Non-nükleozid revers transkriptaz inhibitörleri (NNRTI)
HIV-1 revers transkriptazında aktif bölgeden uzak bir cebe yerleşen ve enzimi bükerek virüsü kopyalamasını durduran ilaçlar.
Nedir
HIV-1 revers transkriptazının allosterik inhibitörleri: efavirenz, nevirapin, rilpivirin ve doravirin. Hücre içi aktivasyon gerektirmezler ve HIV-2'ye karşı etkisizdirler. Direnç arttığı için DSÖ artık birinci basamak tedavide onları tercih etmemektedir.
Etki mekanizması
Revers transkriptazın p66 alt biriminde, katalitik bölgeye yakın ancak onun dışında bulunan hidrofobik bir cebe bağlanırlar. Şekil değişikliği enzimi non-kompetitif olarak yavaşlatır. Cep HIV-1'e özgü olduğundan tek bir mutasyon (örneğin K103N) eski ajanların etkisini kaybetmek için yeterli olabilir.
Hedef: HIV-1 revers transkriptazının allosterik cebi
Bu gruptaki ilaçlar
- EfavirenzYıllarca birinci basamak tedavide kullanılmış, günde bir kez alınan bir NNRTI. Tipik etkileri baş dönmesi, canlı…HIV-1 revers transkriptazı (NNRTI cebi)
- NevirapinEski ve ucuz bir NNRTI. İlk haftalarda hepatite ve ağır deri reaksiyonlarına yol açabilir; CD4 sayısı yüksek kişilerde…HIV-1 revers transkriptazı (NNRTI cebi)
- Rilpivirinİkinci kuşak bir NNRTI. Yalnızca besin ve mide asidi varlığında emilir; uzun etkili enjeksiyonluk bir formu da vardır.HIV-1 revers transkriptazı (NNRTI cebi)
- DoravirinDaha yeni bir NNRTI: besinle veya besinsiz alınır, mide asidinden bağımsızdır, efavirenze göre daha az sinir sistemi…HIV-1 revers transkriptazı (NNRTI cebi)
- EtravirinEfavirenz veya nevirapine dirençli birçok HIV suşuna karşı etkili kalan ikinci kuşak bir NNRTİ. Başlıca yan etkisi…HIV-1 revers transkriptazı (NNRTİ cebi)
Gruptaki diğerleri
- Etravirin
Kendinizi sınayın
Cevabı düşünün, sonra görmek için soruya dokunun.
Bir NNRTI'nin bağlanma bölgesi bir NRTI'ninkinden nasıl farklıdır?
NRTI aktif bölgeye sahte bir nükleotid olarak girer; NNRTI ise yakındaki allosterik bir cebe bağlanır ve fosforilasyona gerek duymadan enzimi bozar.
NNRTI'ler HIV-2'ye karşı neden işe yaramaz?
Bağlandıkları allosterik cep HIV-1 revers transkriptazına özgüdür.
Eski NNRTI'ler için düşük genetik bariyer ne anlama gelir?
Etkinin kaybedilmesi için tek bir viral mutasyonun (K103N gibi) yeterli olması; bu çoğu zaman eski sınıfın tümünü etkiler.
İlaçların nasıl etki ettiğine dair eğitim amaçlı içeriktir; reçete rehberi değildir ve bir sağlık profesyonelinin önerisinin yerini tutmaz. Doz bilgisi içermez.
Kaynaklar: ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026); WHO recommends dolutegravir as preferred HIV treatment option in all populations (World Health Organization, 2019).
Bir hata mı buldunuz?Topluluk için sürekli geliştiriyoruz. Neyin yanlış olduğunu bize yazın, ekibimiz inceleyecek.Hata bildir
Temsili modeldir, yalnızca eğitim amaçlıdır.