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Acide acétylsalicylique

  • AINSAnti-inflammatoires non stéroïdiens (AINS)
  • Grossesse : à éviterÀ éviter à partir de la 20e semaine : comme les autres AINS, il peut nuire au rein fœtal et réduire le liquide amniotique, et à partir de la 30e semaine fermer trop tôt le canal…

AINS qui bloque définitivement la COX plaquettaire : à faible dose, il prévient les caillots du cœur et du cerveau ; à forte dose, il calme douleur et fièvre.

Mis à jour

Aussi appelé: AAS

Fiche rapide

Group
Anti-inflammatoires non stéroïdiens (AINS)
Target
Cyclo-oxygénases 1 et 2 (COX-1/COX-2)
Used for
Douleur légère à modérée
Key effects
Dyspepsie · Saignements mineurs
Monitor
Signes d'hémorragie digestive
ATC
N02BA01

Sans doses : le professionnel les fixe selon la recommandation en vigueur.

Mécanisme d'action

La figure montre la COX-2 humaine déjà acétylée par le médicament : il n'y a pas de molécule libre de médicament, seulement le groupe acétyle fixé sur la sérine du canal (Ser530 dans la numérotation classique ; Ser516 dans la séquence de la COX-2 humaine et Ser529 dans la COX-1). Le salicylate s'en va après la réaction.

Cible en 3D: Cyclo-oxygénases 1 et 2 (COX-1/COX-2). Structure PDB 5F19 (RCSB PDB, domaine public). Voir la structure sur RCSB PDB

L'acide acétylsalicylique pénètre dans le canal de la cyclo-oxygénase et transfère son groupe acétyle à une sérine, ce qui bloque définitivement le passage de l'acide arachidonique. Dans la plaquette, qui ne peut pas fabriquer de nouvelle enzyme, la synthèse du thromboxane A2 est supprimée pendant toute la vie de la cellule et l'agrégation diminue. À dose plus élevée, il diminue aussi les prostaglandines de la douleur, de la fièvre et de l'inflammation.

  1. Transfère son groupe acétyle à la sérine du canal de la COX (Ser530)
  2. La COX-1 plaquettaire est bloquée pour toute la vie de la plaquette
  3. Le thromboxane A2 diminue et les plaquettes s'agrègent moins
  4. Moins de thromboses artérielles : moins d'infarctus du myocarde et d'AVC ischémiques

Indications

  • Traitement précoce et prévention secondaire de l'infarctus aigu du myocarde Infarctus du myocarde (crise cardiaque) →
  • Prévention secondaire après un AVC ischémique AVC ischémique →
  • Angor stable et maladie coronarienne chronique Angor stable →
  • Douleur légère à modérée, fièvre et crises de migraine chez l'adulte
  • Maladie de Kawasaki et rhumatisme articulaire aigu, sous suivi spécialisé (le rhumatisme articulaire aigu reste important en Colombie)

Effets indésirables

Fréquents

  • Dyspepsie, nausées et douleur épigastrique
  • Saignements mineurs (ecchymoses, gencives)
  • Acouphènes à concentrations élevées

Contre-indications

  • Enfants et adolescents atteints d'une infection virale, sauf indications spécialisées comme la maladie de Kawasaki
  • Ulcère gastroduodénal évolutif ou hémorragie digestive
  • Troubles de la coagulation comme l'hémophilie
  • Asthme ou urticaire déclenchés par les AINS
  • Troisième trimestre de grossesse aux doses analgésiques

Interactions principales

Ibuprofène et autres AINS
S'ils occupent d'abord le canal de la COX-1, ils empêchent l'acide acétylsalicylique d'acétyler la sérine et atténuent son effet antiagrégant ; ils ajoutent aussi un risque gastrique.
Anticoagulants (warfarine, héparines, anticoagulants oraux directs)
Risque hémorragique accru.
ISRS
Risque accru d'hémorragie digestive.
Méthotrexate
Clairance rénale du méthotrexate diminuée et toxicité accrue.

Surveillance

  • Signes d'hémorragie digestive (méléna, hématémèse)
  • Acouphènes ou baisse de l'audition, signe d'excès de salicylés

Grossesse et allaitement

À éviter à partir de la 20e semaine : comme les autres AINS, il peut nuire au rein fœtal et réduire le liquide amniotique, et à partir de la 30e semaine fermer trop tôt le canal artériel. Cela ne s’applique pas aux faibles doses prescrites pour raisons obstétricales.

Pharmacocinétique

Absorption
Absorbé rapidement par l'estomac et l'intestin grêle.
Distribution
Le salicylate est fortement lié à l'albumine et atteint la plupart des tissus.
Métabolisme
Hydrolysé en quelques minutes en salicylate ; le salicylate est conjugué dans le foie.
Élimination
Rein, sous forme de salicylate et de ses conjugués.
Demi-vie
Molécule intacte environ 15 à 20 minutes ; salicylate environ 3,5 à 4,5 heures. L'effet antiagrégant dure 7 à 10 jours.

Testez-vous

Réfléchissez à la réponse, puis touchez la question pour la voir.

Pourquoi l'effet antiagrégant de l'acide acétylsalicylique dure-t-il plusieurs jours alors que le médicament quitte le sang en quelques minutes ?

Il acétyle la COX-1 de façon irréversible et la plaquette anucléée ne peut pas fabriquer de nouvelle enzyme. L'effet ne s'estompe qu'à mesure que la moelle osseuse libère de nouvelles plaquettes, en 7 à 10 jours environ.

Quelle complication grave limite l'usage de l'acide acétylsalicylique chez l'enfant atteint de grippe ou de varicelle ?

Le syndrome de Reye : encéphalopathie aiguë avec atteinte hépatique stéatosique, lié à la prise de salicylés au cours d'infections virales chez l'enfant et l'adolescent.

Quel trouble acido-basique est typique de l'intoxication salicylée chez l'adulte ?

Un trouble mixte : alcalose respiratoire précoce par stimulation directe du centre respiratoire, plus une acidose métabolique à trou anionique élevé.

Pourquoi l'ibuprofène peut-il réduire le bénéfice cardiovasculaire de l'acide acétylsalicylique ?

L'ibuprofène occupe de façon réversible le canal de la COX-1 et, s'il arrive le premier, empêche l'acide acétylsalicylique d'atteindre la sérine qu'il doit acétyler.

Médicaments apparentés

Maladies liées

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Contenu pédagogique sur le mode d'action des médicaments ; ce n'est pas un guide de prescription et il ne remplace pas l'avis d'un professionnel de santé. Aucune posologie n'est indiquée.

Sources: Aspirin: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2025); Aspirin (PubChem (NCBI), 2026); eEML - Electronic Essential Medicines List (World Health Organization, 2025); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).

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Modèle représentatif, à des fins éducatives uniquement.