Antipsicóticos de primeira geração
Os antipsicóticos «típicos» mais antigos: bloqueiam os receptores de dopamina D2, acalmam a psicose e muitas vezes causam efeitos adversos motores.
O que são
Antipsicóticos desenvolvidos a partir da década de 1950 (fenotiazinas como clorpromazina e flufenazina, butirofenonas como haloperidol). São agrupados por potência: os de alta potência causam mais efeitos extrapiramidais; os de baixa potência causam mais sedação, hipotensão e efeitos anticolinérgicos.
Mecanismo de ação
Bloqueiam os receptores D2. Na via mesolímbica, isso reduz os sintomas positivos (alucinações, delírios). O mesmo bloqueio na via nigroestriatal causa efeitos extrapiramidais e, na via tuberoinfundibular, eleva a prolactina. Muitos também bloqueiam os receptores H1, α1 e muscarínicos, o que explica a sedação, a hipotensão ortostática e a boca seca.
Alvo: Receptor de dopamina D2
Fármacos desta classe
- HaloperidolAntipsicótico clássico de alta potência que bloqueia fortemente os receptores de dopamina D2. Usado para psicose…Receptor de dopamina D2
- ClorpromazinaO primeiro antipsicótico, uma fenotiazina de baixa potência: muito sedativa, baixa a pressão arterial e também…Receptor de dopamina D2
- PimozidaAntipsicótico potente bloqueador D2, reservado para tiques graves de Tourette. Prolonga o intervalo QT: ECG e…Receptor de dopamina D2 (antagonista); canal de potássio hERG mostrado
- LoxapinaAntipsicótico dibenzoxazepínico de primeira geração para esquizofrenia. Há forma inalatória para agitação aguda. Reduz…Receptor de dopamina D2 (antagonista)
Outros da classe
- Flufenazina
- Perfenazina
- Tioridazina
- Levomepromazina
- Zuclopentixol
- Pimozida
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Por que os antipsicóticos de primeira geração de alta potência causam mais efeitos extrapiramidais que os de baixa potência?
Bloqueiam fortemente os receptores D2 do estriado e têm pouca ação anticolinérgica; os de baixa potência bloqueiam os receptores muscarínicos, o que compensa em parte os efeitos motores.
Qual via dopaminérgica explica a galactorreia e a amenorreia com antipsicóticos?
A via tuberoinfundibular: a dopamina normalmente inibe a liberação de prolactina, então o bloqueio D2 eleva a prolactina.
Um paciente em uso de haloperidol tem febre, rigidez, confusão e pressão arterial lábil. O que se suspeita e qual é o primeiro passo?
Síndrome neuroléptica maligna; o antipsicótico é suspenso imediatamente e inicia-se o tratamento de suporte.
Por que os anticolinérgicos são evitados na discinesia tardia?
Podem piorá-la; a discinesia tardia está ligada à supersensibilidade dos receptores D2 e é tratada com inibidores do VMAT2.
Conteúdo educacional sobre como os fármacos agem; não é um guia de prescrição nem substitui a orientação de um profissional de saúde. Não inclui doses.
Fontes: DailyMed - HALOPERIDOL tablet (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); DailyMed - CHLORPROMAZINE HYDROCHLORIDE tablet, film coated (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026).
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