Ambrisentan

Arzneimittel gegen pulmonal-arterielle Hypertonie (Endothelin-Rezeptor-Antagonisten und Prostacycline)
Arzneimittel gegen pulmonal-arterielle Hypertonie (Endothelin-Rezeptor-Antagonisten und Prostacycline)
Schwangerschaft: kontraindiziert
Kontraindiziert: Tierstudien zeigen Fehlbildungen und Fruchttod; vor der Behandlung wird eine Schwangerschaft ausgeschlossen, und eine wirksame Verhütung wird bis einen Monat…

Ein oraler, ETA-selektiver Endothelin-Rezeptor-Blocker bei pulmonal-arterieller Hypertonie; er darf in der Schwangerschaft nie angewendet werden.

Aktualisiert 1 Nov 2026

Steckbrief

Group: Arzneimittel gegen pulmonal-arterielle Hypertonie (Endothelin-Rezeptor-Antagonisten und Prostacycline)
Target: Endothelinrezeptor Typ A
Used for: Pulmonal-arterielle Hypertonie
Key effects: Periphere Ödeme · Verstopfte Nase und Sinusitis
Monitor: Hämoglobin zu Beginn · Gewicht · Leberwerte
ATC: C02KX02

Keine Dosen: die Fachperson legt sie nach der aktuellen Leitlinie fest.

Wirkmechanismus

Endothelinrezeptor Typ AAmbrisentan

Die Abbildung zeigt Ambrisentan gebunden an den menschlichen Endothelinrezeptor Typ A (Kryo-EM).

Zielstruktur in 3D: Endothelinrezeptor Typ A. PDB-Struktur 8XVK (RCSB PDB, gemeinfrei). Struktur in der RCSB PDB ansehen

Ambrisentan ist ein hochaffiner Antagonist mit hoher Selektivität für den ETA- gegenüber dem ETB-Rezeptor. ETA vermittelt die Vasokonstriktion und das Wachstum der glatten Muskulatur durch Endothelin-1, das bei pulmonal-arterieller Hypertonie erhöht ist; ETB, das weitgehend verschont bleibt, vermittelt Vasodilatation und Endothelin-Clearance. Die ETA-Blockade entspannt die Lungenarterien und bildet ihren Umbau zurück, verbessert die Belastbarkeit und verzögert eine klinische Verschlechterung.

Endothelin-1 ist bei PAH in der Lunge erhöht
Ambrisentan blockiert den ETA-Rezeptor und verschont ETB weitgehend
Die Lungenarterien verengen sich und proliferieren weniger
Die Belastbarkeit verbessert sich, und eine Verschlechterung wird verzögert

Indikationen

Pulmonal-arterielle Hypertonie (WHO-Gruppe 1), zur Verbesserung der Belastbarkeit und Verzögerung einer klinischen Verschlechterung Pulmonale Hypertonie und Cor pulmonale →

Nebenwirkungen

Häufig

Periphere Ödeme
Verstopfte Nase und Sinusitis
Flush
Kopfschmerzen
Abfall des Hämoglobins

Kontraindikationen

Schwangerschaft
Idiopathische Lungenfibrose
Nicht empfohlen bei mittelschwerer oder schwerer Leberfunktionsstörung

Wichtige Wechselwirkungen

Ciclosporin: Erhöht die Ambrisentan-Exposition; das Therapieschema wird begrenzt
Phosphodiesterase-5-Hemmer (Tadalafil, Sildenafil): Häufig bewusst kombiniert; additive Blutdrucksenkung

Was überwacht wird

Schwangerschaftstest vor Beginn bei Frauen, die schwanger werden könnten, und nach klinischer Indikation
Hämoglobin zu Beginn, nach einem Monat und danach regelmäßig
Gewicht, Ödeme und Atemnot
Leberwerte, wenn Symptome einer Leberschädigung auftreten

Anwendung und Sicherheit

Orale Tablette, ganz geschluckt: nicht geteilt, zerkleinert oder zerkaut
Wirksame Verhütung vor, während und einen Monat nach der Behandlung bei Frauen, die schwanger werden könnten

Schwangerschaft und Stillzeit

Kontraindiziert: Tierstudien zeigen Fehlbildungen und Fruchttod; vor der Behandlung wird eine Schwangerschaft ausgeschlossen, und eine wirksame Verhütung wird bis einen Monat nach dem Absetzen fortgeführt.

Pflege

Schwangerschaftstest und Verhütungsberatung bestätigen
Den Patienten wiegen und auf Knöchelschwellungen und neue Atemnot achten
Zu Behandlungsbeginn auf akute Atemnot als Zeichen eines Lungenödems achten
Vermitteln, dass Stillen während der Behandlung nicht empfohlen wird

Pharmakokinetik

Resorption: Oral; Nahrung verändert die Bioverfügbarkeit nicht
Verteilung: Sehr hohe Plasmaproteinbindung
Metabolismus: Leber, über CYP3A, CYP2C19 und Glucuronidierung; Substrat des P-Glykoproteins
Elimination: Überwiegend nichtrenal
Halbwertszeit: Terminale Halbwertszeit etwa 15 Stunden; effektive Halbwertszeit etwa 9 Stunden
Wirkeintritt und -dauer: Spitzenspiegel etwa zwei Stunden nach der Einnahme

Testen Sie sich

Überlegen Sie die Antwort und tippen Sie dann auf die Frage.

Wie unterscheidet sich Ambrisentan auf Rezeptorebene von Bosentan?

Ambrisentan ist hochselektiv für ETA; Bosentan blockiert sowohl ETA als auch ETB.

Bei welcher Lungenerkrankung ist Ambrisentan kontraindiziert?

Idiopathische Lungenfibrose.

Welche häufige Nebenwirkung von Ambrisentan erfordert die Kontrolle von Gewicht und Knöcheln?

Flüssigkeitsretention mit peripheren Ödemen.