 (fosfodiesterase específica do GMPc)
- Used for
- Disfunção erétil · Hipertensão arterial pulmonar
- Key effects
- Cefaleia · Dispepsia · Dor lombar e mialgia
- Monitor
- Pressão arterial · Função renal
- ATC
- G04BE08
Sem doses: o profissional as define segundo a diretriz vigente.
Mecanismo de ação
A figura mostra a tadalafila no sítio catalítico da PDE5 humana (estrutura cristalina).
A tadalafila inibe a PDE5 e assim protege o GMP cíclico produzido em resposta ao óxido nítrico. No corpo cavernoso, facilita a ereção durante a estimulação sexual; na próstata, na bexiga e em seus vasos, relaxa o músculo liso e melhora os sintomas urinários da hiperplasia prostática benigna; nos pulmões, relaxa as artérias pulmonares. Difere da sildenafila principalmente pela meia-vida longa e pela inibição fraca da PDE11 em vez da PDE6, por isso as alterações da visão de cores são raras.
- O óxido nítrico ativa a guanilil ciclase e o GMPc é produzido
- A tadalafila bloqueia a PDE5 por muitas horas
- O GMPc relaxa o músculo liso do pênis, da próstata e dos vasos pulmonares
- A ereção e o fluxo urinário melhoram; a resistência pulmonar cai
Indicações
- Disfunção erétil Disfunção erétil →
- Sinais e sintomas da hiperplasia prostática benigna, com ou sem disfunção erétil Hiperplasia prostática benigna →
- Hipertensão arterial pulmonar, para melhorar a capacidade de exercício Hipertensão pulmonar e cor pulmonale →
Efeitos adversos
Frequentes
- Cefaleia
- Dispepsia
- Dor lombar e mialgia, frequentemente um dia após a dose
- Congestão nasal e rubor
- Dor nos membros
Contraindicações
- Uso de nitratos orgânicos em qualquer forma
- Uso de riociguate ou de outro estimulador da guanilato ciclase
- Hipersensibilidade grave à tadalafila
- Cautela quando a atividade sexual é desaconselhável por doença cardíaca
Interações importantes
- Nitratos
- Hipotensão grave; se um nitrato se tornar vital, a bula pede pelo menos 48 horas após a última dose de tadalafila e monitoramento rigoroso
- Riociguate
- Hipotensão aditiva; contraindicado
- Alfabloqueadores, anti-hipertensivos e quantidades substanciais de álcool
- Queda aditiva da pressão arterial; a combinação com alfabloqueadores não é recomendada para os sintomas prostáticos
- Inibidores potentes da CYP3A4 (cetoconazol, ritonavir)
- Maior exposição à tadalafila
- Indutores da CYP3A4 (rifampicina)
- Níveis menores de tadalafila
O que se monitora
- Pressão arterial, sobretudo com alfabloqueadores ou anti-hipertensivos
- Função renal, porque a exposição aumenta na doença renal
- Queixas visuais e auditivas
- Sintomas urinários no tratamento prostático; outras causas urológicas são excluídas antes
Administração e segurança
- Comprimidos orais, tomados com ou sem alimentos
- Usada sob demanda ou uma vez ao dia, conforme a indicação
- Os produtos para hipertensão pulmonar e para disfunção erétil contêm o mesmo fármaco e não são tomados juntos
Gravidez e amamentação
Estudos em animais com exposições altas não mostraram dano ao desenvolvimento, e não há dados em humanos; na hipertensão pulmonar durante a gravidez, a equipe especializada decide.
Cuidados de enfermagem
- Registre qualquer uso de nitratos e oriente o paciente a informar à equipe de emergência que toma tadalafila
- Oriente que seu efeito dura muito mais que o da sildenafila, então o alerta sobre nitratos também dura mais
- Verifique a pressão arterial e pergunte sobre tontura quando combinada com alfabloqueadores
- Ensine os sinais de alerta: ereção que dura mais de quatro horas, perda súbita da visão ou da audição
Farmacocinética
- Absorção
- Oral; os alimentos não afetam a absorção
- Distribuição
- Distribui-se nos tecidos; alta ligação às proteínas plasmáticas
- Metabolismo
- Hepático, principalmente CYP3A4
- Eliminação
- Como metabólitos, principalmente nas fezes e menos na urina
- Meia-vida
- Cerca de 17,5 horas em adultos saudáveis
- Início e duração
- Níveis máximos cerca de duas horas após uma dose; o efeito dura até cerca de um dia e meio
Teste seus conhecimentos
Pense na resposta e toque na pergunta para vê-la.
Qual é a principal diferença farmacocinética entre a tadalafila e a sildenafila?
A tadalafila tem meia-vida muito mais longa (cerca de 17,5 horas contra cerca de 4 horas), por isso seu efeito e sua janela de interação duram mais.
Qual condição urológica é tratada com tadalafila, mas não com sildenafila?
Os sintomas urinários da hiperplasia prostática benigna.
Por que as alterações da visão de cores são mais raras com a tadalafila do que com a sildenafila?
A tadalafila inibe muito pouco a PDE6 da retina; sua enzima fora do alvo é principalmente a PDE11.
Conexões
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Conteúdo educacional sobre como os fármacos agem; não é um guia de prescrição nem substitui a orientação de um profissional de saúde. Não inclui doses.
Fontes: DailyMed - TADALAFIL tablet, film coated (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); Tadalafil: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).
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