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Bicalutamida

  • Antiandrogênicos e inibidores da síntese de androgêniosAntiandrogênicos e inibidores da síntese de androgênios
  • Gravidez: contraindicadoContraindicada na gravidez e não indicada para mulheres; pode causar dano fetal.

Comprimido antiandrogênico de dose diária para câncer de próstata, usado com um análogo do GnRH. Pode inchar as mamas e, raramente, causar lesão hepática grave.

Atualizado

Ficha rápida

Group
Antiandrogênicos e inibidores da síntese de androgênios
Target
Receptor de androgênio (RA)
Used for
Câncer de próstata metastático
Key effects
Fogachos · Ginecomastia e dor mamária · Dor no corpo
Monitor
Provas de função hepática regularmente · PSA
ATC
L02BB03

Sem doses: o profissional as define segundo a diretriz vigente.

Mecanismo de ação

A figura mostra a R-bicalutamida, o enantiômero ativo, no domínio de ligação ao ligante de um receptor de androgênio humano com a mutação W741L, que permite ao fármaco caber em um cristal.

Alvo em 3D: Receptor de androgênio (RA). Estrutura PDB 1Z95 (RCSB PDB, domínio público). Ver a estrutura no RCSB PDB

A bicalutamida é um antagonista competitivo não esteroide do receptor de androgênio. Impede a ligação da testosterona e da di-hidrotestosterona, de modo que o receptor não ativa os genes dependentes de androgênio nas células do câncer de próstata. Administrada com um análogo do GnRH, bloqueia o androgênio restante e o flare inicial de testosterona.

  1. Liga-se ao receptor de androgênio no lugar da testosterona
  2. O receptor não ativa os genes androgênicos
  3. As células do câncer de próstata perdem seu sinal de crescimento
  4. Com um análogo do GnRH, bloqueia o flare de testosterona

Indicações

Efeitos adversos

Frequentes

  • Fogachos
  • Ginecomastia e dor mamária
  • Dor no corpo, incluindo dor lombar e pélvica
  • Elevação das enzimas hepáticas

Contraindicações

  • Hipersensibilidade à bicalutamida
  • Mulheres
  • Gravidez

Interações importantes

Varfarina e outros anticoagulantes cumarínicos
A bicalutamida desloca a varfarina da ligação proteica; o INR pode subir muito; monitorado de perto.
Substratos da CYP3A4
A bicalutamida inibe a CYP3A4 e pode elevar seus níveis.

O que se monitora

  • Provas de função hepática regularmente, sobretudo nos primeiros meses
  • PSA
  • INR em pacientes em uso de varfarina
  • Glicemia com agonistas do GnRH

Administração e segurança

  • Comprimido oral uma vez ao dia, no mesmo horário, com ou sem alimentos.
  • Administrada junto com um análogo do GnRH, que é mantido.

Gravidez e amamentação

Contraindicada na gravidez e não indicada para mulheres; pode causar dano fetal.

Cuidados de enfermagem

  • Ensine os sinais de lesão hepática e quando comunicá-los.
  • Pergunte sobre varfarina e planeje controles de INR mais frequentes.
  • Explique que pode ocorrer aumento ou sensibilidade das mamas.
  • Oriente que as injeções de GnRH continuam junto com o comprimido.

Farmacocinética

Absorção
Bem absorvida por via oral
Metabolismo
No fígado; o enantiômero R ativo é metabolizado lentamente
Eliminação
Como metabólitos inativos na bile e na urina
Meia-vida
Cerca de 6 dias para o enantiômero ativo, mais longa na doença hepática grave

Teste seus conhecimentos

Pense na resposta e toque na pergunta para vê-la.

Por que a bicalutamida é combinada com um agonista do GnRH no início do tratamento do câncer de próstata?

Bloqueia o receptor de androgênio durante o pico inicial de testosterona causado pelo agonista e também bloqueia os androgênios que restam após a castração.

Um paciente em uso de varfarina inicia bicalutamida. O que se deve esperar?

O INR pode subir acentuadamente, com risco de sangramento; o INR é monitorado de perto e a varfarina ajustada.

Qual efeito adverso grave exige provas de função hepática regulares com bicalutamida?

Hepatite que pode evoluir para insuficiência hepática e morte.

Conexões

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Conteúdo educacional sobre como os fármacos agem; não é um guia de prescrição nem substitui a orientação de um profissional de saúde. Não inclui doses.

Fontes: Bicalutamide: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2018); DailyMed - BICALUTAMIDE tablet, film coated (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2025); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026); Crystal Structure of the Androgen Receptor Ligand-binding Domain W741L Mutant Complex with R-bicalutamide (RCSB Protein Data Bank, 2005).

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Modelo representativo, apenas para fins educativos.