Dompéridone
Antiémétiques antagonistes de la dopamine et prokinétiques
Antiémétiques antagonistes de la dopamine et prokinétiques
Antagoniste D2 qui soulage les nausées et accélère la vidange gastrique, en entrant à peine dans le cerveau. Risque cardiaque : QT long et arythmies.
Fiche rapide
- Group
- Antiémétiques antagonistes de la dopamine et prokinétiques
- Target
- Récepteur D2 de la dopamine
- Used for
- Soulagement des nausées et vomissements
- Key effects
- Hyperprolactinémie
- Monitor
- Durée du traitement
- ATC
- A03FA03
Sans doses : le professionnel les fixe selon la recommandation en vigueur.
Mécanisme d'action
Il n'existe aucune structure de la dompéridone liée au récepteur D2 ; la figure montre l'halopéridol dans la même poche dopaminergique du récepteur D2 humain.
La dompéridone bloque les récepteurs D2 de la dopamine avec peu d'action sur les autres récepteurs. Dans l'estomac, elle lève le frein exercé par la dopamine sur la libération d'acétylcholine par les neurones entériques, ce qui accélère la vidange gastrique. Elle traverse mal la barrière hémato-encéphalique, mais atteint les régions du cerveau situées en dehors de celle-ci : la zone gâchette chémoréceptrice (moins de nausées), l'hypophyse (plus de prolactine) et le centre thermorégulateur. C'est pourquoi elle provoque peu d'effets extrapyramidaux par rapport au métoclopramide.
- Bloque les récepteurs D2 dans le tube digestif et la zone gâchette chémoréceptrice
- Une libération accrue d'acétylcholine accélère la vidange gastrique
- Elle traverse à peine la barrière hémato-encéphalique : peu d'effets extrapyramidaux
- Le blocage D2 hypophysaire augmente la prolactine
Indications
- Soulagement des nausées et vomissements (dans l'UE, limité à cet usage, à faibles doses et en traitements courts).
- Gastroparésie, là où elle est disponible. Gastroparésie (vidange gastrique retardée) →
Effets indésirables
Fréquents
- Hyperprolactinémie : galactorrhée, gynécomastie, aménorrhée, impuissance
Contre-indications
- Insuffisance hépatique modérée ou sévère
- Affections altérant la conduction cardiaque, ou cardiopathie sous-jacente telle qu'une insuffisance cardiaque
- Association à des médicaments allongeant le QT ou à des inhibiteurs puissants du CYP3A4
Interactions principales
- Inhibiteurs puissants du CYP3A4
- Moindre dégradation de la dompéridone, concentrations plus élevées et risque accru d'arythmie ; l'association est contre-indiquée.
- Autres médicaments allongeant le QT
- Allongement additif du QT ; l'association est contre-indiquée.
Surveillance
- ECG et électrolytes chez les patients à risque cardiaque
- Durée du traitement, qui reste courte
- Symptômes mammaires ou troubles menstruels (prolactine)
Administration et sécurité
- Voie orale ou rectale ; la forme injectable a été retirée en 1985 en raison de ses effets cardiaques
- Utilisée à la dose efficace la plus faible pendant la durée la plus courte, en général pas plus d'une semaine
- Les traitements en cours sont vérifiés à la recherche de médicaments allongeant le QT et d'inhibiteurs du CYP3A4 avant de commencer
Grossesse et allaitement
Les données sont limitées ; le risque est mis en balance avec le bénéfice par le médecin traitant.
Soins infirmiers
- Rechercher une cardiopathie, des syncopes et des palpitations avant la première prise
- Revoir la liste des médicaments à la recherche de ceux qui allongent le QT ou inhibent le CYP3A4
- Apprendre au patient à signaler immédiatement des palpitations ou un malaise
- Expliquer que le traitement est de courte durée
Pharmacocinétique
- Absorption
- Absorption orale rapide ; pic plasmatique en une demi-heure environ.
- Métabolisme
- Foie, par le CYP3A4 (N-désalkylation et hydroxylation) ; les inhibiteurs du CYP3A4 augmentent ses concentrations.
- Élimination
- Les métabolites sont éliminés pour environ deux tiers dans les selles et un tiers dans les urines.
- Demi-vie
- Environ 7 heures.
Testez-vous
Réfléchissez à la réponse, puis touchez la question pour la voir.
Pourquoi la dompéridone provoque-t-elle moins d'effets extrapyramidaux que le métoclopramide ?
Elle traverse mal la barrière hémato-encéphalique et atteint donc à peine les noyaux gris centraux.
Comment la dompéridone peut-elle agir sur la zone gâchette chémoréceptrice si elle pénètre à peine dans le cerveau ?
La zone gâchette de l'area postrema se trouve en dehors de la barrière hémato-encéphalique.
Quel risque grave a conduit l'UE à limiter la dompéridone à un usage court et à faible dose contre les nausées et vomissements ?
Le risque cardiaque : allongement du QT, arythmies ventriculaires graves et mort subite d'origine cardiaque.
Médicaments apparentés
Maladies liées
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Contenu pédagogique sur le mode d'action des médicaments ; ce n'est pas un guide de prescription et il ne remplace pas l'avis d'un professionnel de santé. Aucune posologie n'est indiquée.
Sources: Domperidone-containing medicines - referral | European Medicines Agency (EMA) (European Medicines Agency (EMA), 2014); RCSB PDB - 6LUQ: Haloperidol bound D2 dopamine receptor structure inspired discovery of subtype selective ligands (RCSB Protein Data Bank, 2026).
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Modèle représentatif, à des fins éducatives uniquement.