Etoposídeo

Mecanismo de ação

✂DNA-topoisomerase IIαEtoposídeo

ⓘ O cristal mostra a topoisomerase IIβ humana, muito semelhante, capturada enquanto corta o DNA, com o etoposídeo encaixado no sítio de clivagem.

A topoisomerase II corta as duas fitas do DNA para que outro segmento passe e depois sela a quebra. O etoposídeo liga-se ao complexo de clivagem enzima–DNA e impede a etapa de religação. As quebras de fita dupla se acumulam, sobretudo em células nas fases S e G2, e desencadeiam apoptose.

1. A topoisomerase II corta as duas fitas do DNA
2. O etoposídeo trava o complexo de clivagem enzima–DNA
3. As quebras não são religadas: quebras de fita dupla
4. Células nas fases S e G2 morrem

Indicações

• Tumores de testículo refratários, em combinação. Câncer de testículo →
• Câncer de pulmão de pequenas células, primeira linha em combinação. Câncer de pulmão →

Efeitos adversos

Frequentes

• Mielossupressão (limitante da dose)
• Náuseas e vômitos
• Queda de cabelo reversível, às vezes total
• Pressão arterial baixa se infundido rápido demais

Contraindicações

• Hipersensibilidade prévia ao etoposídeo ou a qualquer componente da formulação

Interações importantes

Ciclosporina em dose alta

Aumenta a exposição ao etoposídeo e reduz sua depuração.

Cisplatina

Associada a menor depuração do etoposídeo.

Outras terapias mielossupressoras

Mielossupressão aditiva.

O que se monitora

• Plaquetas, hemoglobina e leucograma com diferencial no início e antes de cada ciclo
• Pressão arterial durante a infusão
• Albumina, bilirrubina e função renal

Administração e segurança

• Administrado apenas em infusão intravenosa lenta, nunca em bolus rápido, porque a injeção rápida pode causar hipotensão.
• Medicamentos de emergência para anafilaxia ficam prontos durante a infusão.
• Os produtos oral e intravenoso têm doses diferentes; confere-se a via na prescrição.
• Medicamento perigoso: preparado e administrado segundo os procedimentos de manuseio de medicamentos perigosos (luvas impermeáveis, sem contato com a pele) e descartado como resíduo citotóxico.

Gravidez e amamentação

Pode causar dano fetal (teratogênico em animais); evita-se a gravidez durante o tratamento.

Cuidados de enfermagem

• Dupla checagem independente de fármaco, paciente, via e ciclo antes da administração (medicamento de alta vigilância).
• Pressão arterial antes e durante a infusão; diminuir a velocidade ou interromper a infusão e chamar se ela cair.
• Observar calafrios, febre, sibilância ou falta de ar durante a infusão.
• Hemograma antes de cada ciclo; febre com neutropenia é tratada como emergência.
• Orientação: comunicar imediatamente febre, calafrios, dor de garganta, sangramento ou hematomas.

Farmacocinética

Absorção

Infusão intravenosa ou cápsulas orais; cerca de metade de uma dose oral é absorvida, com grande variação.

Distribuição

Altamente ligado à albumina: albumina baixa ou bilirrubina alta aumentam a fração livre. Penetra pouco no líquido cefalorraquidiano.

Eliminação

Tanto pelos rins (fármaco inalterado) quanto por metabolismo e bile.

Meia-vida

Meia-vida terminal de cerca de 4 a 11 horas.

Teste seus conhecimentos

Pense na resposta e toque na pergunta para vê-la.

Conexões

← Voltar à classe: Inibidores da topoisomerase

Conteúdo educacional sobre como os fármacos agem; não é um guia de prescrição nem substitui a orientação de um profissional de saúde. Não inclui doses.

Fontes: DailyMed - ETOPOSIDE injection, solution (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026); eEML - Electronic Essential Medicines List (World Health Organization, 2025).

Encontrou um erro?Estamos sempre melhorando para a comunidade. Conte-nos o que está errado e nossa equipe vai revisar.Informar um erro

Enviar

Modelo representativo, apenas para fins educativos.