Epoprostenol
Arzneimittel gegen pulmonal-arterielle Hypertonie (Endothelin-Rezeptor-Antagonisten und Prostacycline)
Arzneimittel gegen pulmonal-arterielle Hypertonie (Endothelin-Rezeptor-Antagonisten und Prostacycline)Hochrisiko
Ein Fehler mit diesem Arzneimittel kann schweren Schaden verursachen: Es gelten Doppelkontrollen und Protokolle.
Synthetisches Prostacyclin als Dauerinfusion i.v. bei schwerer pulmonal-arterieller Hypertonie; es wirkt nur wenige Minuten.
Steckbrief
- Group
- Arzneimittel gegen pulmonal-arterielle Hypertonie (Endothelin-Rezeptor-Antagonisten und Prostacycline)
- Target
- Prostacyclinrezeptor (IP-Rezeptor)
- Used for
- Pulmonal-arterielle Hypertonie
- Key effects
- Flush und Kopfschmerzen · Kieferschmerzen · Übelkeit
- Monitor
- Blutdruck · Kathetereintrittsstelle auf Infektion
- ATC
- B01AC09
Keine Dosen: die Fachperson legt sie nach der aktuellen Leitlinie fest.
Wirkmechanismus
Eine Struktur mit Epoprostenol liegt nicht vor: Die Abbildung zeigt Treprostinil, ein Prostacyclin-Analogon, das dieselbe Bindungsstelle des menschlichen IP-Rezeptors besetzt (Kryo-EM, mit seinem G-Protein).
Epoprostenol ist Prostacyclin (PGI2) selbst. Es aktiviert den IP-Rezeptor der glatten Muskulatur der Lungenarterien, einen Gs-gekoppelten Rezeptor, der zyklisches AMP erhöht; die Proteinkinase A senkt das intrazelluläre Calcium und entspannt die Gefäße, und cAMP bremst zudem das Wachstum der glatten Muskulatur. Es erweitert sowohl die Lungen- als auch die Systemarterien, steigert das Herzzeitvolumen und hemmt die Thrombozytenaggregation. Im Blut wird es innerhalb von Minuten hydrolysiert.
- Epoprostenol (Prostacyclin) bindet an den IP-Rezeptor der glatten Gefäßmuskulatur
- Gs aktiviert die Adenylylcyclase, und zyklisches AMP steigt
- Das Calcium sinkt: Lungen- und Systemarterien entspannen sich
- Der pulmonale Widerstand sinkt, und die Thrombozyten aggregieren weniger
Indikationen
- Pulmonal-arterielle Hypertonie (WHO-Gruppe 1), besonders im fortgeschrittenen Stadium, zur Verbesserung der Belastbarkeit Pulmonale Hypertonie und Cor pulmonale →
Nebenwirkungen
Häufig
- Flush und Kopfschmerzen
- Kieferschmerzen
- Übelkeit, Erbrechen und Durchfall
- Muskel- und Skelettschmerzen sowie grippeähnliche Symptome
- Angst und Nervosität
Kontraindikationen
- Herzinsuffizienz infolge schwerer linksventrikulärer systolischer Dysfunktion
- Lungenödem
- Überempfindlichkeit gegen Epoprostenol oder verwandte Verbindungen
Wichtige Wechselwirkungen
- Diuretika, Antihypertensiva und andere Vasodilatatoren
- Additiver Blutdruckabfall
- Antikoagulanzien und Thrombozytenaggregationshemmer
- Höheres Blutungsrisiko
- Digoxin
- Die Digoxinspiegel können steigen, wichtig bei Patienten mit Neigung zu Toxizität
Was überwacht wird
- Blutdruck, Herzfrequenz und Symptome bei jeder Dosisänderung
- Funktion der Infusionspumpe und Durchgängigkeit des Zugangs
- Kathetereintrittsstelle auf Infektion; Körpertemperatur
- Rebound-Zeichen: plötzliche Atemnot, Schwindel, Schwäche
Anwendung und Sicherheit
- Kontinuierliche intravenöse Infusion über einen zentralvenösen Katheter mit einer tragbaren Pumpe
- Vor oder während der Infusion nie mit anderen Parenteralia oder Lösungen gemischt
- Die Infusion darf nie abrupt gestoppt oder in ihrer Rate reduziert werden
- Aseptische Technik bei Rekonstitution, Leitungswechsel und Katheterpflege
- Manche Formulierungen sind licht- und temperaturempfindlich; die Zubereitung folgt den Angaben des Präparats
Schwangerschaft und Stillzeit
Begrenzte Berichte zeigen kein eindeutiges arzneimittelbedingtes Risiko; eine unbehandelte pulmonal-arterielle Hypertonie birgt ernste Risiken für Mutter und Fetus.
Pflege
- Jeden Pumpenalarm oder jedes Leitungsproblem als Notfall behandeln: Schon eine kurze Unterbrechung kann einen Rebound auslösen
- Keine anderen Arzneimittel oder Infusionen über die Epoprostenol-Leitung geben
- Blutdruck und Herzfrequenz nach jeder Ratenänderung kontrollieren
- Die Kathetereintrittsstelle inspizieren und auf Fieber achten
- Patient und Angehörige in Pumpenpflege, steriler Technik und dem Vorgehen bei Infusionsstopp schulen
Pharmakokinetik
- Metabolismus
- Rasche spontane Hydrolyse beim pH-Wert des Blutes plus enzymatischer Abbau zu inaktiven Produkten
- Elimination
- Metaboliten hauptsächlich mit dem Urin
- Halbwertszeit
- Wenige Minuten im menschlichen Blut
- Wirkeintritt und -dauer
- Innerhalb von Minuten; die Wirkung lässt bei Unterbrechung der Infusion ebenfalls innerhalb von Minuten nach
Testen Sie sich
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Warum wird Epoprostenol als Dauerinfusion gegeben?
Es wird im Blut innerhalb von Minuten hydrolysiert; nur eine kontinuierliche zentrale Infusion erhält seine Wirkung.
Was passiert, wenn die Epoprostenol-Pumpe stoppt?
Rasch kann sich eine Rebound-Pulmonalhypertonie mit Atemnot, Schwindel und Kollaps entwickeln.
Welchen Rezeptor und welchen Second Messenger nutzt Epoprostenol?
Den Prostacyclin-IP-Rezeptor, an Gs gekoppelt, der zyklisches AMP erhöht.
Welches sind zwei typische Nebenwirkungen einer Prostacyclintherapie?
Flush, Kopfschmerzen, Kieferschmerzen, Durchfall oder Übelkeit.
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Verwandte Krankheiten
Lehrinhalt darüber, wie Arzneimittel wirken; keine Verordnungshilfe und kein Ersatz für den Rat einer Ärztin, eines Arztes oder anderer Fachpersonen. Ohne Dosierungen.
Quellen: DailyMed - EPOPROSTENOL injection, powder, lyophilized, for solution (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); Epoprostenol: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026); RCSB PDB - 8X7A: Treprostinil bound Prostacyclin Receptor G protein complex (RCSB Protein Data Bank, 2024).
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