Desitabin
Antimetabolitler
AntimetabolitlerYüksek risk
Bu ilaçla yapılan bir hata ciddi zarara yol açabilir: çift kontrol ve protokoller uygulanır.
DNA metilasyonunu engelleyip susturulmuş genleri yeniden açan sitidin analoğu. Miyelodisplastik sendromlarda; başlıca toksisitesi kan sayımı düşüşü.
Diğer adı: 5-aza-2′-deoksisitidin
Hızlı bilgi
- Group
- Antimetabolitler
- Target
- DNA metiltransferaz 1 (DNMT1); ilaç DNA'ya katıldıktan sonra DNA üzerinde tuzağa düşer
- Used for
- Yeni ya da daha önce tedavi edilmiş
- Key effects
- Nötropeni · Ateş · Bulantı
- Monitor
- Enfeksiyon ve kanama belirtileri
- ATC
- L01BC08
Doz yok: dozu güncel kılavuza göre klinisyen belirler.
Etki mekanizması
Desitabin hücreye girer, fosforillenir ve deoksisitidinin yerine yeni DNA'ya katılır. DNA metiltransferaz değiştirilmiş bazı metillemeye çalıştığında enzim kovalent olarak bağlı kalır ve tükenir. Böylece her replikasyon turu DNA'yı daha az metillenmiş bırakır; susturulmuş tümör baskılayıcı ve farklılaşma genleri yeniden ifade edilebilir; hücreler olgunlaşır ya da apoptozla ölür. DNA-protein katımları ayrıca çift zincir kırıklarına yol açabilir.
- Desitabin fosforillenir ve yeni DNA'ya katılır
- DNA metiltransferaz onun üzerinde tuzağa düşer ve tükenir
- DNA metilasyonunu kaybeder; susturulmuş genler yeniden açılır
- Anormal kemik iliği hücreleri olgunlaşır ya da ölür
Endikasyonlar
- Yeni ya da daha önce tedavi edilmiş, de novo ya da sekonder miyelodisplastik sendromlar. Miyelodisplastik sendromlar →
- Sedazuridinle oral kombinasyon ayrıca kronik miyelomonositik lösemi ve akut miyeloid lösemide kullanılır. Akut lösemi (AML ve ALL) →
Yan etkiler
Sık
- Nötropeni, trombositopeni ve anemi (en sık etkiler)
- Ateş, yorgunluk
- Bulantı, kabızlık, ishal
- Öksürük, peteşi
- Yüksek kan şekeri
Kontrendikasyonlar
- Prospektüste kontrendikasyon yoktur; fetüse zarar verebileceği için gebelikten kaçınılır
Önemli etkileşimler
- CYP substratları, inhibitörleri ve indükleyicileri
- CYP etkileşimi beklenmez: desitabin bir CYP substratı değildir ve laboratuvar çalışmalarında bu enzimleri inhibe ya da indüklemez.
- Diğer miyelosüpresif tedaviler
- İlacın başlıca toksisitesi olan kan sayımı düşüşüne katkıda bulunur.
Neler izlenir
- Her siklustan önce ve gerektiğinde trombositlerle birlikte tam kan sayımı
- Başlangıçta karaciğer testleri ve serum kreatinini
- Enfeksiyon ve kanama belirtileri
Uygulama ve güvenlik
- Yalnızca intravenöz infüzyon; klinik ya da hastanede verilir.
- Hazırlandıktan kısa süre sonra verilmeyecekse soğuk infüzyon sıvısıyla seyreltilir ve sınırlı bir süre buzdolabında saklanır.
- Tehlikeli ilaç: sitotoksik ilaç prosedürlerine göre hazırlanır ve imha edilir.
- Her dozdan önce bulantıya karşı premedikasyon yapılır.
Gebelik ve emzirme
Fetal zarara yol açabilir; tedavi sırasında ve sonrasında bir süre gebelikten kaçınılır, emzirme önerilmez.
Hemşirelik bakımı
- Her siklustan önce kan sayımını kontrol edin; düşük sayımlar nedeniyle sikluslar sıklıkla ertelenir.
- Hastaya ateş, titreme, öksürük, morarma ya da kanamayı hemen bildirmesini öğretin.
- Kan şekerini izleyin; susama ve sık idrara çıkmayı sorun.
- Tedavi sırasında ve sonrasında kadınlar ve kadın partneri olan erkekler için etkili kontrasepsiyon.
Farmakokinetik
- Emilim
- İntravenöz verilir. Oral bir formu, onu bağırsak ve karaciğerde yıkımdan koruyan bir sitidin deaminaz inhibitörü olan sedazuridinle birleştirir.
- Metabolizma
- Sitidin deaminaz tarafından, başlıca karaciğerde ama granülositlerde, bağırsak mukozasında ve kanda da deamine edilir; CYP substratı değildir.
- Yarılanma ömrü
- Plazmada kısa, yaklaşık yarım saat; ancak DNA üzerindeki etkisi çok daha uzun sürer.
Kendinizi sınayın
Cevabı düşünün, sonra görmek için soruya dokunun.
Desitabin DNA metilasyonunu nasıl azaltır?
DNA'ya katılır; burada DNA metiltransferaz ona kovalent olarak bağlanır ve tükenir; böylece yeni DNA zincirleri metillenmemiş kalır.
İntravenöz desitabin hangi hastalık grubu için onaylıdır?
Miyelodisplastik sendromlar.
Desitabinin oral formu neden sedazuridin içerir?
Sedazuridin, desitabini kana ulaşmadan önce yıkacak olan sitidin deaminaz enzimini inhibe eder.
Desitabini ertelemenin ya da azaltmanın en sık nedeni nedir?
Miyelosupresyon: nötropeni, trombositopeni ve anemi.
İlişkili ilaçlar
İlişkili hastalıklar
İlaçların nasıl etki ettiğine dair eğitim amaçlı içeriktir; reçete rehberi değildir ve bir sağlık profesyonelinin önerisinin yerini tutmaz. Doz bilgisi içermez.
Kaynaklar: DailyMed - DECITABINE injection, powder, lyophilized, for solution (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); Decitabine and Cedazuridine: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).
Bir hata mı buldunuz?Topluluk için sürekli geliştiriyoruz. Neyin yanlış olduğunu bize yazın, ekibimiz inceleyecek.Hata bildir
Temsili modeldir, yalnızca eğitim amaçlıdır.
