Lenacapavir

Mecanismo de ação

◆Proteína do capsídeo do HIV-1 (p24)Lenacapavir

ⓘ A figura mostra o lenacapavir (então chamado GS-6207) ligado a um hexâmero do capsídeo do HIV-1.

O lenacapavir se liga a uma bolsa entre subunidades vizinhas da proteína do capsídeo do HIV-1. O capsídeo protege o genoma viral até que ele chegue ao núcleo e precisa ser montado de novo em cada novo vírion; o lenacapavir perturba essas funções do capsídeo, inclusive a montagem de novos capsídeos. Como nenhum outro antirretroviral age sobre o capsídeo, ele continua ativo contra vírus resistentes às outras classes.

1. O capsídeo protege o genoma do HIV
2. O lenacapavir se liga entre subunidades do capsídeo
3. A função e a montagem do capsídeo são perturbadas
4. Não se forma novo vírus infeccioso

Indicações

• Infecção pelo HIV-1, com outros antirretrovirais, inclusive por vírus resistente a outras classes Infecção pelo HIV e aids →
• Profilaxia pré-exposição para reduzir o risco de adquirir o HIV, junto com sexo mais seguro Infecção pelo HIV e aids →

Efeitos adversos

Frequentes

• Inchaço, dor, vermelhidão, coceira ou caroços (nódulos) no local da injeção
• Náuseas
• Cefaleia

Contraindicações

• Hipersensibilidade ao lenacapavir
• Medicamentos listados como não combináveis, como a erva-de-são-joão

Interações importantes

Erva-de-são-joão

Reduz os níveis de lenacapavir; evitada

Muitos outros medicamentos

As doses ou o monitoramento podem mudar; o efeito dura meses após a última injeção

Toranja (grapefruit)

Discutida com a equipe de saúde durante o tratamento

O que se monitora

• Carga viral do HIV (tratamento) ou testes de HIV regulares (profilaxia)
• Locais de injeção
• Novos sinais de infecção no início do tratamento

Administração e segurança

• Injeção subcutânea no abdome ou na coxa por um profissional de saúde, a cada seis meses
• Comprimidos orais iniciam a terapia ou cobrem uma injeção perdida
• Injeções atrasadas trazem risco de níveis baixos e resistência: as consultas são acompanhadas de perto

Gravidez e amamentação

Os dados em humanos são limitados; benefício e risco são ponderados com a equipe de HIV.

Cuidados de enfermagem

• Confirmar um teste de HIV negativo antes de iniciar a profilaxia
• Registrar a data de cada injeção e agendar a próxima
• Examinar o local da injeção e explicar que os caroços podem persistir
• Orientar a informar a todo prescritor quando foi feita a última injeção

Farmacocinética

Absorção

Comprimidos orais iniciam a terapia; a injeção subcutânea forma um depósito que libera o fármaco lentamente

Eliminação

As interações podem persistir por até nove meses após a última injeção

Meia-vida

Muito longa, por isso a injeção é repetida apenas a cada seis meses

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Conexões

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Conteúdo educacional sobre como os fármacos agem; não é um guia de prescrição nem substitui a orientação de um profissional de saúde. Não inclui doses.

Fontes: Lenacapavir: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026); Lenacapavir Injection: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026); Crystal structure of the HIV capsid hexamer bound to the small molecule long-acting inhibitor, GS-6207 (RCSB Protein Data Bank, 2020).

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