Ambrisentán

Mecanismo de acción

◎Receptor de endotelina tipo AAmbrisentán

ⓘ La figura muestra el ambrisentán unido al receptor de endotelina tipo A humano (criomicroscopía electrónica).

El ambrisentán es un antagonista de alta afinidad y muy selectivo del receptor ETA frente al ETB. El ETA media la vasoconstricción y el crecimiento del músculo liso causados por la endotelina 1, que está elevada en la hipertensión arterial pulmonar; el ETB, que en gran parte respeta, media vasodilatación y depuración de la endotelina. Al bloquear ETA relaja y remodela las arterias pulmonares, mejora la capacidad de ejercicio y retrasa el empeoramiento clínico.

1. En la HAP la endotelina 1 está elevada en el pulmón
2. El ambrisentán bloquea el receptor ETA y respeta en gran parte el ETB
3. Las arterias pulmonares se contraen y proliferan menos
4. Mejora la capacidad de ejercicio y se retrasa el empeoramiento

Indicaciones

• Hipertensión arterial pulmonar (grupo 1 de la OMS), para mejorar la capacidad de ejercicio y retrasar el empeoramiento clínico Hipertensión pulmonar y cor pulmonale →

Efectos adversos

Frecuentes

• Edema periférico
• Congestión nasal y sinusitis
• Rubor
• Cefalea
• Descenso de la hemoglobina

Contraindicaciones

• Embarazo
• Fibrosis pulmonar idiopática
• No se recomienda en insuficiencia hepática moderada o grave

Interacciones clave

Ciclosporina

Eleva la exposición al ambrisentán; se limita el esquema

Inhibidores de la fosfodiesterasa 5 (tadalafilo, sildenafilo)

Se combinan a menudo de forma intencional; descenso aditivo de la presión arterial

Qué se vigila

• Prueba de embarazo antes de iniciar en mujeres que pueden quedar embarazadas, y según la indicación clínica
• Hemoglobina al inicio, al mes y periódicamente
• Peso, edema y disnea
• Pruebas hepáticas si aparecen síntomas de daño hepático

Administración y seguridad

• Tableta oral que se traga entera: no se parte, tritura ni mastica
• Anticoncepción eficaz antes, durante y hasta un mes después del tratamiento en mujeres que pueden quedar embarazadas

Embarazo y lactancia

Contraindicado: los estudios en animales muestran malformaciones y muerte fetal; se descarta el embarazo antes del tratamiento y la anticoncepción eficaz continúa hasta un mes después de suspenderlo.

Cuidados de enfermería

• Confirmar la prueba de embarazo y la orientación anticonceptiva
• Pesar al paciente y revisar edema de tobillos y disnea nueva
• Vigilar disnea aguda al inicio del tratamiento, signo de edema pulmonar
• Enseñar que no se recomienda la lactancia durante el tratamiento

Farmacocinética

Absorción

Oral; la comida no cambia su biodisponibilidad

Distribución

Unión muy alta a proteínas plasmáticas

Metabolismo

Hígado, por CYP3A, CYP2C19 y glucuronidación; sustrato de la glucoproteína P

Eliminación

Principalmente no renal

Vida media

Vida media terminal de unas 15 horas; vida media efectiva de unas 9 horas

Inicio y duración

Niveles máximos unas dos horas después de una dosis

Póngase a prueba

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Conexiones

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Contenido educativo sobre cómo actúan los fármacos; no es una guía de prescripción ni reemplaza la indicación de un profesional de la salud. No incluye dosis.

Fuentes: DailyMed - AMBRISENTAN tablet, film coated (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2025); Ambrisentan: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026); RCSB PDB - 8XVK: Cryo-EM structure of ETAR bound with Ambrisentan (RCSB Protein Data Bank, 2024).

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