Epoprostenol
Pulmoner arteriyel hipertansiyon ilaçları (endotelin reseptör antagonistleri ve prostasiklinler)
Pulmoner arteriyel hipertansiyon ilaçları (endotelin reseptör antagonistleri ve prostasiklinler)Yüksek risk
Bu ilaçla yapılan bir hata ciddi zarara yol açabilir: çift kontrol ve protokoller uygulanır.
Ağır pulmoner arteriyel hipertansiyonda sürekli intravenöz infüzyonla verilen sentetik prostasiklin; etkisi yalnızca dakikalar sürer.
Hızlı bilgi
- Group
- Pulmoner arteriyel hipertansiyon ilaçları (endotelin reseptör antagonistleri ve prostasiklinler)
- Target
- Prostasiklin reseptörü (IP reseptörü)
- Used for
- Pulmoner arteriyel hipertansiyon
- Key effects
- Yüz kızarması ve baş ağrısı · Çene ağrısı · Bulantı
- Monitor
- Her doz değişikliğinde kan basıncı · Rebound bulguları
- ATC
- B01AC09
Doz yok: dozu güncel kılavuza göre klinisyen belirler.
Etki mekanizması
Epoprostenol ile elde edilmiş bir yapı yoktur: şekil, insan IP reseptörünün aynı bölgesini işgal eden bir prostasiklin analoğu olan treprostinili göstermektedir (kriyo-EM, G proteiniyle birlikte).
Epoprostenol, prostasiklinin (PGI2) kendisidir. Pulmoner arter düz kasındaki, siklik AMP'yi artıran Gs'ye bağlı IP reseptörünü aktive eder; protein kinaz A hücre içi kalsiyumu düşürür ve damarları gevşetir, cAMP ayrıca düz kas büyümesini yavaşlatır. Hem pulmoner hem sistemik arterleri genişletir, kalp debisini artırır ve trombosit agregasyonunu inhibe eder. Kanda dakikalar içinde hidrolize olur.
- Epoprostenol (prostasiklin) damar düz kasının IP reseptörüne bağlanır
- Gs adenilil siklazı aktive eder ve siklik AMP artar
- Kalsiyum düşer: pulmoner ve sistemik arterler gevşer
- Pulmoner direnç düşer ve trombositler daha az agrege olur
Endikasyonlar
- Pulmoner arteriyel hipertansiyon (DSÖ grup 1), özellikle ileri hastalıkta; egzersiz kapasitesini iyileştirmek için Pulmoner hipertansiyon ve kor pulmonale →
Yan etkiler
Sık
- Yüz kızarması ve baş ağrısı
- Çene ağrısı
- Bulantı, kusma ve diyare
- Kas-iskelet ağrısı ve grip benzeri semptomlar
- Anksiyete ve sinirlilik
Kontrendikasyonlar
- Ağır sol ventrikül sistolik disfonksiyonuna bağlı kalp yetmezliği
- Pulmoner ödem
- Epoprostenole veya ilişkili bileşiklere aşırı duyarlılık
Önemli etkileşimler
- Diüretikler, antihipertansifler ve diğer vazodilatörler
- Kan basıncında aditif düşme
- Antikoagülanlar ve antiplatelet ilaçlar
- Daha yüksek kanama riski
- Digoksin
- Digoksin düzeyleri yükselebilir; toksisiteye yatkın hastalarda önemlidir
Neler izlenir
- Her doz değişikliğinde kan basıncı, kalp hızı ve semptomlar
- İnfüzyon pompasının çalışması ve hattın açıklığı
- Enfeksiyon açısından kateter bölgesi; vücut ısısı
- Rebound bulguları: ani nefes darlığı, baş dönmesi, halsizlik
Uygulama ve güvenlik
- Ayaktan kullanılan bir pompa ile santral venöz kateter yoluyla sürekli intravenöz infüzyon
- İnfüzyondan önce veya infüzyon sırasında asla başka parenteral ilaçlar ya da solüsyonlarla karıştırılmaz
- İnfüzyon asla aniden durdurulmamalı veya hızı aniden azaltılmamalıdır
- Sulandırma, hat değişimi ve kateter bakımında aseptik teknik
- Bazı formülasyonlar ışığa ve sıcaklığa duyarlıdır; hazırlama ürünün talimatlarına göre yapılır
Gebelik ve emzirme
Sınırlı raporlar ilaca bağlı açık bir risk göstermemiştir; tedavi edilmeyen pulmoner arteriyel hipertansiyon anne ve fetüs için ciddi riskler taşır.
Hemşirelik bakımı
- Her pompa alarmını veya hat sorununu acil durum olarak ele alın: kısa bir kesinti bile rebounda yol açabilir
- Epoprostenol hattından başka ilaç veya sıvı vermeyin
- Her hız değişikliğinden sonra kan basıncını ve kalp hızını kontrol edin
- Kateter bölgesini inceleyin ve ateşi izleyin
- Hastaya ve ailesine pompa bakımını, steril tekniği ve infüzyon durursa ne yapılacağını öğretin
Farmakokinetik
- Metabolizma
- Kan pH'ında hızlı spontan hidroliz ve enzimatik yıkımla inaktif ürünlere dönüşür
- Eliminasyon
- Metabolitler esas olarak idrarla
- Yarılanma ömrü
- İnsan kanında birkaç dakika
- Etki başlangıcı ve süresi
- Dakikalar içinde; infüzyon durursa etki de dakikalar içinde kaybolur
Kendinizi sınayın
Cevabı düşünün, sonra görmek için soruya dokunun.
Epoprostenol neden sürekli infüzyonla verilir?
Kanda dakikalar içinde hidrolize olur; etkisini yalnızca sürekli santral infüzyon sürdürür.
Epoprostenol pompası durursa ne olur?
Nefes darlığı, baş dönmesi ve kollapsla seyreden rebound pulmoner hipertansiyon hızla gelişebilir.
Epoprostenol hangi reseptörü ve ikinci haberciyi kullanır?
Gs'ye bağlı, siklik AMP'yi artıran prostasiklin IP reseptörünü.
Prostasiklin tedavisinin iki tipik yan etkisi nedir?
Yüz kızarması, baş ağrısı, çene ağrısı, diyare veya bulantı.
İlişkili ilaçlar
İlişkili hastalıklar
İlaçların nasıl etki ettiğine dair eğitim amaçlı içeriktir; reçete rehberi değildir ve bir sağlık profesyonelinin önerisinin yerini tutmaz. Doz bilgisi içermez.
Kaynaklar: DailyMed - EPOPROSTENOL injection, powder, lyophilized, for solution (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); Epoprostenol: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026); RCSB PDB - 8X7A: Treprostinil bound Prostacyclin Receptor G protein complex (RCSB Protein Data Bank, 2024).
Bir hata mı buldunuz?Topluluk için sürekli geliştiriyoruz. Neyin yanlış olduğunu bize yazın, ekibimiz inceleyecek.Hata bildir
Temsili modeldir, yalnızca eğitim amaçlıdır.