Alirocumabe
Inibidores da PCSK9
Inibidores da PCSK9
Um anticorpo monoclonal contra a PCSK9, injetado a cada 2 ou 4 semanas. Reduz fortemente o LDL e diminui eventos cardiovasculares.
Ficha rápida
- Group
- Inibidores da PCSK9
- Target
- PCSK9 (proteína circulante)
- Key effects
- Vermelhidão · Sintomas gripais
- Monitor
- Locais de injeção e sintomas alérgicos
- ATC
- C10AX14
Sem doses: o profissional as define segundo a diretriz vigente.
Mecanismo de ação
A figura mostra a PCSK9 ligada ao domínio EGF-A do receptor de LDL. O alirocumabe se liga à PCSK9 e bloqueia esse contato; o anticorpo em si não está nessa estrutura.
O alirocumabe é um anticorpo monoclonal humano que se liga à PCSK9 circulante e a impede de se ligar ao receptor de LDL. Sem a PCSK9, o receptor escapa da destruição lisossômica e recicla para a superfície da célula hepática, de modo que mais LDL é removido.
- O anticorpo se liga à PCSK9 circulante
- A PCSK9 não consegue enviar os receptores de LDL ao lisossomo
- Mais receptores nos hepatócitos removem o LDL
Indicações
- Doença cardiovascular aterosclerótica estabelecida, para reduzir o risco de infarto e AVC Aterosclerose e dislipidemia →
- Hipercolesterolemia familiar heterozigótica, com outros fármacos redutores do LDL
Efeitos adversos
Frequentes
- Vermelhidão, prurido, inchaço ou dor no local de injeção
- Sintomas gripais, febre, cefaleia, calafrios
Contraindicações
- Hipersensibilidade grave ao alirocumabe ou a um excipiente
Interações importantes
- Estatinas e ezetimiba
- Usados juntos de propósito: os efeitos redutores do LDL se somam. Sem interações farmacocinéticas conhecidas.
O que se monitora
- Perfil lipídico algumas semanas após iniciar ou mudar a dose
- Locais de injeção e sintomas alérgicos
Administração e segurança
- Injeção subcutânea na coxa, no abdome ou na parte superior do braço; com rodízio dos locais.
- Deixado atingir a temperatura ambiente por cerca de 30 a 40 minutos antes do uso; nunca agitado.
- Límpido a amarelo-pálido; não é usado se estiver turvo ou com partículas.
- Se for necessária mais de uma caneta para uma dose, elas são aplicadas uma logo após a outra.
Gravidez e amamentação
Os dados em humanos são limitados; o uso na gestação é ponderado caso a caso.
Cuidados de enfermagem
- Antes: perfil lipídico e antecedentes de alergia.
- Ensinar a injeção, o armazenamento na geladeira e o descarte de perfurocortantes.
- Ensinar os sinais de uma reação alérgica grave.
- Lembrar que a estatina e a dieta continuam.
Farmacocinética
- Absorção
- Injeção subcutânea uma vez a cada 2 ou 4 semanas.
- Eliminação
- Degradado como outros anticorpos e proteínas, não pelas enzimas CYP hepáticas.
Teste seus conhecimentos
Pense na resposta e toque na pergunta para vê-la.
O que alirocumabe e evolocumabe têm em comum?
Ambos são anticorpos monoclonais que se ligam à PCSK9, preservam os receptores de LDL e reduzem fortemente o LDL.
Por que o alirocumabe é usado junto com uma estatina, e não em vez dela?
Seus efeitos se somam: a estatina aumenta a produção de receptores de LDL, e o anticorpo impede que esses receptores sejam destruídos.
Qual é o principal efeito adverso grave a ensinar aos pacientes em uso de alirocumabe?
Reações alérgicas (erupção cutânea, urticária, inchaço, dificuldade para respirar), que exigem atendimento urgente.
Conexões
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Conteúdo educacional sobre como os fármacos agem; não é um guia de prescrição nem substitui a orientação de um profissional de saúde. Não inclui doses.
Fontes: Alirocumab Injection: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026); PCSK9:EGF-A complex (RCSB Protein Data Bank, 2008); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).
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