Dimetil fumarat
Multipl skleroz hastalık modifiye edici tedavileri
Multipl skleroz hastalık modifiye edici tedavileri
Ataklı multipl sklerozda kullanılan, Nrf2 antioksidan yolağını aktive eden oral bir fumarat; kızarma ve sindirim yakınmaları sıktır, lenfopeni izlenir.
Hızlı bilgi
- Group
- Multipl skleroz hastalık modifiye edici tedavileri
- Target
- KEAP1, Nrf2 transkripsiyon faktörünü kontrol eden protein
- Key effects
- Kızarma · Karın ağrısı
- Monitor
- Başlamadan önce · Yeni nörolojik belirtiler
- ATC
- L04AX07
Doz yok: dozu güncel kılavuza göre klinisyen belirler.
Etki mekanizması
Şekil, dimetil fumaratı Nrf2'yi kapalı tutan protein olan insan KEAP1'inin BTB bölgesine bağlanmış olarak gösterir.
Dimetil fumarat esterazlar tarafından hızla aktif metaboliti monometil fumarata dönüştürülür. Her ikisi de hücrenin başlıca antioksidan yanıtı olan Nrf2 yolağını aktive eder ve çeşitli immünomodülatör etkilere sahiptir; multipl sklerozdaki kesin mekanizması bilinmemektedir. Monometil fumarat ayrıca nikotinik asit reseptörünü aktive eder; bu, kızarmayı açıklayabilir.
- Esterazlar dimetil fumaratı monometil fumarata dönüştürür
- Fumaratlar KEAP1 üzerinde etki eder ve Nrf2 yolağı açılır
- Antioksidan ve immünomodülatör genler açılır
- Daha az atak; lenfosit sayıları düşebilir
Endikasyonlar
- Erişkinlerde multipl sklerozun ataklı formları Multipl skleroz →
Yan etkiler
Sık
- Kızarma (sıcaklık, kızarıklık, kaşıntı); çoğunlukla erken dönemde, zamanla düzelir
- Karın ağrısı, ishal ve bulantı
Kontrendikasyonlar
- Dimetil fumarata veya yardımcı maddelere bilinen aşırı duyarlılık
Önemli etkileşimler
- Diğer immünosüpresanlar veya MS tedavileri
- Lenfositlerin düşmesi ve enfeksiyon riskinde aditif etki
Neler izlenir
- Başlamadan önce, 6. ayda ve her 6 ila 12 ayda bir lenfositleri içeren tam kan sayımı
- Başlamadan önce ve gerektiğinde aminotransferazlar, alkalen fosfataz ve bilirubin
- Yeni nörolojik belirtiler (PML)
Uygulama ve güvenlik
- Kapsüller bütün olarak yutulur: ezilmez, çiğnenmez veya yemeğin üzerine serpilmez
- İlk hafta daha düşük bir başlangıç dozu toleransı artırır
- Yemekle birlikte alınması kızarmayı azaltabilir
Gebelik ve emzirme
Kayıt ve gözlemsel veriler majör doğum kusurlarında veya düşükte artış göstermemiştir; hayvan çalışmalarında yavrular üzerinde etkiler görülmüştür.
Hemşirelik bakımı
- Kızarma ve mide rahatsızlığının sık olduğunu ve genellikle düzeldiğini açıklayın
- Alerji (boğaz veya dilde şişlik, nefes darlığı) ve PML belirtilerini öğretin
- Şiddetli karın ağrısını, siyah dışkıyı veya kan kusmayı bildirmelerini söyleyin
Farmakokinetik
- Emilim
- Gecikmeli salımlı kapsül; esterazlar onu dolaşıma ulaşmadan dönüştürdüğü için plazmada saptanamaz
- Metabolizma
- Monometil fumarat, sitokrom P450 olmadan sitrik asit döngüsü yoluyla daha ileri metabolize edilir
- Yarılanma ömrü
- Monometil fumarat yaklaşık 1 saat
Kendinizi sınayın
Cevabı düşünün, sonra görmek için soruya dokunun.
Dimetil fumaratın aktif metaboliti nedir?
Monometil fumarat.
Fumaratlar hangi transkripsiyon yolağını aktive eder?
Nrf2 antioksidan yolağını.
Hangi kan sayımı parametresi izlenir ve neden?
Lenfositler: uzamış lenfopeni PML ile ilişkilidir.
İlişkili ilaçlar
İlişkili hastalıklar
← Gruba dön: Multipl skleroz hastalık modifiye edici tedavileri
İlaçların nasıl etki ettiğine dair eğitim amaçlı içeriktir; reçete rehberi değildir ve bir sağlık profesyonelinin önerisinin yerini tutmaz. Doz bilgisi içermez.
Kaynaklar: DailyMed - DIMETHYL FUMARATE capsule, delayed release (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); Dimethyl Fumarate: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026); RCSB PDB - 7X4W: Crystal structure of Keap1 BTB domain in complex with dimethyl fumarate (DMF) (RCSB Protein Data Bank, 2026).
Bir hata mı buldunuz?Topluluk için sürekli geliştiriyoruz. Neyin yanlış olduğunu bize yazın, ekibimiz inceleyecek.Hata bildir
Temsili modeldir, yalnızca eğitim amaçlıdır.