Asetilsalisilik asit
NSAİİ
Nonsteroid antiinflamatuvar ilaçlar (NSAİİ)Gebelik: kaçınılmalı
20. haftadan itibaren kaçınılır: diğer NSAİİ’ler gibi fetal böbreğe zarar verip amniyon sıvısını azaltabilir ve 30. haftadan itibaren duktus arteriyozusu erken kapatabilir…
Trombosit siklooksijenazını kalıcı olarak bloke eden bir NSAİİ: düşük dozda kalp ve beyinde pıhtıları önler; daha yüksek dozda ağrı ve ateşi hafifletir.
Diğer adı: ASA
Hızlı bilgi
- Group
- Nonsteroid antiinflamatuvar ilaçlar (NSAİİ)
- Target
- Siklooksijenaz 1 ve 2 (COX-1/COX-2)
- Used for
- İskemik inme sonrası sekonder korunma
- Key effects
- Dispepsi · Hafif kanamalar
- Monitor
- Gastrointestinal kanama bulguları
- ATC
- N02BA01
Doz yok: dozu güncel kılavuza göre klinisyen belirler.
Etki mekanizması
Şekil, ilaç tarafından zaten asetillenmiş insan COX-2'sini gösterir: serbest ilaç molekülü yoktur, yalnızca kanal serinine bağlı asetil grubu vardır (klasik numaralandırmada Ser530; insan COX-2 dizisinde Ser516, COX-1'de Ser529). Salisilat reaksiyondan sonra ayrılır.
Asetilsalisilik asit siklooksijenaz kanalına girer ve asetil grubunu bir serine aktararak araşidonik asidin yolunu kalıcı olarak kapatır. Yeni enzim üretemeyen trombositte tromboksan A2 sentezi hücrenin tüm ömrü boyunca baskılanır ve agregasyon azalır. Daha yüksek dozlarda ağrı, ateş ve inflamasyon prostaglandinlerini de azaltır.
- Asetil grubunu COX kanalındaki serine (Ser530) aktarır
- Trombosit COX-1'i trombositin ömrü boyunca bloke olur
- Tromboksan A2 düşer ve trombositler daha az agrege olur
- Daha az arteriyel tromboz: daha az kalp krizi ve iskemik inme
Endikasyonlar
- Akut miyokard infarktüsünün erken tedavisi ve sekonder korunma Miyokard enfarktüsü (kalp krizi) →
- İskemik inme sonrası sekonder korunma İskemik inme →
- Stabil angina ve kronik koroner hastalık Stabil angina →
- Erişkinlerde hafif-orta şiddette ağrı, ateş ve migren atakları
- Kawasaki hastalığı ve akut romatizmal ateş, uzman gözetiminde (romatizmal ateş Kolombiya'da hâlâ önemlidir)
Yan etkiler
Sık
- Dispepsi, bulantı ve epigastrik ağrı
- Hafif kanamalar (morarma, diş eti)
- Yüksek konsantrasyonlarda kulak çınlaması (tinnitus)
Kontrendikasyonlar
- Viral enfeksiyonu olan çocuk ve ergenler (Kawasaki hastalığı gibi uzman endikasyonları hariç)
- Aktif peptik ülser veya gastrointestinal kanama
- Hemofili gibi kanama bozuklukları
- NSAİİ'lerle tetiklenen astım veya ürtiker
- Analjezik dozlarda gebeliğin üçüncü trimesteri
Önemli etkileşimler
- İbuprofen ve diğer NSAİİ'ler
- COX-1 kanalını önce işgal ederlerse asetilsalisilik asidin serini asetillemesini engeller ve antiplatelet etkisini zayıflatırlar; ayrıca mide riskini artırırlar.
- Antikoagülanlar (varfarin, heparinler, direkt oral antikoagülanlar)
- Daha yüksek kanama riski.
- SSRI'lar
- Daha fazla gastrointestinal kanama riski.
- Metotreksat
- Metotreksatın renal klirensinde azalma ve toksisitede artış.
Neler izlenir
- Gastrointestinal kanama bulguları (melena, hematemez)
- Salisilat fazlalığının belirtisi olarak kulak çınlaması veya işitme kaybı
Gebelik ve emzirme
20. haftadan itibaren kaçınılır: diğer NSAİİ’ler gibi fetal böbreğe zarar verip amniyon sıvısını azaltabilir ve 30. haftadan itibaren duktus arteriyozusu erken kapatabilir. Obstetrik nedenlerle verilen düşük dozlar için geçerli değildir.
Farmakokinetik
- Emilim
- Mide ve ince bağırsaktan hızla emilir.
- Dağılım
- Salisilat albümine yüksek oranda bağlanır ve çoğu dokuya ulaşır.
- Metabolizma
- Dakikalar içinde salisilata hidroliz olur; salisilat karaciğerde konjuge edilir.
- Eliminasyon
- Böbrek yoluyla, salisilat ve konjugatları şeklinde.
- Yarılanma ömrü
- Değişmemiş ilaç yaklaşık 15 ila 20 dakika; salisilat yaklaşık 3,5 ila 4,5 saat. Antiplatelet etki 7 ila 10 gün sürer.
Kendinizi sınayın
Cevabı düşünün, sonra görmek için soruya dokunun.
İlaç kandan dakikalar içinde ayrıldığı hâlde asetilsalisilik asidin antiplatelet etkisi neden günlerce sürer?
COX-1'i geri dönüşümsüz olarak asetiller ve çekirdeksiz trombosit yeni enzim üretemez. Etki ancak kemik iliği yeni trombositler saldıkça, yaklaşık 7 ila 10 gün içinde, kaybolur.
Hangi ciddi komplikasyon influenza veya su çiçeği olan çocuklarda asetilsalisilik asit kullanımını sınırlar?
Reye sendromu: çocuk ve ergenlerde viral enfeksiyonlar sırasında salisilat kullanımıyla ilişkili, yağlı karaciğer hasarıyla seyreden akut ensefalopati.
Erişkinlerde salisilat zehirlenmesine özgü asit-baz bozukluğu hangisidir?
Karma bir bozukluk: solunum merkezinin doğrudan uyarılmasına bağlı erken respiratuvar alkaloz ile yüksek anyon açıklı metabolik asidoz.
İbuprofen asetilsalisilik asidin kardiyovasküler yararını neden azaltabilir?
İbuprofen COX-1 kanalını geri dönüşümlü olarak işgal eder ve oraya önce ulaşırsa asetilsalisilik asidin asetillemesi gereken serine erişmesini engeller.
İlişkili ilaçlar
İlişkili hastalıklar
← Gruba dön: Nonsteroid antiinflamatuvar ilaçlar (NSAİİ)
İlaçların nasıl etki ettiğine dair eğitim amaçlı içeriktir; reçete rehberi değildir ve bir sağlık profesyonelinin önerisinin yerini tutmaz. Doz bilgisi içermez.
Kaynaklar: Aspirin: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2025); Aspirin (PubChem (NCBI), 2026); eEML - Electronic Essential Medicines List (World Health Organization, 2025); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).
Bir hata mı buldunuz?Topluluk için sürekli geliştiriyoruz. Neyin yanlış olduğunu bize yazın, ekibimiz inceleyecek.Hata bildir
Temsili modeldir, yalnızca eğitim amaçlıdır.