VEGFR multikinaz inhibitörleri
VEGF reseptörlerini ve diğer kinazları bloke eden oral antianjiyojenik ilaçlar; böbrek, karaciğer, tiroid vb. kanserlerde kullanılır. Hipertansiyon kuraldır.
Nedir
Sunitinib, pazopanib, aksitinib, kabozantinib, lenvatinib, regorafenib (ve sorafenib, tivozanib, vandetanib) VEGFR1-3 kinazını ve farklı derecelerde PDGFR, KIT, FGFR, RET ve MET'i inhibe eder. Tümörün kan akımını keserler ve KIT, RET veya MET aracılığıyla tümör hücresinin kendisini de vururlar.
Etki mekanizması
VEGF'nin endotel hücrelerindeki VEGFR2'ye bağlanması hücre içi kinazını açar ve yeni damarların büyümesini ve geçirgenliğini yönlendirir. Bu ilaçlar reseptör kinazının ATP bölgesini doldurur; böylece tümör anjiyogenezi durur. Normal damarlardaki aynı blokaj ortak toksisiteyi açıklar: hipertansiyon, proteinüri, kanama, arteriyel tromboz, gastrointestinal perforasyon ve yara iyileşmesinde bozulma.
Hedef: VEGFR1-3 ve diğer anjiyojenik kinazlar (PDGFR, KIT, FGFR, RET, MET)
Bu gruptaki ilaçlar
- SunitinibBöbrek kanseri, imatinib sonrası GİST ve pankreas NET'lerinde kullanılan oral multikinaz inhibitörü (VEGFR, KIT…VEGFR2 (KDR), KIT, PDGFR ve diğer reseptör tirozin kinazları
- Pazopanibİleri evre böbrek kanseri ve yumuşak doku sarkomunda oral VEGFR multikinaz inhibitörü. Kutulu uyarı: karaciğer hasarı…VEGFR1-3, PDGFR, FGFR ve KIT tirozin kinazları
- Aksitinibİleri evre böbrek kanserinde ilk basamakta bir immün kontrol noktası inhibitörüyle veya bir ön tedaviden sonra tek…VEGFR1, VEGFR2 (KDR) ve VEGFR3 tirozin kinazları
- KabozantinibBöbrek, karaciğer ve tiroid kanserleri ile NET'lerde kullanılan VEGFR2, MET ve RET multikinaz inhibitörü. Yakın…MET, VEGFR2, RET ve KIT tirozin kinazları
- LenvatinibTiroid, karaciğer, böbrek ve endometriyum kanserinde kullanılan geniş multikinaz inhibitörü (VEGFR, FGFR, PDGFR, KIT…VEGFR1-3, FGFR, PDGFR, KIT ve RET tirozin kinazları
- RegorafenibÖnceki ilaçlardan sonra kolorektal kanser, GİST ve karaciğer kanserinde ileri basamak multikinaz inhibitörü. Kutulu…VEGFR1-3, TIE2, PDGFR, KIT, RET, RAF1 ve diğer kinazlar
Gruptaki diğerleri
- sorafenib
- tivozanib
- vandetanib
Kendinizi sınayın
Cevabı düşünün, sonra görmek için soruya dokunun.
Bu ilaçların başlıca hedefi olan endotel hücresi reseptörü hangisidir?
VEGFR2 (KDR).
Her VEGFR inhibitöründe hangi vital bulgu izlenmelidir?
Kan basıncı, çünkü hipertansiyon bir sınıf etkisidir.
Bu ilaçlar elektif cerrahiden önce neden kesilir?
VEGF sinyalinin bloke edilmesi yara iyileşmesini bozar.
İlaçların nasıl etki ettiğine dair eğitim amaçlı içeriktir; reçete rehberi değildir ve bir sağlık profesyonelinin önerisinin yerini tutmaz. Doz bilgisi içermez.
Kaynaklar: ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026); Sunitinib Malate - NCI (National Cancer Institute, 2025).
Bir hata mı buldunuz?Topluluk için sürekli geliştiriyoruz. Neyin yanlış olduğunu bize yazın, ekibimiz inceleyecek.Hata bildir
Temsili modeldir, yalnızca eğitim amaçlıdır.