Selekoksib
NSAİİ
Nonsteroid antiinflamatuvar ilaçlar (NSAİİ)Gebelik: kaçınılmalı
20. haftadan itibaren kaçınılır: diğer NSAİİ’ler gibi fetal böbreğe zarar verip amniyon sıvısını azaltabilir ve 30. haftadan itibaren duktus arteriyozusu erken kapatabilir.
COX-2 selektif bir NSAİİ (bir koksib): ağrı ve inflamasyonu mideye daha az zarar vererek hafifletir, ancak arterleri korumaz ve pıhtıyı kolaylaştırabilir.
Hızlı bilgi
- Group
- Nonsteroid antiinflamatuvar ilaçlar (NSAİİ)
- Target
- Siklooksijenaz 2 (COX-2)
- Used for
- Diz osteoartriti · Kalça osteoartriti
- Key effects
- Dispepsi ve karın ağrısı · Ödem ve yüksek kan basıncı
- Monitor
- Kan basıncı · Uzun süreli kullanımda böbrek fonksiyonu
- ATC
- M01AH01
Doz yok: dozu güncel kılavuza göre klinisyen belirler.
Etki mekanizması
Şekil, fare COX-2'sinin aktif bölgesindeki selekoksibi gösterir; sülfonamid grubu yalnızca COX-2'de bulunan yan cebin içindedir.
Selekoksib, inflame dokuda artan izoform olan COX-2'yi geri dönüşümlü ve selektif olarak inhibe eder. Sülfonamid grubu, COX-1'deki izolösinin yerini bir valin aldığı için COX-2'de bulunan bir yan cebe girer. Mide ve trombosit COX-1'ini korur: daha az ülser, ancak antiplatelet etki yoktur.
- Sülfonamid grubu yalnızca COX-2'de bulunan yan cebe yerleşir
- İnflamatuvar prostaglandinler azalır; mide COX-1'i çalışmaya devam eder
- Mide mukozasına daha az zararla daha az ağrı ve inflamasyon
- Tromboksan azalmadan prostasiklin azalır: pıhtı riski artar
Endikasyonlar
- Diz osteoartriti Diz Osteoartriti →
- Kalça osteoartriti Kalça Osteoartriti →
- Ankilozan spondilit Ankilozan spondilit →
- Romatoid artrit (semptom kontrolü) Romatoid artrit →
- Primer dismenore ve akut ağrı Dismenore →
Yan etkiler
Sık
- Dispepsi ve karın ağrısı
- Ödem ve yüksek kan basıncı
- Baş ağrısı
Kontrendikasyonlar
- Sülfonamid alerjisi
- Koroner arter baypas cerrahisinin hemen öncesi veya sonrası dönem
- NSAİİ'lerle tetiklenen astım veya ürtiker
- Aktif ülser veya gastrointestinal kanama
- Yerleşik kardiyovasküler hastalık veya ağır kalp yetmezliği (yüksek risk)
Önemli etkileşimler
- CYP2C9 inhibitörleri (flukonazol)
- Selekoksib düzeylerini artırır (flukonazol iki katına çıkarabilir).
- Varfarin
- Daha fazla kanama riski; INR yükselebilir.
- Asetilsalisilik asit
- Koksibin mide açısından avantajının bir kısmı kaybolur.
- ADE inhibitörleri, ARB'ler, diüretikler ve lityum
- Daha fazla böbrek riski, daha zayıf antihipertansif etki ve daha yüksek lityum düzeyleri.
Neler izlenir
- Kan basıncı
- Uzun süreli kullanımda böbrek fonksiyonu
Gebelik ve emzirme
20. haftadan itibaren kaçınılır: diğer NSAİİ’ler gibi fetal böbreğe zarar verip amniyon sıvısını azaltabilir ve 30. haftadan itibaren duktus arteriyozusu erken kapatabilir.
Farmakokinetik
- Emilim
- Oral; yağlı bir öğün doruk düzeyi geciktirir.
- Dağılım
- Albümine yüksek oranda bağlanır.
- Metabolizma
- Karaciğer, başlıca CYP2C9 ile inaktif metabolitlere.
- Eliminasyon
- Feçes ve idrar yoluyla, inaktif metabolitler şeklinde.
- Yarılanma ömrü
- Yaklaşık 11 saat.
Kendinizi sınayın
Cevabı düşünün, sonra görmek için soruya dokunun.
Selekoksib, kalp krizini önlemede asetilsalisilik asidin yerini neden tutamaz?
Trombosit COX-1'ini çok az inhibe eder, bu nedenle tromboksan A2'yi veya trombosit agregasyonunu azaltmaz.
Selekoksib öncesinde hangi alerji öyküsü sorulur ve neden?
Sülfonamid alerjisi, çünkü selekoksib molekülü bir sülfonamid grubu içerir.
Selekoksibin ibuprofene göre bir avantajı ve bir dezavantajı nedir?
Avantaj: mide COX-1'i korunduğu için daha az ülser ve gastrointestinal kanama. Dezavantaj: trombosit tromboksanı bloke edilmeden prostasiklinin azalmasına bağlı daha yüksek trombotik risk.
İlişkili ilaçlar
İlişkili hastalıklar
← Gruba dön: Nonsteroid antiinflamatuvar ilaçlar (NSAİİ)
İlaçların nasıl etki ettiğine dair eğitim amaçlı içeriktir; reçete rehberi değildir ve bir sağlık profesyonelinin önerisinin yerini tutmaz. Doz bilgisi içermez.
Kaynaklar: Celecoxib: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2021); Structure of celecoxib bound at the COX-2 active site (RCSB Protein Data Bank, 2010); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).
Bir hata mı buldunuz?Topluluk için sürekli geliştiriyoruz. Neyin yanlış olduğunu bize yazın, ekibimiz inceleyecek.Hata bildir
Temsili modeldir, yalnızca eğitim amaçlıdır.