Teriflunomid

Etki mekanizması

✂Dihidroorotat dehidrojenaz (DHODH)Teriflunomid

ⓘ Şekil, teriflunomidi (kristalde A77 1726 olarak adlandırılır) FMN kofaktörü ve orotatın yanında insan dihidroorotat dehidrojenazına bağlanmış olarak gösterir.

Teriflunomid, de novo pirimidin sentezinin mitokondriyal enzimi olan dihidroorotat dehidrojenazı geri dönüşlü olarak inhibe eder. Bölünmek için yeni pirimidinlere ihtiyaç duyan aktive T ve B lenfositlerinin çoğalması azalır. Bunun multipl skleroza tam olarak nasıl yarar sağladığı bilinmemektedir, ancak MSS'de daha az aktive lenfosit bulunmasıyla ilgili olabilir.

1. Teriflunomid mitokondride DHODH'yi inhibe eder
2. De novo pirimidin sentezi yavaşlar
3. Aktive lenfositler daha az çoğalır
4. Ataklı MS'te daha az atak

Endikasyonlar

• Multipl sklerozun ataklı formları Multipl skleroz →

Yan etkiler

Sık

• Baş ağrısı
• İshal ve bulantı
• Saç incelmesi (alopesi)
• ALT yüksekliği

Kontrendikasyonlar

• Gebelik ve etkili kontrasepsiyon kullanmayan, gebe kalabilecek kadınlar
• Ağır karaciğer yetmezliği
• Halen leflunomid tedavisi; teriflunomide veya leflunomide aşırı duyarlılık

Önemli etkileşimler

Leflunomid

Birlikte kullanımı kontrendikedir

Varfarin

Doruk INR düşebilir; INR yakından izlenir

Rosuvastatin ve diğer BCRP veya OATP1B1/1B3 substratları

Bu ilaçların maruziyeti artar; dozları sınırlandırılır

Oral kontraseptifler (etinilestradiol, levonorgestrel)

Hormon maruziyeti artar; kontraseptif dikkatle seçilir

Diğer hepatotoksik ilaçlar

Ağır karaciğer hasarı riskinde artış

Canlı aşılar

Önerilmez

Neler izlenir

• Başlamadan önceki 6 ay içinde transaminazlar ve bilirubin; ilk 6 ay boyunca en az ayda bir ALT
• Başlamadan önce yakın tarihli tam kan sayımı
• Gebe kalabilecek kadınlarda başlamadan önce gebelik testi
• Latent tüberküloz taraması
• Başlangıçta ve tedavi boyunca kan basıncı

Uygulama ve güvenlik

• Kolestiramin veya aktif kömürle hızlandırılmış eliminasyon; karaciğer hasarında, ağır reaksiyonlarda, planlanan gebelikte veya gebe kalabilecek kadınlarda ilaç kesilirken kullanılır
• Aktif bir enfeksiyon sırasında başlanmaz

Gebelik ve emzirme

Kontrendikedir: hayvanlarda teratojenik ve embriyoletaldir. Gebe kalmak isteyen kadınlar ilacı keser ve önce hızlandırılmış eliminasyon uygulanır.

Hemşirelik bakımı

• Negatif gebelik testini ve etkili kontrasepsiyonu doğrulayın
• Karaciğer hasarı belirtilerini öğretin: bulantı, kusma, karın ağrısı, yorgunluk, iştahsızlık, sarılık
• Ateş, enfeksiyonlar, döküntü veya el ve ayaklarda uyuşmayı bildirmelerini söyleyin
• Saç incelmesinin sık olduğunu açıklayın

Farmakokinetik

Emilim

Oral, günde bir kez

Eliminasyon

Çok yavaş: 11 gün boyunca kolestiramin veya aktif kömür verilmezse çok düşük düzeylere inmesi ortalama 8 ay (2 yıla kadar) sürer

Yarılanma ömrü

Medyan yaklaşık 18 ila 19 gün

Kendinizi sınayın

Cevabı düşünün, sonra görmek için soruya dokunun.

İlişkili ilaçlar

• Leflunomid
• Kolestiramin
• Varfarin
• Dimetil fumarat
• Fingolimod

İlişkili hastalıklar

• Multipl skleroz

← Gruba dön: Multipl skleroz hastalık modifiye edici tedavileri

İlaçların nasıl etki ettiğine dair eğitim amaçlı içeriktir; reçete rehberi değildir ve bir sağlık profesyonelinin önerisinin yerini tutmaz. Doz bilgisi içermez.

Kaynaklar: DailyMed - TERIFLUNOMIDE tablet, film coated (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); Teriflunomide: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026); RCSB PDB - 1D3H: HUMAN DIHYDROOROTATE DEHYDROGENASE COMPLEXED WITH ANTIPROLIFERATIVE AGENT A771726 (RCSB Protein Data Bank, 2026).

Bir hata mı buldunuz?Topluluk için sürekli geliştiriyoruz. Neyin yanlış olduğunu bize yazın, ekibimiz inceleyecek.Hata bildir

Gönder

Temsili modeldir, yalnızca eğitim amaçlıdır.