Evolocumabe
Inibidores da PCSK9
Inibidores da PCSK9
Um anticorpo monoclonal contra a PCSK9, injetado por via subcutânea. Mantém os receptores de LDL funcionando, reduz fortemente o LDL e diminui infartos.
Ficha rápida
- Group
- Inibidores da PCSK9
- Target
- PCSK9 (proteína circulante)
- Used for
- Após um infarto do miocárdio
- Key effects
- Vermelhidão · Sintomas gripais
- Monitor
- Perfil lipídico algumas semanas após
- ATC
- C10AX13
Sem doses: o profissional as define segundo a diretriz vigente.
Mecanismo de ação
A figura mostra a PCSK9 ligada ao domínio EGF-A do receptor de LDL. O evolocumabe se liga à PCSK9 nessa mesma superfície e bloqueia esse contato; o anticorpo em si não está nessa estrutura.
O evolocumabe é um anticorpo monoclonal humano que se liga à PCSK9 livre no sangue. A PCSK9 deixa de poder se fixar ao receptor de LDL e enviá-lo para destruição lisossômica, de modo que mais receptores reciclam para a superfície do hepatócito e removem o LDL do sangue.
- O anticorpo se liga à PCSK9 circulante
- A PCSK9 não consegue mais capturar o receptor de LDL
- Os receptores de LDL reciclam para a superfície da célula hepática
- O LDL sanguíneo cai fortemente
Indicações
- Doença cardiovascular aterosclerótica estabelecida, para reduzir o risco de infarto, AVC e revascularização Aterosclerose e dislipidemia →
- Hipercolesterolemia familiar heterozigótica e homozigótica, com outra terapia redutora do LDL
- Após um infarto do miocárdio, quando o LDL permanece alto apesar da estatina Infarto agudo do miocárdio (ataque cardíaco) →
Efeitos adversos
Frequentes
- Vermelhidão, prurido, inchaço ou dor no local de injeção
- Sintomas gripais, coriza, dor de garganta (nasofaringite)
- Dor lombar ou muscular, cefaleia
Contraindicações
- Hipersensibilidade grave ao evolocumabe ou a um excipiente
Interações importantes
- Estatinas e ezetimiba
- Usados juntos de propósito: os efeitos redutores do LDL se somam. Sem interações farmacocinéticas conhecidas.
O que se monitora
- Perfil lipídico algumas semanas após o início
- Locais de injeção e sintomas alérgicos
Administração e segurança
- Injeção subcutânea na coxa, no abdome (longe do umbigo) ou na parte superior do braço; com rodízio dos locais.
- Mantido refrigerado; deixado atingir a temperatura ambiente antes do uso, nunca agitado.
- A solução deve ser límpida a amarelo-pálida; não é usada se estiver turva ou com partículas.
- Cada seringa, caneta ou dispositivo acoplado ao corpo é usado uma única vez.
Gravidez e amamentação
Os dados em humanos são limitados; o uso na gestação é ponderado caso a caso.
Cuidados de enfermagem
- Antes: perfil lipídico e antecedentes de alergia.
- Ensinar a técnica de injeção, o armazenamento e o descarte seguro de perfurocortantes.
- Ensinar os sinais de uma reação alérgica grave.
- Lembrar que a estatina e a dieta continuam.
Farmacocinética
- Absorção
- Injeção subcutânea a cada 2 semanas ou uma vez por mês.
- Eliminação
- Degradado como outros anticorpos e proteínas, não pelas enzimas CYP hepáticas.
Teste seus conhecimentos
Pense na resposta e toque na pergunta para vê-la.
Por que o evolocumabe reduz mais o LDL quando há receptores de LDL funcionantes?
Age impedindo a destruição dos receptores; pacientes sem receptores de LDL funcionais respondem muito menos.
O evolocumabe tem interações medicamentosas mediadas pelo CYP?
Não. É um anticorpo eliminado como outras proteínas; não há interações medicamentosas conhecidas.
Quais são os efeitos adversos mais comuns do evolocumabe?
Reações no local de injeção, nasofaringite e sintomas gripais, dor lombar.
Conexões
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Conteúdo educacional sobre como os fármacos agem; não é um guia de prescrição nem substitui a orientação de um profissional de saúde. Não inclui doses.
Fontes: Evolocumab Injection: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2025); PCSK9:EGF-A complex (RCSB Protein Data Bank, 2008); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).
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