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Luspatercepte

  • AEEAgentes estimuladores da eritropoiese (AEE)
  • Gravidez: contraindicadoPode prejudicar o feto: faz-se teste de gravidez antes de iniciar, usa-se contracepção durante o tratamento e por pelo menos 3 meses depois, e evita-se a amamentação por 3 meses.

Armadilha de ligantes que deixa amadurecer os precursores das hemácias, reduzindo transfusões na betatalassemia e em algumas síndromes mielodisplásicas.

Atualizado

Também chamado: luspatercepte-aamt

Ficha rápida

Group
Agentes estimuladores da eritropoiese (AEE)
Target
Ligantes da superfamília do TGF-β que freiam a maturação das hemácias (GDF11, GDF8, ativina B)
Used for
Anemia nas síndromes mielodisplásicas
Key effects
Dor óssea · Cefaleia · Sintomas gripais
Monitor
Hemoglobina antes de cada dose · Sinais de trombose
ATC
B03XA06

Sem doses: o profissional as define segundo a diretriz vigente.

Mecanismo de ação

Não há estrutura disponível com o luspatercepte; a figura mostra o GDF11 humano preso pelo domínio extracelular do receptor de ativina tipo 2B (de rato) e pelo ALK5. O luspatercepte é construído a partir de uma versão humana modificada desse domínio do receptor.

Alvo em 3D: Ligantes da superfamília do TGF-β que freiam a maturação das hemácias (GDF11, GDF8, ativina B). Estrutura PDB 6MAC (RCSB PDB, domínio público). Ver a estrutura no RCSB PDB

O luspatercepte é uma proteína de fusão: um domínio extracelular modificado do receptor de ativina tipo 2B unido à porção Fc da IgG1 humana. Captura GDF11, GDF8 e ativina B, o que reduz a sinalização SMAD2/3 nos precursores eritroides tardios. Livres desse freio, as células amadurecem em hemácias. Age numa etapa diferente da eritropoetina.

  1. Ligantes da família do TGF-β freiam a maturação tardia das hemácias
  2. O luspatercepte captura esses ligantes no sangue
  3. Cai a sinalização SMAD2/3 nos eritroblastos
  4. Mais precursores amadurecem; menos transfusões são necessárias

Indicações

  • Anemia em adultos com betatalassemia dependente de transfusão
  • Anemia nas síndromes mielodisplásicas de menor risco que precisam de transfusão, após ou em vez dos agentes estimuladores da eritropoese Síndromes mielodisplásicas →

Efeitos adversos

Frequentes

  • Dor óssea, articular ou muscular
  • Cefaleia, tontura, cansaço
  • Sintomas gripais, tosse
  • Diarreia, náuseas, dor abdominal
  • Dor, vermelhidão ou coceira no local da injeção

Contraindicações

  • Hipersensibilidade ao luspatercepte
  • Cautela: coágulos prévios, esplenectomia, hipertensão, tabagismo, massas de hematopoese extramedular
  • Gravidez (pode prejudicar o feto)

Interações importantes

Terapia hormonal ou contraceptivos com estrogênio
Somam-se ao risco de coágulos; revisados antes de iniciar

O que se monitora

  • Hemoglobina antes de cada dose
  • Pressão arterial regularmente
  • Necessidade de transfusões para avaliar a resposta
  • Sinais de trombose

Administração e segurança

  • Injeção subcutânea por um profissional de saúde num ambulatório
  • A dose pode ser adiada, modificada ou suspensa conforme a hemoglobina e os efeitos colaterais
  • Uma consulta perdida é remarcada imediatamente

Gravidez e amamentação

Pode prejudicar o feto: faz-se teste de gravidez antes de iniciar, usa-se contracepção durante o tratamento e por pelo menos 3 meses depois, e evita-se a amamentação por 3 meses.

Cuidados de enfermagem

  • Verificar a hemoglobina e a pressão arterial antes de cada injeção
  • Perguntar sobre inchaço nas pernas, dor torácica ou sintomas neurológicos
  • Orientar sobre contracepção durante o tratamento e por pelo menos 3 meses depois
  • Perguntar sobre esplenectomia e tabagismo

Farmacocinética

Absorção
Injeção subcutânea a cada poucas semanas

Teste seus conhecimentos

Pense na resposta e toque na pergunta para vê-la.

Em que o luspatercepte difere da epoetina?

Captura ligantes da família do TGF-β para permitir a maturação tardia das hemácias, em vez de estimular o receptor da eritropoetina.

Em quais pacientes com talassemia a trombose é mais provável?

Nos esplenectomizados com outros fatores de risco.

Em quais duas doenças é usado?

Betatalassemia dependente de transfusão e síndromes mielodisplásicas de menor risco.

Conexões

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Conteúdo educacional sobre como os fármacos agem; não é um guia de prescrição nem substitui a orientação de um profissional de saúde. Não inclui doses.

Fontes: Luspatercept-aamt Injection: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2025); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).

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Modelo representativo, apenas para fins educativos.