Exénatide

Mécanisme d'action

◎Récepteur du GLP-1 (GLP1R)Exénatide

ⓘ La figure montre l'exendine-4 (le peptide naturel dont l'exénatide est la forme synthétique) liée au récepteur humain du GLP-1 avec sa protéine Gs.

L'exénatide est de l'exendine-4 synthétique, un peptide de reptile qui partage environ la moitié de sa séquence avec le GLP-1 humain et n'est pas clivé par la DPP-4. Il active le récepteur du GLP-1 : la libération glucose-dépendante d'insuline augmente, le glucagon baisse après les repas, l'estomac se vide plus lentement et l'appétit diminue.

1. Active le récepteur du GLP-1 (Gs, AMPc)
2. Les cellules bêta libèrent plus d'insuline quand la glycémie est élevée
3. Le glucagon baisse et l'estomac se vide plus lentement
4. L'appétit diminue : baisse de la glycémie et du poids

Indications

• Diabète de type 2, avec régime et exercice, seul ou en association Diabète de type 2 →

Effets indésirables

Fréquents

• Nausées, vomissements, diarrhée, constipation, douleurs abdominales (les plus fréquents, surtout au début)
• Diminution de l'appétit
• Réactions au point d'injection
• Légère accélération de la fréquence cardiaque

Contre-indications

• Insuffisance rénale sévère
• Hypersensibilité grave à l'exénatide
• Carcinome médullaire de la thyroïde ou NEM 2 (précaution de classe des agonistes du GLP-1)

Interactions principales

Insuline ou sulfamides hypoglycémiants

Risque accru d'hypoglycémie ; leur dose est souvent réduite.

Médicaments oraux en général

Le ralentissement de la vidange gastrique peut modifier leur absorption.

Contraceptifs oraux et antibiotiques

Habituellement pris bien avant l'injection, afin que le ralentissement de la vidange gastrique ne réduise pas leur absorption.

Surveillance

• HbA1c et poids
• Fonction rénale
• Symptômes de pancréatite

Administration et sécurité

• Injection sous-cutanée dans l'abdomen, la cuisse ou le haut du bras, en alternant les sites.
• Les stylos sont strictement personnels et ne sont jamais partagés, même avec une aiguille neuve.
• La forme à action courte s'injecte avant les repas, pas après.
• Les stylos non entamés se conservent au réfrigérateur, sans congélation.

Grossesse et allaitement

Non utilisé pendant la grossesse (la perte de poids n'est pas un objectif et les données animales ont montré une toxicité) ; il est arrêté avant une grossesse programmée.

Soins infirmiers

• Avant : antécédents thyroïdiens (carcinome médullaire, NEM 2), antécédent de pancréatite, fonction rénale.
• Pendant : douleur abdominale intense irradiant dans le dos (pancréatite), vomissements et déshydratation.
• Enseigner à signaler une masse cervicale, une voix rauque ou une difficulté à avaler.
• L'équipe d'anesthésie est prévenue avant une chirurgie ou une endoscopie.

Pharmacocinétique

Absorption

Injection sous-cutanée ; la forme courte est administrée avant les repas, la forme à libération prolongée chaque semaine.

Élimination

Surtout par le rein (filtration et dégradation) : on l'évite donc en cas d'insuffisance rénale sévère.

Testez-vous

Réfléchissez à la réponse, puis touchez la question pour la voir.

Médicaments apparentés

• Liraglutide
• Sémaglutide
• Dulaglutide

Maladies liées

• Diabète de type 2

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Contenu pédagogique sur le mode d'action des médicaments ; ce n'est pas un guide de prescription et il ne remplace pas l'avis d'un professionnel de santé. Aucune posologie n'est indiquée.

Sources: Exenatide Injection: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026); Exendin-4-bound Glucagon-Like Peptide-1 (GLP-1) Receptor in complex with Gs protein (RCSB Protein Data Bank, 2022); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).

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Modèle représentatif, à des fins éducatives uniquement.