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Epoprostenol

  • Arzneimittel gegen pulmonal-arterielle Hypertonie (Endothelin-Rezeptor-Antagonisten und Prostacycline)Arzneimittel gegen pulmonal-arterielle Hypertonie (Endothelin-Rezeptor-Antagonisten und Prostacycline)
  • HochrisikoEin Fehler mit diesem Arzneimittel kann schweren Schaden verursachen: Es gelten Doppelkontrollen und Protokolle.

Synthetisches Prostacyclin als Dauerinfusion i.v. bei schwerer pulmonal-arterieller Hypertonie; es wirkt nur wenige Minuten.

Aktualisiert

Steckbrief

Group
Arzneimittel gegen pulmonal-arterielle Hypertonie (Endothelin-Rezeptor-Antagonisten und Prostacycline)
Target
Prostacyclinrezeptor (IP-Rezeptor)
Used for
Pulmonal-arterielle Hypertonie
Key effects
Flush und Kopfschmerzen · Kieferschmerzen · Übelkeit
Monitor
Blutdruck · Kathetereintrittsstelle auf Infektion
ATC
B01AC09

Keine Dosen: die Fachperson legt sie nach der aktuellen Leitlinie fest.

Wirkmechanismus

Eine Struktur mit Epoprostenol liegt nicht vor: Die Abbildung zeigt Treprostinil, ein Prostacyclin-Analogon, das dieselbe Bindungsstelle des menschlichen IP-Rezeptors besetzt (Kryo-EM, mit seinem G-Protein).

Zielstruktur in 3D: Prostacyclinrezeptor (IP-Rezeptor). PDB-Struktur 8X7A (RCSB PDB, gemeinfrei). Struktur in der RCSB PDB ansehen

Epoprostenol ist Prostacyclin (PGI2) selbst. Es aktiviert den IP-Rezeptor der glatten Muskulatur der Lungenarterien, einen Gs-gekoppelten Rezeptor, der zyklisches AMP erhöht; die Proteinkinase A senkt das intrazelluläre Calcium und entspannt die Gefäße, und cAMP bremst zudem das Wachstum der glatten Muskulatur. Es erweitert sowohl die Lungen- als auch die Systemarterien, steigert das Herzzeitvolumen und hemmt die Thrombozytenaggregation. Im Blut wird es innerhalb von Minuten hydrolysiert.

  1. Epoprostenol (Prostacyclin) bindet an den IP-Rezeptor der glatten Gefäßmuskulatur
  2. Gs aktiviert die Adenylylcyclase, und zyklisches AMP steigt
  3. Das Calcium sinkt: Lungen- und Systemarterien entspannen sich
  4. Der pulmonale Widerstand sinkt, und die Thrombozyten aggregieren weniger

Indikationen

Nebenwirkungen

Häufig

  • Flush und Kopfschmerzen
  • Kieferschmerzen
  • Übelkeit, Erbrechen und Durchfall
  • Muskel- und Skelettschmerzen sowie grippeähnliche Symptome
  • Angst und Nervosität

Kontraindikationen

  • Herzinsuffizienz infolge schwerer linksventrikulärer systolischer Dysfunktion
  • Lungenödem
  • Überempfindlichkeit gegen Epoprostenol oder verwandte Verbindungen

Wichtige Wechselwirkungen

Diuretika, Antihypertensiva und andere Vasodilatatoren
Additiver Blutdruckabfall
Antikoagulanzien und Thrombozytenaggregationshemmer
Höheres Blutungsrisiko
Digoxin
Die Digoxinspiegel können steigen, wichtig bei Patienten mit Neigung zu Toxizität

Was überwacht wird

  • Blutdruck, Herzfrequenz und Symptome bei jeder Dosisänderung
  • Funktion der Infusionspumpe und Durchgängigkeit des Zugangs
  • Kathetereintrittsstelle auf Infektion; Körpertemperatur
  • Rebound-Zeichen: plötzliche Atemnot, Schwindel, Schwäche

Anwendung und Sicherheit

  • Kontinuierliche intravenöse Infusion über einen zentralvenösen Katheter mit einer tragbaren Pumpe
  • Vor oder während der Infusion nie mit anderen Parenteralia oder Lösungen gemischt
  • Die Infusion darf nie abrupt gestoppt oder in ihrer Rate reduziert werden
  • Aseptische Technik bei Rekonstitution, Leitungswechsel und Katheterpflege
  • Manche Formulierungen sind licht- und temperaturempfindlich; die Zubereitung folgt den Angaben des Präparats

Schwangerschaft und Stillzeit

Begrenzte Berichte zeigen kein eindeutiges arzneimittelbedingtes Risiko; eine unbehandelte pulmonal-arterielle Hypertonie birgt ernste Risiken für Mutter und Fetus.

Pflege

  • Jeden Pumpenalarm oder jedes Leitungsproblem als Notfall behandeln: Schon eine kurze Unterbrechung kann einen Rebound auslösen
  • Keine anderen Arzneimittel oder Infusionen über die Epoprostenol-Leitung geben
  • Blutdruck und Herzfrequenz nach jeder Ratenänderung kontrollieren
  • Die Kathetereintrittsstelle inspizieren und auf Fieber achten
  • Patient und Angehörige in Pumpenpflege, steriler Technik und dem Vorgehen bei Infusionsstopp schulen

Pharmakokinetik

Metabolismus
Rasche spontane Hydrolyse beim pH-Wert des Blutes plus enzymatischer Abbau zu inaktiven Produkten
Elimination
Metaboliten hauptsächlich mit dem Urin
Halbwertszeit
Wenige Minuten im menschlichen Blut
Wirkeintritt und -dauer
Innerhalb von Minuten; die Wirkung lässt bei Unterbrechung der Infusion ebenfalls innerhalb von Minuten nach

Testen Sie sich

Überlegen Sie die Antwort und tippen Sie dann auf die Frage.

Warum wird Epoprostenol als Dauerinfusion gegeben?

Es wird im Blut innerhalb von Minuten hydrolysiert; nur eine kontinuierliche zentrale Infusion erhält seine Wirkung.

Was passiert, wenn die Epoprostenol-Pumpe stoppt?

Rasch kann sich eine Rebound-Pulmonalhypertonie mit Atemnot, Schwindel und Kollaps entwickeln.

Welchen Rezeptor und welchen Second Messenger nutzt Epoprostenol?

Den Prostacyclin-IP-Rezeptor, an Gs gekoppelt, der zyklisches AMP erhöht.

Welches sind zwei typische Nebenwirkungen einer Prostacyclintherapie?

Flush, Kopfschmerzen, Kieferschmerzen, Durchfall oder Übelkeit.

Verwandte Arzneimittel

Verwandte Krankheiten

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Lehrinhalt darüber, wie Arzneimittel wirken; keine Verordnungshilfe und kein Ersatz für den Rat einer Ärztin, eines Arztes oder anderer Fachpersonen. Ohne Dosierungen.

Quellen: DailyMed - EPOPROSTENOL injection, powder, lyophilized, for solution (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); Epoprostenol: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026); RCSB PDB - 8X7A: Treprostinil bound Prostacyclin Receptor G protein complex (RCSB Protein Data Bank, 2024).

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