Dimetilfumarato

Mecanismo de acción

◆KEAP1, la proteína que controla el factor de transcripción Nrf2Dimetilfumarato

ⓘ La figura muestra dimetilfumarato unido al dominio BTB de KEAP1 humano, la proteína que mantiene apagado al Nrf2.

El dimetilfumarato se convierte con rapidez por esterasas en su metabolito activo, el monometilfumarato. Ambos activan la vía Nrf2, la principal respuesta antioxidante de la célula, y tienen varios efectos inmunomoduladores; el mecanismo exacto en la esclerosis múltiple no se conoce. El monometilfumarato también activa el receptor del ácido nicotínico, lo que podría explicar el rubor.

1. Las esterasas convierten el dimetilfumarato en monometilfumarato
2. Los fumaratos actúan sobre KEAP1 y se activa la vía Nrf2
3. Se activan genes antioxidantes e inmunomoduladores
4. Menos brotes; los linfocitos pueden bajar

Indicaciones

• Formas recurrentes de esclerosis múltiple en adultos Esclerosis múltiple →

Efectos adversos

Frecuentes

• Rubor (calor, enrojecimiento, prurito), sobre todo al inicio y con mejoría con el tiempo
• Dolor abdominal, diarrea y náuseas

Contraindicaciones

• Hipersensibilidad conocida al dimetilfumarato o a los excipientes

Interacciones clave

Otros inmunosupresores o terapias de la EM

Descenso aditivo de linfocitos y riesgo de infección

Qué se vigila

• Hemograma con linfocitos antes de iniciar, a los 6 meses y cada 6 a 12 meses
• Aminotransferasas, fosfatasa alcalina y bilirrubina antes de iniciar y según necesidad
• Síntomas neurológicos nuevos (LMP)

Administración y seguridad

• Las cápsulas se tragan enteras: no se trituran, mastican ni espolvorean en la comida
• Una dosis inicial menor durante la primera semana mejora la tolerancia
• Tomarlo con comida puede reducir el rubor

Embarazo y lactancia

Los datos de registro y observacionales no han mostrado más defectos congénitos mayores ni abortos; en animales hubo efectos en las crías.

Cuidados de enfermería

• Explicar que el rubor y las molestias gástricas son frecuentes y suelen mejorar
• Enseñar los signos de alergia (hinchazón de garganta o lengua, dificultad respiratoria) y de LMP
• Informar dolor abdominal intenso, heces negras o vómito con sangre

Farmacocinética

Absorción

Cápsula de liberación retardada; no es detectable en plasma porque las esterasas lo convierten antes de llegar a la circulación

Metabolismo

El monometilfumarato se metaboliza luego por el ciclo del ácido cítrico, sin citocromo P450

Vida media

Monometilfumarato alrededor de 1 hora

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Conexiones

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Contenido educativo sobre cómo actúan los fármacos; no es una guía de prescripción ni reemplaza la indicación de un profesional de la salud. No incluye dosis.

Fuentes: DailyMed - DIMETHYL FUMARATE capsule, delayed release (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); Dimethyl Fumarate: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026); RCSB PDB - 7X4W: Crystal structure of Keap1 BTB domain in complex with dimethyl fumarate (DMF) (RCSB Protein Data Bank, 2026).

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