Domperidon

Etki mekanizması

◎Dopamin D2 reseptörüDomperidon

ⓘ D2'ye bağlı domperidonun bir yapısı yoktur; şekil, insan D2 reseptörünün aynı dopamin cebindeki haloperidolü göstermektedir.

Domperidon, diğer reseptörler üzerinde az etkiyle dopamin D2 reseptörlerini bloke eder. Midede, dopaminin enterik nöronlardan asetilkolin salınımı üzerindeki frenini kaldırır; böylece mide boşalması hızlanır. Kan–beyin bariyerini kolayca geçmez, ancak beynin bariyerin dışında kalan bölgelerine ulaşır: kemoreseptör tetik bölgesi (daha az bulantı), hipofiz (daha fazla prolaktin) ve sıcaklık merkezi. Bu nedenle metoklopramide kıyasla az ekstrapiramidal etkiye yol açar.

1. Bağırsaktaki ve kemoreseptör tetik bölgesindeki D2 reseptörlerini bloke eder
2. Artan asetilkolin salınımı mide boşalmasını hızlandırır
3. Kan–beyin bariyerini neredeyse hiç geçmez: az ekstrapiramidal etki
4. Hipofizdeki D2 blokajı prolaktini yükseltir

Endikasyonlar

• Bulantı ve kusmanın giderilmesi (AB'de düşük dozlarda ve kısa süreli olmak üzere yalnızca bu kullanımla sınırlandırılmıştır).
• Bulunduğu yerlerde gastroparezi. Gastroparezi (gecikmiş mide boşalması) →

Yan etkiler

Sık

• Prolaktin yüksekliği: galaktore, jinekomasti, amenore, impotans

Kontrendikasyonlar

• Orta veya ağır karaciğer yetmezliği
• Kalp iletimini bozan durumlar veya kalp yetmezliği gibi altta yatan kalp hastalığı
• QT'yi uzatan ilaçlarla veya güçlü CYP3A4 inhibitörleriyle birlikte kullanım

Önemli etkileşimler

Güçlü CYP3A4 inhibitörleri

Domperidonun daha az yıkılması, daha yüksek düzeyler ve daha fazla aritmi riski; kombinasyon kontrendikedir.

QT'yi uzatan diğer ilaçlar

Aditif QT uzaması; kombinasyon kontrendikedir.

Neler izlenir

• Kardiyak riski olan hastalarda EKG ve elektrolitler
• Kısa tutulan tedavi süresi
• Meme belirtileri veya adet değişiklikleri (prolaktin)

Uygulama ve güvenlik

• Oral veya rektal; enjektabl formu kardiyak etkileri nedeniyle 1985'te piyasadan çekildi
• Etkili en düşük dozda ve en kısa süre, genellikle bir haftadan uzun olmamak üzere kullanılır
• Başlamadan önce ilaç listeleri QT'yi uzatan ilaçlar ve CYP3A4 inhibitörleri açısından gözden geçirilir

Gebelik ve emzirme

Veriler sınırlıdır; risk, tedaviyi yürüten hekim tarafından yarara karşı tartılır.

Hemşirelik bakımı

• İlk dozdan önce kalp hastalığı, bayılma ve çarpıntıyı sorun
• İlaç listesini QT'yi uzatan veya CYP3A4'ü inhibe eden ilaçlar açısından gözden geçirin
• Hastaya çarpıntı veya bayılmayı hemen bildirmesini öğretin
• Tedavinin kısa süreli olduğunu açıklayın

Farmakokinetik

Emilim

Ağızdan hızla emilir; doruk düzeylere yaklaşık yarım saatte ulaşılır.

Metabolizma

Karaciğerde, CYP3A4 ile (N-dealkilasyon ve hidroksilasyon); CYP3A4 inhibitörleri düzeylerini yükseltir.

Eliminasyon

Metabolitlerin yaklaşık üçte ikisi dışkıyla, üçte biri idrarla atılır.

Yarılanma ömrü

Yaklaşık 7 saat.

Kendinizi sınayın

Cevabı düşünün, sonra görmek için soruya dokunun.

İlişkili ilaçlar

• Metoklopramid
• Ondansetron

İlişkili hastalıklar

• Gastroparezi (gecikmiş mide boşalması)

← Gruba dön: Dopamin antagonisti antiemetikler ve prokinetikler

İlaçların nasıl etki ettiğine dair eğitim amaçlı içeriktir; reçete rehberi değildir ve bir sağlık profesyonelinin önerisinin yerini tutmaz. Doz bilgisi içermez.

Kaynaklar: Domperidone-containing medicines - referral | European Medicines Agency (EMA) (European Medicines Agency (EMA), 2014); RCSB PDB - 6LUQ: Haloperidol bound D2 dopamine receptor structure inspired discovery of subtype selective ligands (RCSB Protein Data Bank, 2026).

Bir hata mı buldunuz?Topluluk için sürekli geliştiriyoruz. Neyin yanlış olduğunu bize yazın, ekibimiz inceleyecek.Hata bildir

Gönder

Temsili modeldir, yalnızca eğitim amaçlıdır.