Glibenclamida
Sulfonilureias
SulfonilureiasAlto risco
Um erro com este medicamento pode causar dano grave: usam-se dupla checagem e protocolos.
Uma sulfonilureia potente e de ação prolongada: força o pâncreas a liberar insulina e tem o maior risco de hipoglicemia da classe.
Também chamado: gliburida
Ficha rápida
- Group
- Sulfonilureias
- Target
- Receptor de sulfonilureia 1 (SUR1) do canal KATP
- Used for
- Diabetes tipo 2
- Key effects
- Hipoglicemia · Ganho de peso · Náuseas
- Monitor
- Glicemia capilar · HbA1c · Função renal e hepática
- ATC
- A10BB01
Sem doses: o profissional as define segundo a diretriz vigente.
Mecanismo de ação
A figura mostra a glibenclamida ligada ao SUR1 no canal KATP completo (SUR1 de hamster com Kir6.2 de rato, proteínas muito semelhantes às humanas).
A glibenclamida liga-se ao SUR1 com alta afinidade e fecha o canal KATP da célula beta. A membrana despolariza, os canais de cálcio do tipo L se abrem e a insulina é liberada seja qual for o nível de glicose. Seus metabólitos ativos e a ligação firme tornam o efeito prolongado, e por isso a hipoglicemia com glibenclamida pode ser grave e recorrente.
- Liga-se ao SUR1 no canal KATP da célula beta
- O canal se fecha e a membrana despolariza
- Os canais de cálcio se abrem e os grânulos de insulina são liberados
- A glicose cai, mesmo quando já está baixa
Indicações
- Diabetes tipo 2, com dieta e exercício Diabetes mellitus tipo 2 →
Efeitos adversos
Frequentes
- Hipoglicemia
- Ganho de peso
- Náuseas, azia, sensação de plenitude
- Erupção cutânea, prurido, urticária
Contraindicações
- Diabetes tipo 1
- Cetoacidose diabética
- Uso concomitante com bosentana
- Hipersensibilidade ao medicamento
Interações importantes
- Insulina e outros medicamentos que baixam a glicose
- Somam-se à hipoglicemia.
- Betabloqueadores
- Podem aumentar o efeito e atenuar os sinais de alerta da hipoglicemia.
- AINEs e salicilatos, sulfonamidas, fluoroquinolonas, antifúngicos azólicos orais (miconazol)
- Podem aumentar o efeito hipoglicemiante e causar hipoglicemia grave.
- Álcool
- Aumenta o risco de hipoglicemia.
- Bosentana
- Contraindicada: elevação das enzimas hepáticas quando combinadas.
O que se monitora
- Glicemia capilar, especialmente no início e em idosos
- HbA1c
- Função renal e hepática
Administração e segurança
- Comprimido oral, dado com uma refeição (geralmente o café da manhã); omitir uma refeição aumenta o risco de hipoglicemia.
- Nomes parecidos: glipizida, gliburida (glibenclamida) e glimepirida são facilmente confundidas.
- Frequentemente suspensa enquanto o paciente está em jejum (dieta zero) no hospital.
Gravidez e amamentação
A insulina é a escolha habitual. Uma sulfonilureia tomada perto do parto pode causar hipoglicemia prolongada no recém-nascido.
Cuidados de enfermagem
- Antes: glicemia capilar, função renal e hepática, ingestão alimentar, idade.
- Durante: sinais de hipoglicemia (sudorese, tremor, confusão); os betabloqueadores podem mascará-los.
- Após um episódio de hipoglicemia: a glicose é verificada novamente por muitas horas, porque pode voltar.
- Orientar: levar açúcar de absorção rápida, evitar pular refeições, limitar o álcool.
Farmacocinética
- Absorção
- Oral, bem absorvida.
- Distribuição
- Altamente ligada às proteínas plasmáticas.
- Metabolismo
- No fígado, a metabólitos que mantêm alguma atividade.
- Eliminação
- Bile e urina; a insuficiência renal ou hepática eleva os níveis e o risco de hipoglicemia.
Teste seus conhecimentos
Pense na resposta e toque na pergunta para vê-la.
Por que a glibenclamida é evitada em idosos frágeis?
Sua ação prolongada e seus metabólitos ativos, somados à redução da função renal com a idade, tornam mais provável uma hipoglicemia grave e prolongada.
Qual distúrbio sanguíneo as sulfonilureias podem desencadear na deficiência de G6PD?
Anemia hemolítica.
Um paciente em uso de glibenclamida é tratado por hipoglicemia e acorda. A equipe pode relaxar?
Não. A hipoglicemia pode voltar por muitas horas enquanto o medicamento continua agindo, por isso a glicose é verificada repetidamente e pode ser necessário suporte com glicose.
Conexões
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Conteúdo educacional sobre como os fármacos agem; não é um guia de prescrição nem substitui a orientação de um profissional de saúde. Não inclui doses.
Fontes: Glyburide: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026); DailyMed - GLYBURIDE tablet (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); Cryo-EM structure of the pancreatic beta-cell KATP channel bound to ATP and glibenclamide (RCSB Protein Data Bank, 2017); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).
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