Treprostinil

Etki mekanizması

◎Prostasiklin reseptörü (IP reseptörü)Treprostinil

ⓘ Şekil, G proteinine bağlı insan prostasiklin (IP) reseptörüne bağlanmış treprostinili göstermektedir (kriyo-EM).

Treprostinil, prostasiklinin stabil bir analoğudur. Epoprostenol gibi IP reseptörünü aktive eder, siklik AMP'yi artırır, pulmoner ve sistemik arterleri gevşetir ve trombosit agregasyonunu inhibe eder. Etkisi epoprostenolden çok daha uzun sürer; bu, intravenöz kullanımın yanı sıra subkutan infüzyona, inhalasyona ve oral tabletlere olanak tanır.

1. Treprostinil prostasiklin IP reseptörüne bağlanır
2. Gs damar düz kasında siklik AMP'yi artırır
3. Pulmoner arterler gevşer ve trombositler daha az agrege olur
4. Pulmoner direnç düşer ve egzersizle ortaya çıkan semptomlar hafifler

Endikasyonlar

• Pulmoner arteriyel hipertansiyon (DSÖ grup 1); egzersizdeki semptomları azaltmak için Pulmoner hipertansiyon ve kor pulmonale →
• Epoprostenolden başka bir prostasikline geçmesi gereken hastalar
• İnhale form: interstisyel akciğer hastalığıyla ilişkili pulmoner hipertansiyon

Yan etkiler

Sık

• Subkutan infüzyon bölgesinde ağrı ve reaksiyon
• Baş ağrısı ve yüz kızarması
• Çene ağrısı
• Diyare ve bulantı
• Ödem; inhale formla öksürük ve boğaz irritasyonu

Kontrendikasyonlar

• Enjeksiyon ürün bilgisinde mutlak kontrendikasyon yoktur
• Düşük kan basıncı, kanama riski ve karaciğer yetmezliğinde dikkat

Önemli etkileşimler

CYP2C8 inhibitörleri (gemfibrozil) veya indükleyicileri (rifampisin)

Treprostinil maruziyetini artırır veya azaltır; tedavi şeması ayarlanır

Antikoagülanlar ve antiplatelet ilaçlar

Daha yüksek kanama riski

Antihipertansifler, diüretikler ve diğer vazodilatörler

Kan basıncında aditif düşme

Neler izlenir

• Her doz değişikliğinden sonra kan basıncı ve semptomlar
• İnfüzyon bölgesinde ağrı ve reaksiyon (subkutan) veya kateter bölgesi ve vücut ısısı (intravenöz)
• Kanama bulguları
• Egzersiz kapasitesi ve nefes darlığı

Uygulama ve güvenlik

• Sürekli subkutan infüzyon tercih edilir; bölge reaksiyonu tolere edilemezse santral intravenöz hat kullanılır
• Aniden kesilmemeli veya azaltılmamalıdır; pompa sorunları acil olarak ele alınır
• Kan dolaşımı enfeksiyonu riski nedeniyle santral hatlarda sıkı aseptik teknik
• Seçilmiş hastalar için inhale ve oral formları vardır

Gebelik ve emzirme

İnsan verileri sınırlıdır; tedavi edilmeyen pulmoner arteriyel hipertansiyon anne ve fetüs için ciddi riskler taşır ve kararı uzman ekip verir.

Hemşirelik bakımı

• Subkutan infüzyon bölgelerini inceleyin ve bölge ağrısının yönetimine yardım edin
• İntravenöz kullanımda kateteri inceleyin ve ateşi hemen bildirin
• Kan basıncını kontrol edin ve kanamayı izleyin
• Pompa bakımını ve infüzyon durursa ne yapılacağını öğretin

Farmakokinetik

Emilim

Subkutan infüzyon neredeyse tamamen emilir; intravenöz, inhalasyon veya oral yolla da verilir

Metabolizma

Karaciğerde, esas olarak CYP2C8 ile

Eliminasyon

Çoğunlukla idrarla, metabolitler hâlinde

Yarılanma ömrü

Subkutan infüzyondan sonra yaklaşık 4 saat

Kendinizi sınayın

Cevabı düşünün, sonra görmek için soruya dokunun.

İlişkili ilaçlar

• Epoprostenol
• Bosentan
• Sildenafil

İlişkili hastalıklar

• Pulmoner hipertansiyon ve kor pulmonale

← Gruba dön: Pulmoner arteriyel hipertansiyon ilaçları (endotelin reseptör antagonistleri ve prostasiklinler)

İlaçların nasıl etki ettiğine dair eğitim amaçlı içeriktir; reçete rehberi değildir ve bir sağlık profesyonelinin önerisinin yerini tutmaz. Doz bilgisi içermez.

Kaynaklar: DailyMed - TREPROSTINIL injection, solution (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2025); Treprostinil Oral Inhalation: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026); RCSB PDB - 8X7A: Treprostinil bound Prostacyclin Receptor G protein complex (RCSB Protein Data Bank, 2024).

Bir hata mı buldunuz?Topluluk için sürekli geliştiriyoruz. Neyin yanlış olduğunu bize yazın, ekibimiz inceleyecek.Hata bildir

Gönder

Temsili modeldir, yalnızca eğitim amaçlıdır.