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Exenatida

  • Agonistas do receptor de GLP-1Agonistas do receptor de GLP-1
  • Gravidez: evitarNão é usada na gravidez (a perda de peso não é um objetivo e dados em animais mostraram dano); é suspensa antes de uma gravidez planejada.

Primeiro agonista do GLP-1: cópia sintética da exendina-4, peptídeo da saliva do monstro-de-gila. Injetada 2 vezes ao dia, ou semanal (liberação lenta).

Atualizado

Ficha rápida

Group
Agonistas do receptor de GLP-1
Target
Receptor de GLP-1 (GLP1R)
Used for
Diabetes tipo 2
Key effects
Náuseas · Redução do apetite
Monitor
HbA1c e peso · Função renal · Sintomas de pancreatite
ATC
A10BJ01

Sem doses: o profissional as define segundo a diretriz vigente.

Mecanismo de ação

A figura mostra a exendina-4 (o peptídeo natural cuja forma sintética é a exenatida) ligada ao receptor de GLP-1 humano com sua proteína Gs.

Alvo em 3D: Receptor de GLP-1 (GLP1R). Estrutura PDB 7LLL (RCSB PDB, domínio público). Ver a estrutura no RCSB PDB

A exenatida é a exendina-4 sintética, um peptídeo de réptil que compartilha cerca de metade de sua sequência com o GLP-1 humano e não é clivado pela DPP-4. Ativa o receptor de GLP-1: a liberação de insulina dependente de glicose aumenta, o glucagon cai após as refeições, o estômago esvazia mais devagar e o apetite diminui.

  1. Ativa o receptor de GLP-1 (Gs, AMPc)
  2. As células beta liberam mais insulina quando a glicose está alta
  3. O glucagon cai e o estômago esvazia mais devagar
  4. O apetite diminui: menos glicose e menos peso

Indicações

Efeitos adversos

Frequentes

  • Náuseas, vômitos, diarreia, constipação, dor abdominal (os mais comuns, principalmente no início)
  • Redução do apetite
  • Reações no local da injeção
  • Frequência cardíaca levemente mais rápida

Contraindicações

  • Insuficiência renal grave
  • Hipersensibilidade grave à exenatida
  • Carcinoma medular de tireoide ou NEM 2 (precaução da classe do GLP-1)

Interações importantes

Insulina ou sulfonilureias
Maior risco de hipoglicemia; a dose delas costuma ser reduzida.
Medicamentos orais em geral
O esvaziamento gástrico mais lento pode alterar sua absorção.
Contraceptivos orais e antibióticos
Geralmente tomados bem antes da injeção, para que o esvaziamento gástrico lento não reduza sua absorção.

O que se monitora

  • HbA1c e peso
  • Função renal
  • Sintomas de pancreatite

Administração e segurança

  • Injeção subcutânea no abdome, na coxa ou na parte superior do braço, alternando os locais.
  • As canetas são de uso individual e nunca são compartilhadas, mesmo com agulha nova.
  • A forma de ação curta é injetada antes das refeições, não depois.
  • As canetas fechadas são guardadas na geladeira, sem congelar.

Gravidez e amamentação

Não é usada na gravidez (a perda de peso não é um objetivo e dados em animais mostraram dano); é suspensa antes de uma gravidez planejada.

Cuidados de enfermagem

  • Antes: história tireoidiana (carcinoma medular, NEM 2), história de pancreatite, função renal.
  • Durante: dor abdominal intensa irradiando para as costas (pancreatite), vômitos e desidratação.
  • Orientar a relatar nódulo no pescoço, rouquidão ou dificuldade para engolir.
  • A equipe de anestesia é informada antes de cirurgia ou endoscopia.

Farmacocinética

Absorção
Injeção subcutânea; a forma de ação curta é dada antes das refeições, a de liberação prolongada uma vez por semana.
Eliminação
Principalmente pelo rim (filtração e degradação), por isso é evitada na insuficiência renal grave.

Teste seus conhecimentos

Pense na resposta e toque na pergunta para vê-la.

De onde vem a exenatida?

É uma cópia sintética da exendina-4, um peptídeo encontrado na saliva do monstro-de-gila (Heloderma suspectum).

Por que a exenatida é evitada na insuficiência renal grave?

É eliminada principalmente pelo rim, então se acumula e os efeitos colaterais aumentam.

Por que a exenatida não é degradada pela DPP-4?

Sua sequência difere da do GLP-1 no sítio de clivagem N-terminal, então a enzima não consegue inativá-la.

Conexões

Fármacos relacionados3
Doenças relacionadas1

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Conteúdo educacional sobre como os fármacos agem; não é um guia de prescrição nem substitui a orientação de um profissional de saúde. Não inclui doses.

Fontes: Exenatide Injection: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026); Exendin-4-bound Glucagon-Like Peptide-1 (GLP-1) Receptor in complex with Gs protein (RCSB Protein Data Bank, 2022); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).

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Modelo representativo, apenas para fins educativos.