Topotecana
Inibidores da topoisomerase
Inibidores da topoisomeraseAlto risco
Um erro com este medicamento pode causar dano grave: usam-se dupla checagem e protocolos.
Camptotecina que prende a topoisomerase I. Para câncer de ovário e de pulmão de pequenas células recidivados e de colo uterino; maior risco: mielossupressão.
Ficha rápida
- Group
- Inibidores da topoisomerase
- Target
- DNA-topoisomerase I
- Used for
- Câncer de pulmão de pequenas células
- Key effects
- Neutropenia · Náuseas · Fadiga e falta de ar
- Monitor
- Hemogramas frequentes durante cada ciclo
- ATC
- L01CE01
Sem doses: o profissional as define segundo a diretriz vigente.
Mecanismo de ação
O cristal mostra a topotecana intercalada entre pares de bases do DNA no sítio de corte da topoisomerase I humana.
A topotecana liga-se ao complexo topoisomerase I–DNA e impede a religação da quebra de fita simples. As enzimas de replicação que esbarram no complexo preso criam dano de fita dupla no DNA, que as células de mamíferos não conseguem reparar com eficiência.
- A topotecana liga-se ao complexo topoisomerase I–DNA
- O corte de fita simples não é religado
- A replicação o transforma em quebra de fita dupla
Indicações
- Câncer de ovário metastático após progressão com quimioterapia anterior. Câncer de ovário →
- Câncer de pulmão de pequenas células, doença sensível à platina que recidiva. Câncer de pulmão →
- Câncer de colo do útero em estádio IV-B, recorrente ou persistente, com cisplatina. Câncer do colo do útero →
Efeitos adversos
Frequentes
- Neutropenia, trombocitopenia e anemia
- Náuseas, vômitos e diarreia
- Fadiga e falta de ar
Contraindicações
- Antecedente de hipersensibilidade grave à topotecana
- O primeiro ciclo não é administrado sem neutrófilos e plaquetas adequados
Interações importantes
- Cisplatina
- Usadas juntas no câncer de colo do útero; a mielossupressão se soma, incluindo anemia grave.
- Outros fármacos mielossupressores ou radioterapia
- Toxicidade medular aditiva.
O que se monitora
- Hemogramas frequentes durante cada ciclo
- Função renal (ajuste de dose)
- Febre com dor abdominal (tiflite) e sintomas respiratórios
Administração e segurança
- Administrada em infusão intravenosa; o local é observado e o extravasamento é interrompido e manejado de imediato.
- A função renal é verificada antes do preparo, porque a dose depende dela.
- Medicamento perigoso: preparado e administrado segundo os procedimentos de manuseio de medicamentos perigosos (luvas impermeáveis, sem contato com a pele) e descartado como resíduo citotóxico.
Gravidez e amamentação
Pode causar dano fetal (embrioletal e teratogênica em animais); usa-se contracepção eficaz durante o tratamento.
Cuidados de enfermagem
- Dupla checagem independente de fármaco, paciente, via e ciclo antes da administração (medicamento de alta vigilância).
- Confirmar neutrófilos e plaquetas adequados antes de cada ciclo.
- Comunicar imediatamente febre com dor abdominal (enterocolite neutropênica).
- Orientação: comunicar imediatamente febre, calafrios, dor de garganta, sangramento ou hematomas.
Farmacocinética
- Absorção
- Infusão intravenosa.
- Distribuição
- Cerca de um terço liga-se às proteínas plasmáticas.
- Metabolismo
- Seu anel lactona ativo se abre de forma reversível, conforme o pH, gerando uma forma hidroxiácida inativa.
- Eliminação
- Principalmente na urina; a dose é reduzida na insuficiência renal.
- Meia-vida
- Cerca de 2 a 3 horas.
Teste seus conhecimentos
Pense na resposta e toque na pergunta para vê-la.
Qual enzima a topotecana inibe?
Topoisomerase I.
Qual é a advertência em tarja preta da topotecana?
Mielossupressão grave; o primeiro ciclo só é administrado com neutrófilos e plaquetas basais adequados.
Por que a dose de topotecana é reduzida na insuficiência renal?
É eliminada principalmente na urina, então a exposição e a toxicidade medular aumentam.
Conexões
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Conteúdo educacional sobre como os fármacos agem; não é um guia de prescrição nem substitui a orientação de um profissional de saúde. Não inclui doses.
Fontes: DailyMed - TOPOTECAN HYDROCHLORIDE injection, powder, lyophilized, for solution (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).
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