Afatinib
Kinaz inhibitörleri (hedefe yönelik onkoloji)
Kinaz inhibitörleri (hedefe yönelik onkoloji)Yüksek risk
Bu ilaçla yapılan bir hata ciddi zarara yol açabilir: çift kontrol ve protokoller uygulanır.
EGFR mutasyonlu akciğer kanserinde EGFR, HER2 ve HER4'ün ikinci kuşak, geri dönüşümsüz inhibitörü; ishal ve döküntü sıktır ve ağır olabilir.
Diğer adı: BIBW2992
Hızlı bilgi
- Group
- Kinaz inhibitörleri (hedefe yönelik onkoloji)
- Target
- EGFR tirozin kinaz domaini
- Key effects
- İshal · Akne benzeri döküntü · Ağız yaraları
- Monitor
- Dışkılama sıklığı ve hidrasyon · Cilt ve tırnaklar
- ATC
- L01EB03
Doz yok: dozu güncel kılavuza göre klinisyen belirler.
Etki mekanizması
Kristal yapı, insan EGFR kinaz domaininin ATP cebinde kovalent bağ oluşturan afatinibi gösterir.
Afatinib EGFR (ErbB1), HER2 (ErbB2) ve HER4'ün (ErbB4) kinaz domainlerine kovalent olarak bağlanır ve otofosforilasyonlarını geri dönüşümsüz olarak bloke ederek ErbB ailesi sinyalizasyonunu kapatır. En çok direnç oluşturmayan aktive edici EGFR mutasyonlu akciğer tümörlerinde etkilidir; deri ve bağırsaktaki normal EGFR'yi de bloke ettiğinden döküntü ve ishal sıktır.
- EGFR, HER2 ve HER4'ün ATP cebine girer
- Kovalent, geri dönüşümsüz bir bağ oluşturur
- ErbB otofosforilasyonu ve sinyalizasyonu durur
- Normal EGFR'yi de vurur: döküntü ve ishal
Endikasyonlar
- Direnç oluşturmayan EGFR mutasyonlu metastatik küçük hücreli dışı akciğer kanserinin ilk basamak tedavisi; ayrıca platin kemoterapisinden sonra skuamöz küçük hücreli dışı akciğer kanseri. Akciğer kanseri →
Yan etkiler
Sık
- İshal
- Akne benzeri döküntü, kuru cilt, kaşıntı
- Ağız yaraları (stomatit)
- Tırnak kıvrımı iltihabı (paronişi)
- İştah azalması, bulantı, kusma
Kontrendikasyonlar
- Prospektüste mutlak kontrendikasyon yoktur
Önemli etkileşimler
- P-glikoprotein inhibitörleri (ör. ritonavir, verapamil, ketokonazol)
- Afatinib maruziyetini ve toksisitesini artırır.
- P-glikoprotein indükleyicileri (ör. rifampisin, karbamazepin, sarı kantaron)
- Afatinib maruziyetini azaltır.
Neler izlenir
- Dışkılama sıklığı ve hidrasyon; ishal varsa böbrek fonksiyonu ve elektrolitler
- Cilt ve tırnaklar
- Karaciğer testleri
- Yeni öksürük veya nefes darlığı
- Gözde ağrı veya kızarıklık
Uygulama ve güvenlik
- Oral; her gün yaklaşık aynı saatte bütün olarak yutulur.
- İsmi dikkatle kontrol edin: benzer «-tinib» isimli kinaz inhibitörleri birbirinin yerine kullanılamaz.
- Aç karnına alınır: yemekten en az bir saat önce veya iki saat sonra.
Gebelik ve emzirme
Fetüse zarar verebilir; etkili kontrasepsiyon kullanılır ve emzirmeden kaçınılır.
Hemşirelik bakımı
- Bir antidiyareik ilacın hazır olduğundan ve hastanın onu ne zaman kullanacağını ve ne zaman arayacağını bildiğinden emin olun.
- İshal sürerse hidrasyonu, kiloyu ve böbrek fonksiyonunu kontrol edin.
- Cildi, ağzı ve tırnak kıvrımlarını inceleyin; nazik cilt bakımı ve güneşten korunma önerin.
- Eğitim: ağır ishal, kabarcıklı döküntü, yeni nefes darlığı veya göz ağrısı bildirilmeli; kontrasepsiyon kullanılmalıdır.
Farmakokinetik
- Emilim
- Oral; yemekten en az bir saat önce veya iki saat sonra alınır.
- Dağılım
- Plazma proteinlerine yüksek oranda bağlanır.
- Metabolizma
- Enzimatik metabolizması azdır; proteinlerle kovalent addüktler oluşturur. P-glikoprotein substratıdır.
- Eliminasyon
- Esas olarak dışkıyla.
- Yarılanma ömrü
- Yaklaşık 37 saat.
Kendinizi sınayın
Cevabı düşünün, sonra görmek için soruya dokunun.
Afatinibin bağlanması erlotinibinkinden nasıl ayrılır?
Afatinib kovalent ve geri dönüşümsüz bağlanır (ve HER2 ile HER4'ü de bloke eder); erlotinib geri dönüşümlü bağlanır.
Hangi taşıyıcının inhibitörleri afatinib düzeylerini artırır?
P-glikoprotein.
Afatinibin hangi yaygın etkisi böbrek yetmezliğine yol açabilir?
Dehidratasyonla birlikte ağır ishal.
İlişkili ilaçlar
İlişkili hastalıklar
← Gruba dön: Kinaz inhibitörleri (hedefe yönelik onkoloji)
İlaçların nasıl etki ettiğine dair eğitim amaçlı içeriktir; reçete rehberi değildir ve bir sağlık profesyonelinin önerisinin yerini tutmaz. Doz bilgisi içermez.
Kaynaklar: DailyMed - AFATINIB- afatinib tablet, film coated (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).
Bir hata mı buldunuz?Topluluk için sürekli geliştiriyoruz. Neyin yanlış olduğunu bize yazın, ekibimiz inceleyecek.Hata bildir
Temsili modeldir, yalnızca eğitim amaçlıdır.