Ambrisentana

Mecanismo de ação

◎Receptor da endotelina tipo AAmbrisentana

ⓘ A figura mostra a ambrisentana ligada ao receptor da endotelina tipo A humano (crio-ME).

A ambrisentana é um antagonista de alta afinidade, altamente seletivo para o receptor ETA em relação ao ETB. O ETA medeia a vasoconstrição e o crescimento do músculo liso causados pela endotelina-1, que está elevada na hipertensão arterial pulmonar; o ETB, que ela poupa em grande parte, medeia a vasodilatação e a depuração da endotelina. Bloquear o ETA relaxa e remodela as artérias pulmonares, melhorando a capacidade de exercício e retardando a piora clínica.

1. A endotelina-1 está elevada nos pulmões na HAP
2. A ambrisentana bloqueia o receptor ETA e poupa em grande parte o ETB
3. As artérias pulmonares se contraem e proliferam menos
4. A capacidade de exercício melhora e a piora é retardada

Indicações

• Hipertensão arterial pulmonar (grupo 1 da OMS), para melhorar a capacidade de exercício e retardar a piora clínica Hipertensão pulmonar e cor pulmonale →

Efeitos adversos

Frequentes

• Edema periférico
• Congestão nasal e sinusite
• Rubor
• Cefaleia
• Queda da hemoglobina

Contraindicações

• Gravidez
• Fibrose pulmonar idiopática
• Não recomendada na insuficiência hepática moderada ou grave

Interações importantes

Ciclosporina

Aumenta a exposição à ambrisentana; o esquema é limitado

Inibidores da fosfodiesterase-5 (tadalafila, sildenafila)

Frequentemente combinados de propósito; redução aditiva da pressão arterial

O que se monitora

• Teste de gravidez antes de iniciar em mulheres que possam engravidar, e conforme indicação clínica
• Hemoglobina no início, após um mês e periodicamente
• Peso, edema e dispneia
• Provas hepáticas se surgirem sintomas de lesão hepática

Administração e segurança

• Comprimido oral, engolido inteiro: não partir, triturar ou mastigar
• Contracepção eficaz antes, durante e por um mês após o tratamento em mulheres que possam engravidar

Gravidez e amamentação

Contraindicada: estudos em animais mostram malformações congênitas e morte fetal; a gravidez é excluída antes do tratamento e a contracepção eficaz continua até um mês após a suspensão.

Cuidados de enfermagem

• Confirme o teste de gravidez e a orientação contraceptiva
• Pese o paciente e verifique edema nos tornozelos e dispneia nova
• Observe dispneia aguda no início do tratamento, sinal de edema pulmonar
• Oriente que a amamentação não é recomendada durante o tratamento

Farmacocinética

Absorção

Oral; os alimentos não alteram a biodisponibilidade

Distribuição

Ligação muito alta às proteínas plasmáticas

Metabolismo

Hepático, pela CYP3A, CYP2C19 e glicuronidação; substrato da glicoproteína P

Eliminação

Principalmente não renal

Meia-vida

Meia-vida terminal de cerca de 15 horas; meia-vida efetiva de cerca de 9 horas

Início e duração

Níveis máximos cerca de duas horas após uma dose

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Conexões

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Conteúdo educacional sobre como os fármacos agem; não é um guia de prescrição nem substitui a orientação de um profissional de saúde. Não inclui doses.

Fontes: DailyMed - AMBRISENTAN tablet, film coated (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2025); Ambrisentan: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026); RCSB PDB - 8XVK: Cryo-EM structure of ETAR bound with Ambrisentan (RCSB Protein Data Bank, 2024).

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