Ambrisentan

Etki mekanizması

◎Endotelin reseptörü tip AAmbrisentan

ⓘ Şekil, insan endotelin reseptörü tip A'ya bağlı ambrisentanı göstermektedir (kriyo-EM).

Ambrisentan, ETA reseptörüne ETB'ye göre yüksek seçicilik gösteren, yüksek afiniteli bir antagonisttir. ETA, pulmoner arteriyel hipertansiyonda yükselen endotelin-1'in neden olduğu vazokonstriksiyona ve düz kas büyümesine aracılık eder; büyük ölçüde etkilemediği ETB ise vazodilatasyona ve endotelin klirensine aracılık eder. ETA'nın bloke edilmesi pulmoner arterleri gevşetir ve yeniden şekillenmelerini etkiler; egzersiz kapasitesini iyileştirir ve klinik kötüleşmeyi geciktirir.

1. PAH'ta akciğerlerde endotelin-1 yüksektir
2. Ambrisentan ETA reseptörünü bloke eder, ETB'yi büyük ölçüde etkilemez
3. Pulmoner arterler daha az daralır ve daha az prolifere olur
4. Egzersiz kapasitesi artar ve kötüleşme gecikir

Endikasyonlar

• Pulmoner arteriyel hipertansiyon (DSÖ grup 1); egzersiz kapasitesini iyileştirmek ve klinik kötüleşmeyi geciktirmek için Pulmoner hipertansiyon ve kor pulmonale →

Yan etkiler

Sık

• Periferik ödem
• Burun tıkanıklığı ve sinüzit
• Yüz kızarması
• Baş ağrısı
• Hemoglobin düşüşü

Kontrendikasyonlar

• Gebelik
• İdiyopatik pulmoner fibroz
• Orta veya ağır karaciğer yetmezliğinde önerilmez

Önemli etkileşimler

Siklosporin

Ambrisentan maruziyetini artırır; tedavi şeması sınırlandırılır

Fosfodiesteraz-5 inhibitörleri (tadalafil, sildenafil)

Sıklıkla bilinçli olarak kombine edilir; kan basıncını düşürücü aditif etki

Neler izlenir

• Gebe kalabilecek kadınlarda başlamadan önce ve klinik gerektirdiğinde gebelik testi
• Hemoglobin başlangıçta, bir ay sonra ve periyodik olarak
• Kilo, ödem ve nefes darlığı
• Karaciğer hasarı semptomları ortaya çıkarsa karaciğer testleri

Uygulama ve güvenlik

• Oral tablet, bütün olarak yutulur: bölünmez, ezilmez veya çiğnenmez
• Gebe kalabilecek kadınlarda tedaviden önce, tedavi süresince ve sonrasında bir ay boyunca etkili kontrasepsiyon

Gebelik ve emzirme

Kontrendikedir: hayvan çalışmaları doğum kusurları ve fetal ölüm göstermektedir; tedaviden önce gebelik dışlanır ve etkili kontrasepsiyon ilaç kesildikten bir ay sonrasına kadar sürdürülür.

Hemşirelik bakımı

• Gebelik testini ve kontrasepsiyon danışmanlığını doğrulayın
• Hastayı tartın; ayak bileği şişliği ve yeni gelişen nefes darlığı açısından kontrol edin
• Tedavinin başında pulmoner ödem belirtisi olan akut nefes darlığını izleyin
• Tedavi süresince emzirmenin önerilmediğini öğretin

Farmakokinetik

Emilim

Oral; besinler biyoyararlanımı değiştirmez

Dağılım

Plazma proteinlerine çok yüksek oranda bağlanır

Metabolizma

Karaciğerde CYP3A, CYP2C19 ve glukuronidasyon ile; P-glikoprotein substratıdır

Eliminasyon

Esas olarak böbrek dışı yolla

Yarılanma ömrü

Terminal yarı ömür yaklaşık 15 saat; efektif yarı ömür yaklaşık 9 saat

Etki başlangıcı ve süresi

Dozdan yaklaşık iki saat sonra pik düzeyler

Kendinizi sınayın

Cevabı düşünün, sonra görmek için soruya dokunun.

İlişkili ilaçlar

• Bosentan
• Tadalafil
• Siklosporin

İlişkili hastalıklar

• Pulmoner hipertansiyon ve kor pulmonale

← Gruba dön: Pulmoner arteriyel hipertansiyon ilaçları (endotelin reseptör antagonistleri ve prostasiklinler)

İlaçların nasıl etki ettiğine dair eğitim amaçlı içeriktir; reçete rehberi değildir ve bir sağlık profesyonelinin önerisinin yerini tutmaz. Doz bilgisi içermez.

Kaynaklar: DailyMed - AMBRISENTAN tablet, film coated (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2025); Ambrisentan: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026); RCSB PDB - 8XVK: Cryo-EM structure of ETAR bound with Ambrisentan (RCSB Protein Data Bank, 2024).

Bir hata mı buldunuz?Topluluk için sürekli geliştiriyoruz. Neyin yanlış olduğunu bize yazın, ekibimiz inceleyecek.Hata bildir

Gönder

Temsili modeldir, yalnızca eğitim amaçlıdır.