Fenitoína
Medicamentos anticrises
Medicamentos anticrises
Bloqueador de canais de sódio antigo e barato para crises. Seus níveis sobem muito com pequenas mudanças de dose, e o uso prolongado aumenta as gengivas.
Também chamado: Difenil-hidantoína
Ficha rápida
- Group
- Medicamentos anticrises
- Target
- Canal de sódio dependente de voltagem (Nav)
- Used for
- Prevenção e tratamento · Estado de mal epiléptico
- Key effects
- Nistagmo · Hiperplasia gengival · Erupção cutânea
- Monitor
- Nível sérico de fenitoína · Sinais de toxicidade
- ATC
- N03AB02
Sem doses: o profissional as define segundo a diretriz vigente.
Mecanismo de ação
A fenitoína bloqueia os canais de sódio dependentes de voltagem de forma dependente da voltagem, retardando sua recuperação da inativação. Isso interrompe as descargas sustentadas de alta frequência de um foco epiléptico, deixando o disparo normal, mais lento, em grande parte intacto.
- Liga-se aos canais de sódio durante a despolarização repetida
- Retarda a recuperação do canal da inativação
- O disparo sustentado de alta frequência para
- A crise não se propaga
Indicações
- Crises focais e crises tônico-clônicas generalizadas Epilepsia e crises epilépticas →
- Prevenção e tratamento de crises durante ou após neurocirurgia
- Estado de mal epiléptico (fenitoína intravenosa ou seu pró-fármaco, a fosfenitoína) Epilepsia e crises epilépticas →
Efeitos adversos
Frequentes
- Nistagmo, instabilidade (ataxia), fala arrastada e sonolência, que aumentam com o nível
- Hiperplasia gengival
- Embrutecimento dos traços faciais e excesso de pelos
- Erupção cutânea
Contraindicações
- Hipersensibilidade à fenitoína ou a outras hidantoínas
- Lesão hepática prévia causada pela fenitoína
- Uso com delavirdina
Interações importantes
- Valproato e outros fármacos com alta ligação às proteínas
- Deslocam a fenitoína e alteram o nível livre
- Inibidores da CYP2C9 ou da CYP2C19
- Os níveis de fenitoína sobem rapidamente porque o metabolismo é saturável
- Contraceptivos hormonais, anticoagulantes e muitos outros fármacos
- A fenitoína induz o metabolismo deles e reduz seus níveis
- Nutrição enteral
- Níveis mais baixos de fenitoína
O que se monitora
- Nível sérico de fenitoína; nível livre se a albumina estiver baixa
- Sinais de toxicidade: nistagmo, ataxia, confusão
- Hemograma completo e provas hepáticas
- Saúde gengival e saúde óssea no uso prolongado
Administração e segurança
- As formas orais (cápsulas, comprimidos mastigáveis, suspensão) não são intercambiáveis sem cuidado
- A fenitoína se dissolve mal em água, o que limita seu uso intravenoso; o pró-fármaco hidrossolúvel fosfenitoína foi desenvolvido para uso parenteral
- Retirada de forma gradual: a suspensão abrupta pode desencadear estado de mal epiléptico
Gravidez e amamentação
Associada a malformações como fissuras orais e defeitos cardíacos e à síndrome da hidantoína fetal; os benefícios e riscos são pesados com acompanhamento especializado.
Cuidados de enfermagem
- Verificar os níveis e procurar nistagmo, instabilidade ou confusão
- Orientar higiene bucal cuidadosa e consultas odontológicas regulares
- Orientar a relatar erupção cutânea, febre ou gânglios inchados
- Separar da nutrição enteral conforme o protocolo e acompanhar os níveis
Farmacocinética
- Absorção
- Absorvida por via oral; as preparações de nutrição enteral podem reduzir os níveis
- Distribuição
- Altamente ligada à albumina; com albumina baixa ou insuficiência renal, o nível livre é o que importa
- Metabolismo
- No fígado, pela CYP2C9 e pela CYP2C19; o metabolismo se satura, por isso pequenos aumentos de dose podem elevar muito os níveis (cinética não linear)
- Meia-vida
- Em média cerca de 14 horas com comprimidos mastigáveis (faixa de cerca de 7 a 29 horas), mais longa com níveis altos
Teste seus conhecimentos
Pense na resposta e toque na pergunta para vê-la.
Por que um pequeno aumento de dose de fenitoína pode causar toxicidade?
Seu metabolismo hepático se satura em níveis terapêuticos, de modo que a cinética se torna não linear e os níveis sobem muito mais do que a dose.
Qual efeito adverso estético é típico da fenitoína em uso prolongado?
Hiperplasia gengival; também ocorrem embrutecimento dos traços faciais e excesso de pelos.
Qual sinal neurológico precoce sugere aumento dos níveis de fenitoína?
Nistagmo, seguido de instabilidade (ataxia), fala arrastada e confusão.
Por que se prefere o nível de fenitoína livre em um paciente com albumina baixa?
A fenitoína é altamente ligada à albumina; com albumina baixa, a fração livre e ativa é maior do que o nível total sugere.
Conexões
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Conteúdo educacional sobre como os fármacos agem; não é um guia de prescrição nem substitui a orientação de um profissional de saúde. Não inclui doses.
Fontes: Phenytoin: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2023); DailyMed - PHENYTOIN tablet, chewable (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); eEML - Electronic Essential Medicines List (World Health Organization, 2025).
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