Ambrisentan
Médicaments de l'hypertension artérielle pulmonaire (antagonistes des récepteurs de l'endothéline et prostacyclines)
Médicaments de l'hypertension artérielle pulmonaire (antagonistes des récepteurs de l'endothéline et prostacyclines)Grossesse : contre-indiqué
Contre-indiqué : les études animales montrent des malformations congénitales et une mort fœtale ; une grossesse est exclue avant le traitement et une contraception efficace est…
Un antagoniste oral des récepteurs de l'endothéline sélectif d'ETA, utilisé dans l'HTAP ; il ne doit jamais être utilisé pendant la grossesse.
Fiche rapide
- Group
- Médicaments de l'hypertension artérielle pulmonaire (antagonistes des récepteurs de l'endothéline et prostacyclines)
- Target
- Récepteur de l'endothéline de type A
- Used for
- Hypertension artérielle pulmonaire
- Key effects
- Œdèmes périphériques · Congestion nasale et sinusite
- Monitor
- Hémoglobine à l'instauration · Poids
- ATC
- C02KX02
Sans doses : le professionnel les fixe selon la recommandation en vigueur.
Mécanisme d'action
La figure montre l'ambrisentan lié au récepteur humain de l'endothéline de type A (cryo-ME).
L'ambrisentan est un antagoniste de haute affinité, très sélectif du récepteur ETA par rapport à ETB. ETA assure la vasoconstriction et la prolifération du muscle lisse provoquées par l'endothéline-1, augmentée dans l'hypertension artérielle pulmonaire ; ETB, qu'il épargne largement, assure la vasodilatation et l'épuration de l'endothéline. Bloquer ETA relâche et remodèle les artères pulmonaires, ce qui améliore la capacité d'effort et retarde l'aggravation clinique.
- L'endothéline-1 est augmentée dans les poumons au cours de l'HTAP
- L'ambrisentan bloque le récepteur ETA et épargne largement ETB
- Les artères pulmonaires se contractent et prolifèrent moins
- La capacité d'effort s'améliore et l'aggravation est retardée
Indications
- Hypertension artérielle pulmonaire (groupe 1 de l'OMS), pour améliorer la capacité d'effort et retarder l'aggravation clinique Hypertension pulmonaire et cœur pulmonaire →
Effets indésirables
Fréquents
- Œdèmes périphériques
- Congestion nasale et sinusite
- Bouffées vasomotrices
- Céphalées
- Baisse de l'hémoglobine
Contre-indications
- Grossesse
- Fibrose pulmonaire idiopathique
- Déconseillé en cas d'insuffisance hépatique modérée ou sévère
Interactions principales
- Ciclosporine
- Augmente l'exposition à l'ambrisentan ; le schéma est limité
- Inhibiteurs de la phosphodiestérase de type 5 (tadalafil, sildénafil)
- Souvent associés délibérément ; baisse additive de la pression artérielle
Surveillance
- Test de grossesse avant l'instauration chez les femmes susceptibles de devenir enceintes, puis selon l'indication clinique
- Hémoglobine à l'instauration, après un mois puis périodiquement
- Poids, œdèmes et dyspnée
- Bilan hépatique si des symptômes d'atteinte hépatique apparaissent
Administration et sécurité
- Comprimé par voie orale, avalé entier : ni coupé, ni écrasé, ni mâché
- Contraception efficace avant, pendant et un mois après le traitement chez les femmes susceptibles de devenir enceintes
Grossesse et allaitement
Contre-indiqué : les études animales montrent des malformations congénitales et une mort fœtale ; une grossesse est exclue avant le traitement et une contraception efficace est poursuivie jusqu'à un mois après l'arrêt.
Soins infirmiers
- Confirmer le test de grossesse et le conseil contraceptif
- Peser le patient et rechercher un œdème des chevilles et une dyspnée récente
- Surveiller une dyspnée aiguë en début de traitement, signe d'œdème pulmonaire
- Expliquer que l'allaitement est déconseillé pendant le traitement
Pharmacocinétique
- Absorption
- Voie orale ; l'alimentation ne modifie pas la biodisponibilité
- Distribution
- Très fortement lié aux protéines plasmatiques
- Métabolisme
- Foie, par le CYP3A, le CYP2C19 et la glucuronidation ; substrat de la glycoprotéine P
- Élimination
- Principalement non rénale
- Demi-vie
- Demi-vie terminale d'environ 15 heures ; demi-vie effective d'environ 9 heures
- Délai et durée d'action
- Pic de concentration environ deux heures après une prise
Testez-vous
Réfléchissez à la réponse, puis touchez la question pour la voir.
En quoi l'ambrisentan diffère-t-il du bosentan au niveau des récepteurs ?
L'ambrisentan est très sélectif d'ETA ; le bosentan bloque à la fois ETA et ETB.
Dans quelle maladie pulmonaire l'ambrisentan est-il contre-indiqué ?
La fibrose pulmonaire idiopathique.
Quel effet indésirable fréquent de l'ambrisentan impose de surveiller le poids et les chevilles ?
La rétention hydrique avec œdèmes périphériques.
Médicaments apparentés
Maladies liées
Contenu pédagogique sur le mode d'action des médicaments ; ce n'est pas un guide de prescription et il ne remplace pas l'avis d'un professionnel de santé. Aucune posologie n'est indiquée.
Sources: DailyMed - AMBRISENTAN tablet, film coated (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2025); Ambrisentan: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026); RCSB PDB - 8XVK: Cryo-EM structure of ETAR bound with Ambrisentan (RCSB Protein Data Bank, 2024).
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Modèle représentatif, à des fins éducatives uniquement.