Xanomelina e tróspio
Antipsicóticos muscarínicos
Antipsicóticos muscarínicos
Tratamento da esquizofrenia que estimula os receptores muscarínicos M1/M4 cerebrais (xanomelina) enquanto o tróspio bloqueia os efeitos muscarínicos no corpo.
Ficha rápida
- Group
- Antipsicóticos muscarínicos
- Target
- Receptores muscarínicos M4 e M1 (xanomelina, agonista); M4 mostrado
- Used for
- Esquizofrenia em adultos
- Key effects
- Náuseas · Constipação ou diarreia · Boca seca
- Monitor
- Provas de função hepática · Micção e hábito intestinal
- ATC
- N05AX50
Sem doses: o profissional as define segundo a diretriz vigente.
Mecanismo de ação
A figura mostra a xanomelina ligada ao receptor muscarínico M4 humano com sua proteína Gi. O tróspio, o segundo componente, não está na estrutura.
A xanomelina é um agonista muscarínico com preferência pelos receptores M1 e M4 que age no cérebro. Acredita-se que o agonismo M4 seja um mecanismo antipsicótico (camundongos sem M4 mostram um fenótipo semelhante à psicose), e ele funciona sem bloquear os receptores D2. O tróspio é um antimuscarínico quaternário que quase não atravessa a barreira hematoencefálica; é acrescentado para limitar os efeitos colinérgicos da xanomelina no restante do corpo.
- A xanomelina estimula os receptores M1 e M4 cerebrais
- Acredita-se que o agonismo M4 acalme a psicose
- O tróspio bloqueia os receptores muscarínicos fora do cérebro
- Sem bloqueio D2: pouco parkinsonismo ou aumento de prolactina
Indicações
- Esquizofrenia em adultos Esquizofrenia →
Efeitos adversos
Frequentes
- Náuseas, vômitos, azia e dor abdominal
- Constipação ou diarreia
- Boca seca, visão turva
- Frequência cardíaca acelerada, tontura, sonolência
Contraindicações
- Retenção urinária ou obstrução da saída vesical
- Retenção gástrica
- Glaucoma de ângulo fechado não tratado
- Doença hepática
- Hipersensibilidade à xanomelina ou ao tróspio
Interações importantes
- Outros fármacos anticolinérgicos
- Mais boca seca, constipação, retenção urinária e confusão
- Álcool
- Piora de efeitos adversos como tontura e sonolência
O que se monitora
- Provas de função hepática
- Micção e hábito intestinal
- Frequência cardíaca
- Sintomas psicóticos
Administração e segurança
- As cápsulas são engolidas inteiras, sem abrir nem mastigar
- Administrado em jejum, longe das refeições
Gravidez e amamentação
Os dados em humanos são limitados; o uso pondera benefício e risco.
Cuidados de enfermagem
- Pergunta sobre dificuldade para urinar, jato fraco ou esvaziamento incompleto
- Observa icterícia, urina escura ou dor abdominal e os comunica
- Registra a frequência cardíaca e pergunta sobre náuseas e constipação
- Tem cuidado redobrado com pacientes idosos, mais propensos a efeitos adversos
Farmacocinética
- Absorção
- Por via oral, em jejum (uma hora antes ou duas horas depois de uma refeição)
- Eliminação
- O componente tróspio é eliminado principalmente pelos rins
Teste seus conhecimentos
Pense na resposta e toque na pergunta para vê-la.
Quais receptores a xanomelina estimula para tratar a esquizofrenia?
Os receptores muscarínicos M1 e M4 no cérebro.
Por que o tróspio não anula o efeito antipsicótico da xanomelina?
O tróspio é uma amina quaternária que mal atravessa a barreira hematoencefálica, por isso age principalmente na periferia.
Qual problema urinário é motivo de advertência com esta combinação?
Retenção urinária.
Conexões
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Conteúdo educacional sobre como os fármacos agem; não é um guia de prescrição nem substitui a orientação de um profissional de saúde. Não inclui doses.
Fontes: Xanomeline and trospium chloride: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).
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