Leuprorrelina
Análogos do GnRH (agonistas e antagonistas)
Análogos do GnRH (agonistas e antagonistas)Gravidez: contraindicado
Contraindicada na gravidez; pode causar dano fetal.
Hormônio injetável que, em uso contínuo, desliga a testosterona e o estrogênio. Trata câncer de próstata, endometriose, miomas e puberdade precoce.
Também chamado: leuprolida
Ficha rápida
- Group
- Análogos do GnRH (agonistas e antagonistas)
- Target
- Receptor do hormônio liberador de gonadotrofinas (GnRH-R)
- Used for
- Câncer de próstata avançado · Endometriose
- Key effects
- Fogachos e sudorese · Cansaço
- Monitor
- Testosterona e PSA no câncer de próstata
- ATC
- L02AE02
Sem doses: o profissional as define segundo a diretriz vigente.
Mecanismo de ação
A leuprorrelina é um agonista do GnRH de longa ação. Em uso contínuo, primeiro eleva LH, FSH e esteroides sexuais e depois dessensibiliza os receptores hipofisários de GnRH. LH e FSH caem e, com eles, a testosterona nos homens e o estrogênio nas mulheres na pré-menopausa, produzindo uma castração medicamentosa reversível.
- Liga-se ao receptor hipofisário de GnRH e o estimula
- Breve elevação de LH, FSH e esteroides sexuais (flare)
- A estimulação contínua dessensibiliza os receptores
- LH e FSH caem: a testosterona ou o estrogênio diminuem
Indicações
- Câncer de próstata avançado Câncer de próstata →
- Endometriose Endometriose →
- Anemia causada por miomas uterinos Miomas uterinos (leiomiomas) →
- Puberdade precoce central
Efeitos adversos
Frequentes
- Fogachos e sudorese
- Perda da libido e disfunção erétil
- Dor ou vermelhidão no local da injeção
- Cansaço
- Sensibilidade mamária ou alteração do tamanho das mamas
Contraindicações
- Hipersensibilidade ao GnRH, a agonistas do GnRH ou a qualquer excipiente
- Gravidez
Interações importantes
- Fármacos que prolongam o intervalo QT
- Prolongamento aditivo do QT.
- Antidiabéticos
- O controle glicêmico pode piorar; o tratamento pode precisar de revisão.
O que se monitora
- Testosterona e PSA no câncer de próstata
- Glicemia ou HbA1c
- Sintomas e fatores de risco cardiovasculares
- ECG e eletrólitos em pacientes com risco de prolongamento do QT
- Densidade óssea em tratamentos longos
Administração e segurança
- Administrada por injeção subcutânea ou intramuscular; há soluções diárias e formas de depósito com vias e esquemas diferentes, por isso o produto exato é conferido.
- Faça rodízio dos locais de injeção; podem ocorrer vermelhidão e endurecimento locais.
- As suspensões de depósito são preparadas exatamente como descrevem as instruções do produto.
Gravidez e amamentação
Contraindicada na gravidez; pode causar dano fetal.
Cuidados de enfermagem
- Nas primeiras semanas do tratamento do câncer de próstata, observe nova dor óssea, dificuldade para urinar, fraqueza ou dormência nas pernas: possível flare ou compressão medular.
- Oriente sobre fogachos, efeitos sexuais e alterações do humor.
- Verifique a glicemia em pessoas com diabetes ou fatores de risco.
- Faça rodízio e inspecione os locais de injeção.
- Mulheres em idade reprodutiva precisam de contracepção não hormonal; a menstruação geralmente cessa.
Farmacocinética
- Absorção
- Injetada por via subcutânea ou intramuscular; as formas de depósito a liberam lentamente ao longo de semanas a meses
- Metabolismo
- Degradada por peptidases em peptídeos menores inativos
- Meia-vida
- Cerca de 3 horas para a solução simples; as formas de depósito dão efeito longo e estável
- Início e duração
- A testosterona sobe nos primeiros dias e cai a níveis de castração em poucas semanas
Teste seus conhecimentos
Pense na resposta e toque na pergunta para vê-la.
Por que a leuprorrelina pode piorar brevemente a dor óssea no câncer de próstata metastático?
Como agonista, primeiro eleva o LH e a testosterona antes que a hipófise se dessensibilize; o pico de testosterona pode estimular o tumor por algumas semanas.
Como a leuprorrelina contínua difere do GnRH pulsátil?
O GnRH pulsátil mantém a secreção de LH e FSH; a exposição contínua dessensibiliza os receptores e desliga a produção de LH, FSH e esteroides sexuais.
Qual exame laboratorial verifica um efeito adverso metabólico da leuprorrelina em homens?
Glicemia ou HbA1c, porque os agonistas do GnRH podem causar hiperglicemia e diabetes.
Conexões
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Doenças relacionadas3
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Conteúdo educacional sobre como os fármacos agem; não é um guia de prescrição nem substitui a orientação de um profissional de saúde. Não inclui doses.
Fontes: Leuprolide Injection: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026); DailyMed - LEUPROLIDE ACETATE kit (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).
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