Dolutegravir

Mecanismo de ação

✂Integrase do HIV (intassomo)Dolutegravir

ⓘ A figura mostra o dolutegravir ligado ao sítio ativo com dois íons magnésio do intassomo do HIV-1 (integrase ligada à extremidade do DNA viral), por criomicroscopia eletrônica.

Liga-se aos dois íons magnésio do sítio ativo da integrase quando a enzima segura a extremidade do DNA viral e desloca essa extremidade, de modo que o DNA viral não pode ser inserido no cromossomo da célula. Desprende-se da enzima muito lentamente, o que explica sua alta barreira genética.

1. A integrase segura a extremidade do DNA viral (intassomo)
2. O dolutegravir se liga aos dois íons magnésio do sítio ativo
3. A transferência de fita é bloqueada
4. O DNA viral não é integrado ao cromossomo

Indicações

• Infecção pelo HIV-1, como tratamento preferencial de primeira e segunda linha, em combinação com dois ITRN Infecção pelo HIV e aids →

Efeitos adversos

Frequentes

• Insônia
• Cefaleia
• Cansaço
• Ganho de peso com o uso prolongado
• Leve aumento da creatinina sem lesão renal

Contraindicações

• Hipersensibilidade prévia ao dolutegravir
• Uso com dofetilida

Interações importantes

Antiácidos com alumínio ou magnésio, suplementos de cálcio ou ferro

Quelam o fármaco e reduzem a absorção: as tomadas são separadas

Metformina

O dolutegravir inibe o OCT2 e o MATE1 e eleva a metformina; vigiam-se a glicose e a tolerância

Rifampicina

Induz a UGT1A1 e a CYP3A e reduz o dolutegravir: exige ajuste prescrito pela equipe (coinfecção com tuberculose)

Dofetilida

Eleva a dofetilida, com risco de arritmias graves: contraindicada

O que se monitora

• Carga viral e CD4
• Peso e fatores metabólicos
• Creatinina basal (esperar um pequeno aumento estável)
• Provas hepáticas na coinfecção com hepatite

Administração e segurança

• Por via oral, com ou sem alimento; há um comprimido dispersível para crianças que não é intercambiável com o comprimido revestido
• Separar no tempo antiácidos, cálcio, ferro e polivitamínicos com minerais, conforme indica a bula
• Muito usado dentro da combinação fixa com lamivudina e tenofovir (TLD)

Gravidez e amamentação

A OMS o recomenda como tratamento preferencial também em gestantes e mulheres em idade fértil: dados mais recentes mostram que o risco de defeitos do tubo neural é muito menor do que os primeiros estudos sugeriam.

Cuidados de enfermagem

• Perguntar sobre antiácidos, ferro, cálcio e suplementos
• No diabetes em uso de metformina, observar a glicose e os sintomas digestivos
• Se estiver em tratamento da tuberculose com rifampicina, confirmar o ajuste do esquema
• Reforçar a adesão e os controles de carga viral

Farmacocinética

Absorção

Oral, com ou sem alimento; cátions polivalentes reduzem a absorção

Metabolismo

Hepático, principalmente pela UGT1A1 e em parte pela CYP3A

Meia-vida

Permite uma tomada diária na maioria dos pacientes

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Conexões

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Conteúdo educacional sobre como os fármacos agem; não é um guia de prescrição nem substitui a orientação de um profissional de saúde. Não inclui doses.

Fontes: Dolutegravir: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2025); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026); WHO recommends dolutegravir as preferred HIV treatment option in all populations (World Health Organization, 2019).

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