Codeína
Opioides e antagonistas
Opioides e antagonistasAlto risco
Um erro com este medicamento pode causar dano grave: usam-se dupla checagem e protocolos.
Um opioide fraco para dor leve a moderada e tosse. É um pró-fármaco: a CYP2D6 o converte em morfina, o que o torna perigoso em metabolizadores ultrarrápidos.
Ficha rápida
- Group
- Opioides e antagonistas
- Target
- Receptor opioide μ (por meio da morfina que forma)
- Used for
- Tosse
- Key effects
- Sonolência · Náuseas e vômitos · Constipação
- Monitor
- Frequência respiratória e nível · Hábito intestinal
- ATC
- R05DA04
Sem doses: o profissional as define segundo a diretriz vigente.
Mecanismo de ação
A figura mostra a morfina, o metabólito ativo da codeína, no receptor μ ligado à sua proteína Gi; o visualizador recorta a imagem no receptor.
A codeína (3-metilmorfina) tem pouca afinidade pelo receptor μ. Seu alívio da dor depende de a CYP2D6 hepática O-desmetilá-la a morfina, que ativa o receptor μ. Por causa dos polimorfismos da CYP2D6, os metabolizadores lentos obtêm pouca analgesia e os ultrarrápidos produzem morfina em excesso, com risco de depressão respiratória. Também suprime o reflexo da tosse no tronco encefálico.
- A CYP2D6 hepática converte parte da codeína em morfina
- A morfina ativa o receptor μ na via da dor
- Menos transmissão da dor e reflexo da tosse mais fraco
- Metabolizador ultrarrápido: excesso de morfina e depressão respiratória
Indicações
- Dor leve a moderada quando outros analgésicos não bastam, muitas vezes associada ao paracetamol
- Tosse (como antitussígeno)
Efeitos adversos
Frequentes
- Sonolência, tontura e sedação
- Náuseas e vômitos
- Constipação
- Sudorese
Contraindicações
- Crianças menores de 12 anos
- Manejo pós-operatório de amigdalectomia ou adenoidectomia em menores de 18 anos
- Depressão respiratória significativa
- Asma brônquica aguda ou grave sem monitorização ou equipamento de reanimação
- Obstrução gastrointestinal conhecida ou suspeita, incluindo íleo paralítico
- Hipersensibilidade ao fármaco
- Uso de inibidores da monoaminoxidase nos últimos 14 dias
Interações importantes
- Benzodiazepínicos, álcool e outros depressores do sistema nervoso central
- Somam-se até sedação profunda, depressão respiratória, coma e morte.
- Inibidores da CYP3A4
- Mais codeína disponível para a CYP2D6 e mais morfina: efeito mais forte ou mais prolongado.
- Indutores da CYP3A4, ou suspensão de um inibidor
- Menos morfina: alívio da dor mais fraco ou abstinência.
- Inibidores da monoaminoxidase (atuais ou nos últimos 14 dias)
- Contraindicado: risco de síndrome serotoninérgica ou de toxicidade opioide.
O que se monitora
- Frequência respiratória e nível de sedação
- Hábito intestinal
- Sinais de toxicidade no lactente amamentado se a mãe a recebe
Administração e segurança
- Verifique se o produto é uma associação com paracetamol para não ultrapassar o paracetamol total.
- Não é usada em menores de 12 anos nem após amigdalectomia em menores de 18 anos.
- Medicamento controlado: a prescrição é conferida, cada dose registrada e as sobras guardadas em segurança.
Gravidez e amamentação
O uso prolongado na gestação pode causar síndrome de abstinência neonatal de opioides, que é esperada e tratável; o recém-nascido é observado após o nascimento.
Cuidados de enfermagem
- Antes de cada dose: frequência respiratória, saturação de oxigênio e nível de sedação; suspenda a dose e comunique sedação excessiva ou respiração lenta.
- Mantenha a naloxona à mão e ensine a família a reconhecer uma overdose.
- Previna a constipação desde o início e acompanhe o hábito intestinal.
- Previna quedas: tontura, sonolência e hipotensão ortostática.
- A amamentação não é recomendada durante o tratamento: o lactente pode se intoxicar se a mãe for metabolizadora ultrarrápida.
Farmacocinética
- Absorção
- Bem absorvida por via oral.
- Metabolismo
- Fígado: sobretudo glicuronidação a codeína-6-glicuronídeo; uma parte se torna morfina (CYP2D6, ativa) e outra norcodeína (CYP3A4).
- Eliminação
- Rim, como metabólitos.
Teste seus conhecimentos
Pense na resposta e toque na pergunta para vê-la.
Por que a codeína pode ser fatal em algumas crianças?
Os metabolizadores ultrarrápidos da CYP2D6 convertem mais codeína em morfina e podem desenvolver depressão respiratória grave; por isso é contraindicada em menores de 12 anos e após amigdalectomia em menores de 18.
O que acontece com a analgesia da codeína em um metabolizador lento da CYP2D6?
Forma-se pouca morfina e o alívio da dor é pobre.
Como um inibidor da CYP3A4 pode aumentar o efeito da codeína?
Ao frear a via da norcodeína, deixa mais codeína para a CYP2D6, que produz mais morfina.
Conexões
Fármacos relacionados3
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Conteúdo educacional sobre como os fármacos agem; não é um guia de prescrição nem substitui a orientação de um profissional de saúde. Não inclui doses.
Fontes: Codeine: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026); CODEINE SULFATE tablet (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).
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