Erlotinib
Kinaz inhibitörleri (hedefe yönelik onkoloji)
Kinaz inhibitörleri (hedefe yönelik onkoloji)Yüksek risk
Bu ilaçla yapılan bir hata ciddi zarara yol açabilir: çift kontrol ve protokoller uygulanır.
EGFR ekzon 19 veya L858R mutasyonlu akciğer kanserinde ve pankreas kanserinde kullanılan geri dönüşümlü EGFR kinaz inhibitörü; döküntü ve ishal tipiktir.
Hızlı bilgi
- Group
- Kinaz inhibitörleri (hedefe yönelik onkoloji)
- Target
- EGFR tirozin kinaz domaini
- Used for
- İleri pankreas kanseri
- Key effects
- Akne benzeri döküntü · İshal · İştahsızlık
- Monitor
- Başlamadan önce EGFR mutasyon testi · Cilt
- ATC
- L01EB02
Doz yok: dozu güncel kılavuza göre klinisyen belirler.
Etki mekanizması
Kristal yapı, insan EGFR kinaz domaininin ATP cebindeki erlotinibi gösterir.
Erlotinib ATP ile yarışır ve EGFR'nin tirozin kinazını geri dönüşümlü olarak inhibe eder; böylece reseptör otofosforile olamaz ve aşağı akımdaki büyüme ve sağkalım sinyalleri durur. Yaygın aktive edici mutasyonlara (ekzon 19 delesyonu, L858R) normal reseptöre göre daha sıkı bağlanır; bu mutasyonları taşıyan akciğer tümörlerinin en iyi yanıtı vermesinin nedeni budur. Tümörler esas olarak T790M kapı bekçisi (gatekeeper) mutasyonuyla kaçar.
- EGFR kinaz cebinde ATP ile yarışır
- Reseptör otofosforilasyonu bloke edilir
- Aşağı akımdaki büyüme sinyalleri durur
- En iyi etki ekzon 19 delesyonlu veya L858R tümörlerdedir
Endikasyonlar
- EGFR ekzon 19 delesyonu veya ekzon 21 L858R mutasyonu taşıyan metastatik küçük hücreli dışı akciğer kanseri. Akciğer kanseri →
- İleri pankreas kanseri, gemsitabinle birlikte. Pankreas kanseri →
Yan etkiler
Sık
- Akne benzeri döküntü
- İshal
- İştahsızlık, bulantı, kusma
- Yorgunluk
- Öksürük ve nefes darlığı
- Göz kuruluğu ve kirpik değişiklikleri
Kontrendikasyonlar
- Prospektüste mutlak kontrendikasyon yoktur; platin kemoterapisiyle birlikte önerilmez
Önemli etkileşimler
- Güçlü CYP3A4 inhibitörleri ve indükleyicileri
- İnhibitörler erlotinib düzeylerini artırır, indükleyiciler azaltır; mümkünse kaçınılır.
- Sigara içme
- CYP1A2'yi indükler ve erlotinib düzeylerini düşürür; sigaranın bırakılması teşvik edilir.
- Proton pompası inhibitörleri, H2 blokerleri ve antasitler
- Mide pH'ını yükseltir ve emilimi azaltır; proton pompası inhibitörlerinden kaçınılır, diğerleri zaman olarak ayrılır.
- Varfarin
- INR yükselmesi ve kanama; INR yakından izlenir.
Neler izlenir
- Başlamadan önce EGFR mutasyon testi
- Karaciğer testleri ile elektrolitlerle birlikte böbrek fonksiyonu
- Yeni veya kötüleşen öksürük, nefes darlığı veya ateş (akciğer hastalığı)
- Cilt, gözler ve dışkılama alışkanlığı
- Varfarin kullanılıyorsa INR
Uygulama ve güvenlik
- Oral, aç karnına (besin emilimi artırır).
- Proton pompası inhibitörlerinden kaçınılır; H2 blokerleri ve antasitler saatler arayla alınır.
- Dehidratasyon ve böbrek hasarını önlemek için ishal erken tedavi edilir.
Gebelik ve emzirme
Fetüse zarar verebilir; etkili kontrasepsiyon kullanılır ve emzirmeden kaçınılır.
Hemşirelik bakımı
- Her vizitte döküntü, ishal, gözde ağrı veya kızarıklık ve yeni öksürüğü sorun.
- İshal belirginse hidrasyonu, böbrek fonksiyonunu ve elektrolitleri kontrol edin.
- Sigara kullanımını sorun ve ilaç listesini asit azaltıcılar ve varfarin açısından gözden geçirin.
- Eğitim: nazik cilt bakımı ve güneşten korunma; ani nefes darlığı, göz ağrısı veya ağır ishal bildirilmeli; kontrasepsiyon kullanılmalıdır.
Farmakokinetik
- Emilim
- Oral; besin emilimi artırır, bu nedenle aç karnına alınır; yüksek mide pH'ı emilimi azaltır.
- Dağılım
- Albümine ve alfa-1 asit glikoproteine yüksek oranda bağlanır.
- Metabolizma
- Karaciğer, esas olarak CYP3A4 ve kısmen CYP1A2; sigara içmek (CYP1A2 indüksiyonu) düzeylerini düşürür.
- Eliminasyon
- Esas olarak metabolitler halinde dışkıyla.
- Yarılanma ömrü
- Yaklaşık bir buçuk gün.
Kendinizi sınayın
Cevabı düşünün, sonra görmek için soruya dokunun.
Hangi EGFR mutasyonları erlotinibe yanıtı öngörür?
Ekzon 19 delesyonları ve ekzon 21 L858R değişimi.
Sigara içenlerde erlotinib düzeyleri neden daha düşüktür?
Tütün dumanı, erlotinibin metabolizmasına katkıda bulunan CYP1A2'yi indükler.
Erlotinibden sonra genellikle hangi direnç mutasyonu ortaya çıkar ve hangi ilaç bunu kapsar?
T790M; osimertinib buna karşı etkilidir.
İlişkili ilaçlar
İlişkili hastalıklar
← Gruba dön: Kinaz inhibitörleri (hedefe yönelik onkoloji)
İlaçların nasıl etki ettiğine dair eğitim amaçlı içeriktir; reçete rehberi değildir ve bir sağlık profesyonelinin önerisinin yerini tutmaz. Doz bilgisi içermez.
Kaynaklar: DailyMed - ERLOTINIB tablet, film coated (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2022); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026); eEML - Electronic Essential Medicines List (World Health Organization, 2025).
Bir hata mı buldunuz?Topluluk için sürekli geliştiriyoruz. Neyin yanlış olduğunu bize yazın, ekibimiz inceleyecek.Hata bildir
Temsili modeldir, yalnızca eğitim amaçlıdır.