Gefitinib
Kinaz inhibitörleri (hedefe yönelik onkoloji)
Kinaz inhibitörleri (hedefe yönelik onkoloji)Yüksek risk
Bu ilaçla yapılan bir hata ciddi zarara yol açabilir: çift kontrol ve protokoller uygulanır.
EGFR ekzon 19 delesyonu veya L858R mutasyonlu akciğer kanserinde birinci kuşak, geri dönüşümlü EGFR kinaz inhibitörü; tipik etkileri döküntü ve ishaldir.
Hızlı bilgi
- Group
- Kinaz inhibitörleri (hedefe yönelik onkoloji)
- Target
- EGFR tirozin kinaz domaini
- Key effects
- Akne benzeri döküntü · İshal · Bulantı
- Monitor
- Başlamadan önce EGFR mutasyon testi · Yeni öksürük
- ATC
- L01EB01
Doz yok: dozu güncel kılavuza göre klinisyen belirler.
Etki mekanizması
Kristal yapı, insan EGFR kinaz domaininin ATP cebindeki gefitinibi gösterir.
Gefitinib ATP ile yarışır ve EGFR tirozin kinazını geri dönüşümlü olarak inhibe ederek reseptör otofosforilasyonunu ve aşağı akım sinyalizasyonunu bloke eder. Aktive edici mutasyonlara (ekzon 19 delesyonu, L858R) normal reseptöre göre daha sıkı bağlanır; bu nedenle EGFR mutasyonlu akciğer kanserleri yanıt verir; direnç genellikle T790M mutasyonundan kaynaklanır.
- EGFR kinazında ATP ile yarışır
- Otofosforilasyon (geri dönüşümlü olarak) bloke edilir
- Aşağı akımdaki büyüme sinyalleri durur
- Ekzon 19 delesyonlu veya L858R tümörlerde etkilidir
Endikasyonlar
- EGFR ekzon 19 delesyonu veya ekzon 21 L858R mutasyonu taşıyan metastatik küçük hücreli dışı akciğer kanserinin ilk basamak tedavisi. Akciğer kanseri →
Yan etkiler
Sık
- Akne benzeri döküntü, kuru cilt
- İshal
- Bulantı, iştahsızlık
- Karaciğer enzimlerinde yükselme
Kontrendikasyonlar
- Prospektüste mutlak kontrendikasyon yoktur
Önemli etkileşimler
- Güçlü CYP3A4 indükleyicileri
- Gefitinib düzeylerini düşürür.
- CYP3A4 inhibitörleri
- Gefitinib düzeylerini artırır; hasta advers etkiler açısından izlenir.
- Proton pompası inhibitörleri
- Mide pH'ını yükseltir ve emilimi azaltır; mümkünse kaçınılır.
- Varfarin
- Kanama ve INR yükselmesi; INR izlenir.
Neler izlenir
- Başlamadan önce EGFR mutasyon testi
- Periyodik karaciğer testleri
- Yeni öksürük, nefes darlığı veya ateş
- İshal, cilt ve gözler
- Varfarin kullanılıyorsa INR
Uygulama ve güvenlik
- Oral; her gün yaklaşık aynı saatte bütün olarak yutulur.
- İsmi dikkatle kontrol edin: benzer «-tinib» isimli kinaz inhibitörleri birbirinin yerine kullanılamaz.
- Mümkünse proton pompası inhibitörlerinden kaçınılır.
Gebelik ve emzirme
Fetüse zarar verebilir; etkili kontrasepsiyon kullanılır ve emzirme bırakılır.
Hemşirelik bakımı
- Her vizitte nefes darlığı, öksürük ve ateşi sorun; ani belirtiler derhal bildirilir.
- Karaciğer testi sonuçlarını gözden geçirin.
- Eğitim: cilt bakımı ve güneşten korunma; ağır ishal veya göz ağrısı bildirilmeli ve kontrasepsiyon kullanılmalıdır.
Farmakokinetik
- Emilim
- Oral; besinle veya besinsiz; yüksek mide pH'ı emilimi azaltır.
- Dağılım
- Dokulara çok geniş dağılır.
- Metabolizma
- Karaciğer, esas olarak CYP3A4; CYP2D6 bir metabolit oluşturur ve CYP2D6 zayıf metabolizörlerinde düzeyler daha yüksektir.
- Eliminasyon
- Esas olarak dışkıyla.
- Yarılanma ömrü
- Yaklaşık iki gün.
Kendinizi sınayın
Cevabı düşünün, sonra görmek için soruya dokunun.
Akciğer kanserli hangi hastalar gefitinibden yarar görür?
Tümörlerinde EGFR ekzon 19 delesyonu veya ekzon 21 L858R mutasyonu bulunanlar.
Hangi ciddi akciğer advers etkisi gefitinibin kesilmesini gerektirir?
İnterstisyel akciğer hastalığı.
Hangi genetik hasta grubunda gefitinib maruziyeti daha yüksektir?
CYP2D6 zayıf metabolizörleri.
İlişkili ilaçlar
İlişkili hastalıklar
← Gruba dön: Kinaz inhibitörleri (hedefe yönelik onkoloji)
İlaçların nasıl etki ettiğine dair eğitim amaçlı içeriktir; reçete rehberi değildir ve bir sağlık profesyonelinin önerisinin yerini tutmaz. Doz bilgisi içermez.
Kaynaklar: DailyMed - GEFITINIB tablet, film coated (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).
Bir hata mı buldunuz?Topluluk için sürekli geliştiriyoruz. Neyin yanlış olduğunu bize yazın, ekibimiz inceleyecek.Hata bildir
Temsili modeldir, yalnızca eğitim amaçlıdır.