Afatinibe

Mecanismo de ação

✂Domínio tirosina-quinase do EGFRAfatinibe

ⓘ O cristal mostra o afatinibe no bolso de ATP do domínio quinase do EGFR humano, onde forma uma ligação covalente.

O afatinibe liga-se covalentemente aos domínios quinase de EGFR (ErbB1), HER2 (ErbB2) e HER4 (ErbB4) e bloqueia irreversivelmente sua autofosforilação, desligando a sinalização da família ErbB. É mais ativo em tumores de pulmão com mutações ativadoras do EGFR não resistentes; como também bloqueia o EGFR normal da pele e do intestino, erupção e diarreia são comuns.

1. Entra no bolso de ATP de EGFR, HER2 e HER4
2. Forma uma ligação covalente e irreversível
3. A autofosforilação e a sinalização ErbB param
4. Também atinge o EGFR normal: erupção e diarreia

Indicações

• Tratamento de primeira linha do câncer de pulmão de células não pequenas metastático com mutações do EGFR não resistentes; também câncer de pulmão de células não pequenas escamoso após quimioterapia à base de platina. Câncer de pulmão →

Efeitos adversos

Frequentes

• Diarreia
• Erupção acneiforme, pele seca, prurido
• Aftas (estomatite)
• Inflamação da prega ungueal (paroníquia)
• Diminuição do apetite, náuseas, vômitos

Contraindicações

• Sem contraindicações absolutas na bula

Interações importantes

Inibidores da glicoproteína P (p. ex., ritonavir, verapamil, cetoconazol)

Aumentam a exposição e a toxicidade do afatinibe.

Indutores da glicoproteína P (p. ex., rifampicina, carbamazepina, erva-de-são-joão)

Reduzem a exposição ao afatinibe.

O que se monitora

• Frequência das evacuações e hidratação; função renal e eletrólitos se houver diarreia
• Pele e unhas
• Provas de função hepática
• Tosse nova ou falta de ar
• Dor ou vermelhidão ocular

Administração e segurança

• Oral; engolido inteiro, mais ou menos no mesmo horário todos os dias.
• Confira o nome com cuidado: inibidores de quinase com nomes «-tinibe» parecidos não são intercambiáveis.
• Tomado em jejum: pelo menos uma hora antes ou duas horas após o alimento.

Gravidez e amamentação

Pode prejudicar o feto; usa-se contracepção eficaz e evita-se a amamentação.

Cuidados de enfermagem

• Garanta que haja um antidiarreico disponível e que o paciente saiba quando usá-lo e quando ligar.
• Verifique a hidratação, o peso e a função renal se a diarreia persistir.
• Inspecione a pele, a boca e as pregas ungueais; oriente cuidados suaves com a pele e proteção solar.
• Orientação: relatar diarreia grave, erupção com bolhas, falta de ar nova ou dor ocular; usar contracepção.

Farmacocinética

Absorção

Oral; tomado pelo menos uma hora antes ou duas horas após uma refeição.

Distribuição

Alta ligação às proteínas plasmáticas.

Metabolismo

Pouco metabolismo enzimático; forma adutos covalentes com proteínas. É substrato da glicoproteína P.

Eliminação

Principalmente nas fezes.

Meia-vida

Cerca de 37 horas.

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Conexões

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Conteúdo educacional sobre como os fármacos agem; não é um guia de prescrição nem substitui a orientação de um profissional de saúde. Não inclui doses.

Fontes: DailyMed - AFATINIB- afatinib tablet, film coated (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).

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