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Trimetoprima

  • Sulfonamidas e trimetoprimaSulfonamidas e trimetoprima

Um inibidor da di-hidrofolato redutase usado isoladamente na cistite e como parceiro no cotrimoxazol. Pode elevar o potássio.

Atualizado

Ficha rápida

Group
Sulfonamidas e trimetoprima
Target
Di-hidrofolato redutase bacteriana
Key effects
Prurido e erupção cutânea · Alteração do paladar
ATC
J01EA01

Sem doses: o profissional as define segundo a diretriz vigente.

Mecanismo de ação

A figura mostra a trimetoprima e o cofator NADPH ligados à di-hidrofolato redutase de Staphylococcus aureus.

Alvo em 3D: Di-hidrofolato redutase bacteriana. Estrutura PDB 3FRE (RCSB PDB, domínio público). Ver a estrutura no RCSB PDB

A trimetoprima liga-se à di-hidrofolato redutase bacteriana com muito mais força do que à enzima humana e impede que o di-hidrofolato se transforme em tetra-hidrofolato. Sem tetra-hidrofolato, a bactéria não consegue produzir timidina e purinas, e o crescimento para.

  1. Absorvida e concentrada na urina
  2. Liga-se à di-hidrofolato redutase bacteriana
  3. O tetra-hidrofolato não é produzido
  4. A síntese de DNA e o crescimento param

Indicações

Efeitos adversos

Frequentes

  • Prurido e erupção cutânea
  • Náuseas e desconforto gástrico
  • Alteração do paladar

Contraindicações

  • Alergia à trimetoprima
  • Anemia megaloblástica por deficiência de folato

Interações importantes

IECA, BRA, espironolactona
Maior risco de hiperpotassemia.
Fenitoína
Os níveis de fenitoína podem aumentar.
Dosagens séricas de metotrexato
A trimetoprima pode interferir em alguns ensaios de metotrexato.

O que se monitora

  • Potássio e creatinina em idosos e na doença renal
  • Hemograma completo em cursos longos ou deficiência de folato

Administração e segurança

  • Administrada por via oral
  • A função renal orienta a escolha da dose, sobretudo em idosos

Gravidez e amamentação

É um antagonista do folato e foi teratogênica em ratos em doses altas; é usada na gestação somente se o benefício justificar o risco.

Cuidados de enfermagem

  • Orientar a comunicar dor de garganta, febre, palidez ou hematomas
  • Verificar o potássio em pacientes de risco
  • Perguntar sobre riscos de deficiência de folato (gestação, uso de álcool, desnutrição)

Farmacocinética

Absorção
Bem absorvida por via oral.
Eliminação
Renal, por filtração e secreção tubular; níveis urinários elevados.
Meia-vida
Cerca de 8–10 horas.

Teste seus conhecimentos

Pense na resposta e toque na pergunta para vê-la.

Qual enzima a trimetoprima inibe?

A di-hidrofolato redutase bacteriana.

Qual distúrbio eletrolítico ela pode causar?

Hiperpotassemia.

Em qual anemia ela é contraindicada?

Anemia megaloblástica por deficiência de folato.

Conexões

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Conteúdo educacional sobre como os fármacos agem; não é um guia de prescrição nem substitui a orientação de um profissional de saúde. Não inclui doses.

Fontes: DailyMed - TRIMETHOPRIM tablet (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); Trimethoprim: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026); eEML - Electronic Essential Medicines List (World Health Organization, 2025); S. aureus DHFR complexed with NADPH and TMP (RCSB Protein Data Bank, 2026).

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Modelo representativo, apenas para fins educativos.