Eksenatid
GLP-1 reseptör agonistleri
GLP-1 reseptör agonistleriGebelik: kaçınılmalı
Gebelikte kullanılmaz (kilo kaybı bir hedef değildir ve hayvan verileri zarar göstermiştir); planlanan bir gebelikten önce kesilir.
İlk GLP-1 agonisti: Gila canavarı tükürüğündeki eksendin-4 peptidinin sentetik kopyası. Günde iki kez veya yavaş salımlı formda haftalık enjekte edilir.
Hızlı bilgi
- Group
- GLP-1 reseptör agonistleri
- Target
- GLP-1 reseptörü (GLP1R)
- Used for
- Tip 2 diyabet
- Key effects
- Bulantı · İştah azalması · Kalp hızında hafif artış
- Monitor
- HbA1c ve kilo · Böbrek işlevi · Pankreatit belirtileri
- ATC
- A10BJ01
Doz yok: dozu güncel kılavuza göre klinisyen belirler.
Etki mekanizması
Şekil, Gs proteiniyle birlikte insan GLP-1 reseptörüne bağlanmış eksendin-4'ü (sentetik formu eksenatid olan doğal peptid) gösterir.
Eksenatid sentetik eksendin-4'tür; bu sürüngen peptidi dizisinin yaklaşık yarısını insan GLP-1'i ile paylaşır ve DPP-4 tarafından kesilmez. GLP-1 reseptörünü aktive eder: glukoza bağımlı insülin salınımı artar, yemek sonrası glukagon azalır, mide daha yavaş boşalır ve iştah azalır.
- GLP-1 reseptörünü aktive eder (Gs, cAMP)
- Glukoz yüksekken beta hücreleri daha fazla insülin salar
- Glukagon azalır ve mide daha yavaş boşalır
- İştah azalır: daha düşük glukoz ve kilo
Endikasyonlar
- Tip 2 diyabet, diyet ve egzersizle birlikte, tek başına veya kombinasyonla Tip 2 diabetes mellitus →
Yan etkiler
Sık
- Bulantı, kusma, ishal, kabızlık, karın ağrısı (en sık, çoğunlukla başlangıçta)
- İştah azalması
- Enjeksiyon yeri reaksiyonları
- Kalp hızında hafif artış
Kontrendikasyonlar
- Ağır böbrek yetmezliği
- Eksenatide ciddi aşırı duyarlılık
- Medüller tiroid karsinomu veya MEN 2 (GLP-1 sınıfı uyarısı)
Önemli etkileşimler
- İnsülin veya sülfonilüreler
- Hipoglisemi riski artar; bunların dozu sıklıkla azaltılır.
- Genel olarak ağızdan alınan ilaçlar
- Yavaşlamış mide boşalması bunların emilimini değiştirebilir.
- Ağızdan kontraseptifler ve antibiyotikler
- Yavaşlamış mide boşalması emilimlerini azaltmasın diye genellikle enjeksiyondan epey önce alınırlar.
Neler izlenir
- HbA1c ve kilo
- Böbrek işlevi
- Pankreatit belirtileri
Uygulama ve güvenlik
- Karın, uyluk veya üst kola subkutan enjeksiyon; enjeksiyon yerleri değiştirilir.
- Kalemler yalnızca tek bir kişi içindir ve yeni iğneyle bile asla paylaşılmaz.
- Kısa etkili form yemeklerden sonra değil, önce enjekte edilir.
- Açılmamış kalemler buzdolabında saklanır, dondurulmaz.
Gebelik ve emzirme
Gebelikte kullanılmaz (kilo kaybı bir hedef değildir ve hayvan verileri zarar göstermiştir); planlanan bir gebelikten önce kesilir.
Hemşirelik bakımı
- Öncesinde: tiroid öyküsü (medüller karsinom, MEN 2), pankreatit öyküsü, böbrek işlevi.
- Süresince: sırta yayılan şiddetli karın ağrısı (pankreatit), kusma ve dehidratasyon.
- Boyunda şişlik, ses kısıklığı veya yutma güçlüğü olursa bildirmeyi öğretin.
- Cerrahi veya endoskopiden önce anestezi ekibine bilgi verilir.
Farmakokinetik
- Emilim
- Subkutan enjeksiyon; kısa etkili form yemeklerden önce, uzatılmış salımlı form haftalık verilir.
- Eliminasyon
- Başlıca böbrekle (filtrasyon ve yıkım); bu nedenle ağır böbrek yetmezliğinde kaçınılır.
Kendinizi sınayın
Cevabı düşünün, sonra görmek için soruya dokunun.
Eksenatid nereden gelir?
Gila canavarının (Heloderma suspectum) tükürüğünde bulunan bir peptid olan eksendin-4'ün sentetik bir kopyasıdır.
Ağır böbrek yetmezliğinde eksenatidden neden kaçınılır?
Başlıca böbrekle temizlenir; bu nedenle birikir ve yan etkiler artar.
Eksenatid neden DPP-4 tarafından yıkılmaz?
Dizisi N-terminal kesim bölgesinde GLP-1'den farklıdır; bu nedenle enzim onu inaktive edemez.
İlişkili ilaçlar
İlişkili hastalıklar
← Gruba dön: GLP-1 reseptör agonistleri
İlaçların nasıl etki ettiğine dair eğitim amaçlı içeriktir; reçete rehberi değildir ve bir sağlık profesyonelinin önerisinin yerini tutmaz. Doz bilgisi içermez.
Kaynaklar: Exenatide Injection: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026); Exendin-4-bound Glucagon-Like Peptide-1 (GLP-1) Receptor in complex with Gs protein (RCSB Protein Data Bank, 2022); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).
Bir hata mı buldunuz?Topluluk için sürekli geliştiriyoruz. Neyin yanlış olduğunu bize yazın, ekibimiz inceleyecek.Hata bildir
Temsili modeldir, yalnızca eğitim amaçlıdır.
