Nonsteroid antiinflamatuvar ilaçlar (NSAİİ)
Prostaglandin üretimini azaltarak ağrı, ateş ve inflamasyonu hafifleten ilaçlar. Gruba asetilsalisilik asit (ASA) ve koksibler dahildir.
Nedir
Siklooksijenazları (COX-1 ve COX-2) inhibe eden analjezik, antipiretik ve antiinflamatuvar ilaçlar. İbuprofen gibi selektif olmayan ajanlar ve selekoksib gibi COX-2 selektif ajanlar (koksibler) olarak ikiye ayrılırlar.
Etki mekanizması
COX enzimleri hücre zarlarından gelen araşidonik asidi prostaglandinlerin, prostasiklinin ve tromboksan A2'nin öncüsü olan prostaglandin H2'ye dönüştürür. NSAİİ'ler araşidonik asidin enzime girdiği kanalı tıkayarak nosiseptörleri duyarlılaştıran, hipotalamik ayar noktasını yükselten ve inflamasyonu güçlendiren prostaglandinleri azaltır. Çoğu geri dönüşümlü bağlanır; asetilsalisilik asit ise enzimi geri dönüşümsüz olarak asetiller.
Hedef: Siklooksijenaz 1 ve 2 (COX-1/COX-2, prostaglandin H sentaz)
Bu gruptaki ilaçlar
- Asetilsalisilik asitTrombosit siklooksijenazını kalıcı olarak bloke eden bir NSAİİ: düşük dozda kalp ve beyinde pıhtıları önler; daha…Siklooksijenaz 1 ve 2 (COX-1/COX-2)
- İbuprofenAğrı, ateş ve inflamasyonda yaygın kullanılan bir NSAİİ. Her iki siklooksijenazı da geri dönüşümlü olarak bloke eder.Siklooksijenaz 1 ve 2 (COX-1/COX-2)
- SelekoksibCOX-2 selektif bir NSAİİ (bir koksib): ağrı ve inflamasyonu mideye daha az zarar vererek hafifletir, ancak arterleri…Siklooksijenaz 2 (COX-2)
- İndometazinAkut gutta ve prematüre bebeklerde duktus arteriyozusu kapatmak için kullanılan güçlü, selektif olmayan bir NSAİİ; baş…Siklooksijenaz 1 ve 2 (COX-1/COX-2)
- DiklofenakEklem ağrısı ve inflamasyonda yaygın kullanılan bir NSAİİ. Neredeyse selekoksib kadar COX-2 selektiftir ve karaciğere…Siklooksijenaz 2 (COX-2), COX-1'e de etki eder
- KetorolakŞiddetli akut ağrıda opioide yakın ağrı kesici etkisi olan enjekte edilebilir bir NSAİİ. Toksisitesi nedeniyle toplam…Siklooksijenaz 1 ve 2 (COX-1/COX-2)
- NaproksenArtrit, akut gut ve dismenorede kullanılan uzun etkili, selektif olmayan bir NSAİİ. Asetilsalisilik asidin…Siklooksijenaz 1 ve 2 (COX-1/COX-2)
- MeloksikamOlağan dozlarda COX-2'yi tercih eden ve günde bir kez verilen bir oksikam NSAİİ. Osteoartrit ve romatoid artritte…Siklooksijenaz 2 (COX-2), COX-1'e de etki eder
- PiroksikamOsteoartrit ve romatoid artritte kullanılan, yarılanma ömrü çok uzun bir oksikam NSAİİ. Kararlı düzeye günlerde…Siklooksijenaz 1 ve 2 (COX-1/COX-2)
- EtorikoksibArtrit ve gut ağrısında uzun etkili, COX-2 seçici bir NSAİİ. Kan basıncını ve kardiyovasküler riski artırır; ABD'de…Siklooksijenaz 2 (COX-2)
- Mefenamik asitKısa süreli ağrı ve adet ağrısında (dismenore) bir fenamat NSAİİ. Ağrıda en fazla bir hafta kullanılır; NSAİİ'lerin…Siklooksijenaz 1 ve 2 (COX-1/COX-2)
- SulindakEtkinliği sülfid metabolitinde bulunan bir NSAİİ. Artrit, gut ve ağrılı omuzda kullanılır; nadir pankreatit tipiktir.Siklooksijenaz 1 ve 2 (COX-1/COX-2)
- DiflunisalAğrı ve artritte uzun etkili, salisilik asit türevi bir NSAİİ. Asetilsalisilik asitten farklı olarak salisilata…Siklooksijenaz 1 ve 2 (COX-1/COX-2)
- EtodolakArtrit ve akut ağrıda kullanılan bir NSAİİ. Yalnızca S-enantiyomeri aktiftir; idrar bilirubin ve keton testlerinde…Siklooksijenaz 1 ve 2 (COX-1/COX-2)
- Ketoprofenİbuprofen gibi, artrit, ağrı ve dismenorede kullanılan kısa etkili bir propiyonik asit NSAİİ'si. Probenesid klirensini…Siklooksijenaz 1 ve 2 (COX-1/COX-2)
- NabumetonOsteoartrit ve romatoid artritte asidik olmayan bir NSAİİ ön ilacı. Karaciğerde yaklaşık bir gün etkili 6-MNA'ya…Siklooksijenaz 1 ve 2 (COX-1/COX-2)
Gruptaki diğerleri
- naproksen
- diklofenak
- ketorolak
- indometazin
- meloksikam
- etorikoksib
Kendinizi sınayın
Cevabı düşünün, sonra görmek için soruya dokunun.
NSAİİ'ler hipovolemik bir hastada neden akut böbrek hasarını tetikleyebilir?
Hipovolemide böbrek, afferent arteriyolü dilate etmek ve glomerüler filtrasyonu sürdürmek için prostaglandinlere dayanır. Bunların bloke edilmesi arteriyolü daraltır ve filtrasyon düşer.
Koksibler selektif olmak için COX-2'deki hangi yapısal farktan yararlanır?
COX-2'de COX-1'deki bir izolösinin yerini bir valin alır; bu, koksibin sülfonamid veya sülfon grubunun yerleştiği bir yan cep açar.
Koksibler trombotik olay riskini neden artırır?
Platelet tromboksan A2'yi (COX-1'e bağımlıdır) bloke etmeden endotelyal prostasiklini (antiplatelet ve vazodilatör, büyük ölçüde COX-2'ye bağımlı) azaltırlar. Denge tromboz yönüne kayar.
COX'u geri dönüşümsüz olarak hangi NSAİİ inhibe eder ve bunun trombositler için anlamı nedir?
Asetilsalisilik asit. Çekirdeksiz trombosit yeni COX-1 üretemediği için tromboksan A2 üretimi trombositin tüm ömrü boyunca, yaklaşık 7 ila 10 gün, bloke kalır.
İlaçların nasıl etki ettiğine dair eğitim amaçlı içeriktir; reçete rehberi değildir ve bir sağlık profesyonelinin önerisinin yerini tutmaz. Doz bilgisi içermez.
Kaynaklar: Pain Relievers | Analgesics | Painkillers | MedlinePlus (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2025); Ibuprofen: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2023); eEML - Electronic Essential Medicines List (World Health Organization, 2025).
Bir hata mı buldunuz?Topluluk için sürekli geliştiriyoruz. Neyin yanlış olduğunu bize yazın, ekibimiz inceleyecek.Hata bildir
Temsili modeldir, yalnızca eğitim amaçlıdır.