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Codeína

  • Opioides e antagonistasOpioides e antagonistas
  • Alto riscoUm erro com este medicamento pode causar dano grave: usam-se dupla checagem e protocolos.

Um opioide fraco para dor leve a moderada e tosse. É um pró-fármaco: a CYP2D6 o converte em morfina, o que o torna perigoso em metabolizadores ultrarrápidos.

Atualizado

Ficha rápida

Group
Opioides e antagonistas
Target
Receptor opioide μ (por meio da morfina que forma)
Used for
Tosse
Key effects
Sonolência · Náuseas e vômitos · Constipação
Monitor
Frequência respiratória e nível · Hábito intestinal
ATC
R05DA04

Sem doses: o profissional as define segundo a diretriz vigente.

Mecanismo de ação

A figura mostra a morfina, o metabólito ativo da codeína, no receptor μ ligado à sua proteína Gi; o visualizador recorta a imagem no receptor.

Alvo em 3D: Receptor opioide μ (por meio da morfina que forma). Estrutura PDB 8EF6 (RCSB PDB, domínio público). Ver a estrutura no RCSB PDB

A codeína (3-metilmorfina) tem pouca afinidade pelo receptor μ. Seu alívio da dor depende de a CYP2D6 hepática O-desmetilá-la a morfina, que ativa o receptor μ. Por causa dos polimorfismos da CYP2D6, os metabolizadores lentos obtêm pouca analgesia e os ultrarrápidos produzem morfina em excesso, com risco de depressão respiratória. Também suprime o reflexo da tosse no tronco encefálico.

  1. A CYP2D6 hepática converte parte da codeína em morfina
  2. A morfina ativa o receptor μ na via da dor
  3. Menos transmissão da dor e reflexo da tosse mais fraco
  4. Metabolizador ultrarrápido: excesso de morfina e depressão respiratória

Indicações

  • Dor leve a moderada quando outros analgésicos não bastam, muitas vezes associada ao paracetamol
  • Tosse (como antitussígeno)

Efeitos adversos

Frequentes

  • Sonolência, tontura e sedação
  • Náuseas e vômitos
  • Constipação
  • Sudorese

Contraindicações

  • Crianças menores de 12 anos
  • Manejo pós-operatório de amigdalectomia ou adenoidectomia em menores de 18 anos
  • Depressão respiratória significativa
  • Asma brônquica aguda ou grave sem monitorização ou equipamento de reanimação
  • Obstrução gastrointestinal conhecida ou suspeita, incluindo íleo paralítico
  • Hipersensibilidade ao fármaco
  • Uso de inibidores da monoaminoxidase nos últimos 14 dias

Interações importantes

Benzodiazepínicos, álcool e outros depressores do sistema nervoso central
Somam-se até sedação profunda, depressão respiratória, coma e morte.
Inibidores da CYP3A4
Mais codeína disponível para a CYP2D6 e mais morfina: efeito mais forte ou mais prolongado.
Indutores da CYP3A4, ou suspensão de um inibidor
Menos morfina: alívio da dor mais fraco ou abstinência.
Inibidores da monoaminoxidase (atuais ou nos últimos 14 dias)
Contraindicado: risco de síndrome serotoninérgica ou de toxicidade opioide.

O que se monitora

  • Frequência respiratória e nível de sedação
  • Hábito intestinal
  • Sinais de toxicidade no lactente amamentado se a mãe a recebe

Administração e segurança

  • Verifique se o produto é uma associação com paracetamol para não ultrapassar o paracetamol total.
  • Não é usada em menores de 12 anos nem após amigdalectomia em menores de 18 anos.
  • Medicamento controlado: a prescrição é conferida, cada dose registrada e as sobras guardadas em segurança.

Gravidez e amamentação

O uso prolongado na gestação pode causar síndrome de abstinência neonatal de opioides, que é esperada e tratável; o recém-nascido é observado após o nascimento.

Cuidados de enfermagem

  • Antes de cada dose: frequência respiratória, saturação de oxigênio e nível de sedação; suspenda a dose e comunique sedação excessiva ou respiração lenta.
  • Mantenha a naloxona à mão e ensine a família a reconhecer uma overdose.
  • Previna a constipação desde o início e acompanhe o hábito intestinal.
  • Previna quedas: tontura, sonolência e hipotensão ortostática.
  • A amamentação não é recomendada durante o tratamento: o lactente pode se intoxicar se a mãe for metabolizadora ultrarrápida.

Farmacocinética

Absorção
Bem absorvida por via oral.
Metabolismo
Fígado: sobretudo glicuronidação a codeína-6-glicuronídeo; uma parte se torna morfina (CYP2D6, ativa) e outra norcodeína (CYP3A4).
Eliminação
Rim, como metabólitos.

Teste seus conhecimentos

Pense na resposta e toque na pergunta para vê-la.

Por que a codeína pode ser fatal em algumas crianças?

Os metabolizadores ultrarrápidos da CYP2D6 convertem mais codeína em morfina e podem desenvolver depressão respiratória grave; por isso é contraindicada em menores de 12 anos e após amigdalectomia em menores de 18.

O que acontece com a analgesia da codeína em um metabolizador lento da CYP2D6?

Forma-se pouca morfina e o alívio da dor é pobre.

Como um inibidor da CYP3A4 pode aumentar o efeito da codeína?

Ao frear a via da norcodeína, deixa mais codeína para a CYP2D6, que produz mais morfina.

Conexões

Fármacos relacionados3

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Conteúdo educacional sobre como os fármacos agem; não é um guia de prescrição nem substitui a orientação de um profissional de saúde. Não inclui doses.

Fontes: Codeine: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026); CODEINE SULFATE tablet (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).

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