Epoprostenol
Medicamentos para hipertensão arterial pulmonar (antagonistas dos receptores da endotelina e prostaciclinas)
Medicamentos para hipertensão arterial pulmonar (antagonistas dos receptores da endotelina e prostaciclinas)Alto risco
Um erro com este medicamento pode causar dano grave: usam-se dupla checagem e protocolos.
Prostaciclina sintética administrada em infusão intravenosa contínua na hipertensão arterial pulmonar grave; age por apenas alguns minutos.
Ficha rápida
- Group
- Medicamentos para hipertensão arterial pulmonar (antagonistas dos receptores da endotelina e prostaciclinas)
- Target
- Receptor da prostaciclina (receptor IP)
- Used for
- Hipertensão arterial pulmonar
- Key effects
- Rubor e cefaleia · Dor mandibular · Náuseas
- Monitor
- Pressão arterial · Funcionamento da bomba
- ATC
- B01AC09
Sem doses: o profissional as define segundo a diretriz vigente.
Mecanismo de ação
Não há estrutura disponível com o epoprostenol: a figura mostra a treprostinila, um análogo da prostaciclina que ocupa o mesmo sítio do receptor IP humano (crio-ME, com sua proteína G).
O epoprostenol é a própria prostaciclina (PGI2). Ativa o receptor IP do músculo liso das artérias pulmonares, um receptor acoplado à proteína Gs que eleva o AMP cíclico; a proteína quinase A reduz o cálcio intracelular e relaxa os vasos, e o AMPc também retarda o crescimento do músculo liso. Dilata as artérias pulmonares e sistêmicas, aumenta o débito cardíaco e inibe a agregação plaquetária. É hidrolisado no sangue em poucos minutos.
- O epoprostenol (prostaciclina) liga-se ao receptor IP do músculo liso vascular
- A proteína Gs ativa a adenilil ciclase e o AMP cíclico aumenta
- O cálcio cai: as artérias pulmonares e sistêmicas relaxam
- A resistência pulmonar cai e as plaquetas se agregam menos
Indicações
- Hipertensão arterial pulmonar (grupo 1 da OMS), sobretudo na doença avançada, para melhorar a capacidade de exercício Hipertensão pulmonar e cor pulmonale →
Efeitos adversos
Frequentes
- Rubor e cefaleia
- Dor mandibular
- Náuseas, vômitos e diarreia
- Dor musculoesquelética e sintomas semelhantes aos da gripe
- Ansiedade e nervosismo
Contraindicações
- Insuficiência cardíaca por disfunção sistólica grave do ventrículo esquerdo
- Edema pulmonar
- Hipersensibilidade ao epoprostenol ou a compostos relacionados
Interações importantes
- Diuréticos, anti-hipertensivos e outros vasodilatadores
- Queda aditiva da pressão arterial
- Anticoagulantes e antiagregantes plaquetários
- Maior risco de sangramento
- Digoxina
- Os níveis de digoxina podem subir, o que é importante em pacientes propensos à toxicidade
O que se monitora
- Pressão arterial, frequência cardíaca e sintomas a cada mudança de dose
- Funcionamento da bomba de infusão e permeabilidade da linha
- Local do cateter quanto a infecção; temperatura
- Sinais de rebote: dispneia súbita, tontura, fraqueza
Administração e segurança
- Infusão intravenosa contínua por cateter venoso central com bomba portátil
- Nunca misturado com outros medicamentos ou soluções parenterais, antes ou durante a infusão
- A infusão nunca deve ser interrompida nem ter sua velocidade reduzida abruptamente
- Técnica asséptica na reconstituição, nas trocas de linha e no cuidado com o cateter
- Algumas formulações são sensíveis à luz e à temperatura; o preparo segue as instruções do produto
Gravidez e amamentação
Relatos limitados não mostraram um risco claro relacionado ao medicamento; a hipertensão arterial pulmonar não tratada traz riscos graves para a mãe e o feto.
Cuidados de enfermagem
- Trate qualquer alarme da bomba ou problema na linha como emergência: mesmo uma breve interrupção pode causar rebote
- Não administre outros medicamentos ou líquidos pela linha do epoprostenol
- Verifique a pressão arterial e a frequência cardíaca após cada mudança de velocidade
- Inspecione o local do cateter e observe febre
- Ensine ao paciente e à família o cuidado com a bomba, a técnica estéril e o que fazer se a infusão parar
Farmacocinética
- Metabolismo
- Hidrólise espontânea rápida no pH sanguíneo, além de degradação enzimática, a produtos inativos
- Eliminação
- Metabólitos principalmente na urina
- Meia-vida
- Alguns minutos no sangue humano
- Início e duração
- Em minutos; o efeito também desaparece em minutos se a infusão for interrompida
Teste seus conhecimentos
Pense na resposta e toque na pergunta para vê-la.
Por que o epoprostenol é administrado em infusão contínua?
É hidrolisado no sangue em poucos minutos; somente uma infusão central contínua mantém seu efeito.
O que acontece se a bomba do epoprostenol parar?
Pode surgir rapidamente hipertensão pulmonar de rebote, com dispneia, tontura e colapso.
Qual receptor e qual segundo mensageiro o epoprostenol utiliza?
O receptor IP da prostaciclina, acoplado à proteína Gs, que eleva o AMP cíclico.
Quais são dois efeitos adversos típicos da terapia com prostaciclina?
Rubor, cefaleia, dor mandibular, diarreia ou náuseas.
Conexões
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Conteúdo educacional sobre como os fármacos agem; não é um guia de prescrição nem substitui a orientação de um profissional de saúde. Não inclui doses.
Fontes: DailyMed - EPOPROSTENOL injection, powder, lyophilized, for solution (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); Epoprostenol: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026); RCSB PDB - 8X7A: Treprostinil bound Prostacyclin Receptor G protein complex (RCSB Protein Data Bank, 2024).
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