Époprosténol

Mécanisme d'action

◎Récepteur de la prostacycline (récepteur IP)Époprosténol

ⓘ Aucune structure avec l'époprosténol n'est disponible : la figure montre le tréprostinil, un analogue de la prostacycline qui occupe le même site du récepteur IP humain (cryo-ME, avec sa protéine G).

L'époprosténol est la prostacycline (PGI2) elle-même. Il active le récepteur IP du muscle lisse des artères pulmonaires, un récepteur couplé à Gs qui augmente l'AMP cyclique ; la protéine kinase A abaisse le calcium intracellulaire et relâche les vaisseaux, et l'AMPc freine aussi la prolifération du muscle lisse. Il dilate les artères pulmonaires et systémiques, augmente le débit cardiaque et inhibe l'agrégation plaquettaire. Il est hydrolysé dans le sang en quelques minutes.

1. L'époprosténol (prostacycline) se lie au récepteur IP du muscle lisse vasculaire
2. Gs active l'adénylate cyclase et l'AMP cyclique augmente
3. Le calcium diminue : les artères pulmonaires et systémiques se relâchent
4. Les résistances pulmonaires diminuent et les plaquettes s'agrègent moins

Indications

• Hypertension artérielle pulmonaire (groupe 1 de l'OMS), surtout à un stade avancé, pour améliorer la capacité d'effort Hypertension pulmonaire et cœur pulmonaire →

Effets indésirables

Fréquents

• Bouffées vasomotrices et céphalées
• Douleurs de la mâchoire
• Nausées, vomissements et diarrhée
• Douleurs musculosquelettiques et syndrome pseudo-grippal
• Anxiété et nervosité

Contre-indications

• Insuffisance cardiaque due à une dysfonction systolique ventriculaire gauche sévère
• Œdème pulmonaire
• Hypersensibilité à l'époprosténol ou à des composés apparentés

Interactions principales

Diurétiques, antihypertenseurs et autres vasodilatateurs

Baisse additive de la pression artérielle

Anticoagulants et antiagrégants plaquettaires

Risque hémorragique accru

Digoxine

Les concentrations de digoxine peuvent augmenter, ce qui importe chez les patients exposés à la toxicité

Surveillance

• Pression artérielle, fréquence cardiaque et symptômes à chaque changement de dose
• Fonctionnement de la pompe de perfusion et perméabilité de la voie
• Site du cathéter à la recherche d'une infection ; température
• Signes de rebond : dyspnée brutale, vertiges, faiblesse

Administration et sécurité

• Perfusion intraveineuse continue par cathéter veineux central avec une pompe ambulatoire
• Jamais mélangé à d'autres médicaments ou solutions parentéraux, avant ou pendant la perfusion
• La perfusion ne doit jamais être arrêtée ni son débit réduit brutalement
• Technique aseptique pour la reconstitution, les changements de tubulure et les soins du cathéter
• Certaines formulations sont sensibles à la lumière et à la température ; la préparation suit les instructions du produit

Grossesse et allaitement

Des observations limitées n'ont pas montré de risque clair lié au médicament ; l'hypertension artérielle pulmonaire non traitée comporte des risques graves pour la mère et le fœtus.

Soins infirmiers

• Traiter toute alarme de pompe ou tout problème de voie comme une urgence : même une brève interruption peut provoquer un rebond
• Ne pas administrer d'autres médicaments ou solutés par la voie de l'époprosténol
• Contrôler la pression artérielle et la fréquence cardiaque après chaque changement de débit
• Inspecter le site du cathéter et surveiller l'apparition de fièvre
• Enseigner au patient et à sa famille l'entretien de la pompe, la technique stérile et la conduite à tenir si la perfusion s'arrête

Pharmacocinétique

Métabolisme

Hydrolyse spontanée rapide au pH sanguin et dégradation enzymatique, en produits inactifs

Élimination

Métabolites principalement dans les urines

Demi-vie

Quelques minutes dans le sang humain

Délai et durée d'action

En quelques minutes ; l'effet disparaît aussi en quelques minutes si la perfusion s'arrête

Testez-vous

Réfléchissez à la réponse, puis touchez la question pour la voir.

Médicaments apparentés

• Tréprostinil
• Bosentan
• Sildénafil

Maladies liées

• Hypertension pulmonaire et cœur pulmonaire

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Contenu pédagogique sur le mode d'action des médicaments ; ce n'est pas un guide de prescription et il ne remplace pas l'avis d'un professionnel de santé. Aucune posologie n'est indiquée.

Sources: DailyMed - EPOPROSTENOL injection, powder, lyophilized, for solution (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); Epoprostenol: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026); RCSB PDB - 8X7A: Treprostinil bound Prostacyclin Receptor G protein complex (RCSB Protein Data Bank, 2024).

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Modèle représentatif, à des fins éducatives uniquement.