Gefitinib

Kinasehemmer (zielgerichtete Onkologie)
Kinasehemmer (zielgerichtete Onkologie)
Hochrisiko
Ein Fehler mit diesem Arzneimittel kann schweren Schaden verursachen: Es gelten Doppelkontrollen und Protokolle.

Reversibler EGFR-Kinaseinhibitor der ersten Generation bei Lungenkrebs mit EGFR-Exon-19-Deletion oder L858R-Mutation; typisch sind Ausschlag und Durchfall.

Aktualisiert 1 Nov 2026

Steckbrief

Group: Kinasehemmer (zielgerichtete Onkologie)
Target: EGFR-Tyrosinkinasedomäne
Key effects: Akneähnlicher Ausschlag · Durchfall · Übelkeit
Monitor: EGFR-Mutationstest vor Beginn · Neuer Husten
ATC: L01EB01

Keine Dosen: die Fachperson legt sie nach der aktuellen Leitlinie fest.

Wirkmechanismus

EGFR-TyrosinkinasedomäneGefitinib

Die Kristallstruktur zeigt Gefitinib in der ATP-Tasche der humanen EGFR-Kinasedomäne.

Zielstruktur in 3D: EGFR-Tyrosinkinasedomäne. PDB-Struktur 4WKQ (RCSB PDB, gemeinfrei). Struktur in der RCSB PDB ansehen

Gefitinib konkurriert mit ATP und hemmt reversibel die EGFR-Tyrosinkinase; so blockiert es die Autophosphorylierung des Rezeptors und die nachgeschaltete Signalübertragung. Es bindet die aktivierenden Mutationen (Exon-19-Deletion, L858R) fester als den normalen Rezeptor, daher sprechen EGFR-mutierte Lungenkarzinome an; Resistenz entsteht meist durch die Mutation T790M.

Konkurriert mit ATP in der EGFR-Kinase
Die Autophosphorylierung wird (reversibel) blockiert
Nachgeschaltete Wachstumssignale enden
Wirkt bei Tumoren mit Exon-19-Deletion oder L858R

Indikationen

Erstlinientherapie des metastasierten nicht-kleinzelligen Lungenkarzinoms mit EGFR-Exon-19-Deletion oder Exon-21-L858R-Mutation. Lungenkrebs (Bronchialkarzinom) →

Nebenwirkungen

Häufig

Akneähnlicher Ausschlag, trockene Haut
Durchfall
Übelkeit, Appetitlosigkeit
Erhöhte Leberenzyme

Kontraindikationen

Keine absoluten Kontraindikationen in der Fachinformation

Wichtige Wechselwirkungen

Starke CYP3A4-Induktoren: Senken die Gefitinib-Spiegel.
CYP3A4-Inhibitoren: Erhöhen die Gefitinib-Spiegel; der Patient wird auf Nebenwirkungen beobachtet.
Protonenpumpenhemmer: Erhöhen den Magen-pH und vermindern die Resorption; nach Möglichkeit vermieden.
Warfarin: Blutungen und erhöhter INR; der INR wird überwacht.

Was überwacht wird

EGFR-Mutationstest vor Beginn
Leberwerte in regelmäßigen Abständen
Neuer Husten, Atemnot oder Fieber
Durchfall, Haut und Augen
INR bei Einnahme von Warfarin

Anwendung und Sicherheit

Oral; unzerkaut etwa zur gleichen Tageszeit geschluckt.
Den Namen sorgfältig prüfen: Kinaseinhibitoren mit ähnlichen «-tinib»-Namen sind nicht austauschbar.
Protonenpumpenhemmer werden nach Möglichkeit vermieden.

Schwangerschaft und Stillzeit

Kann den Fetus schädigen; es wird zuverlässig verhütet und abgestillt.

Pflege

Bei jedem Besuch nach Atemnot, Husten und Fieber fragen; plötzliche Symptome werden sofort gemeldet.
Leberwerte prüfen.
Aufklärung: Hautpflege und Sonnenschutz; schweren Durchfall oder Augenschmerzen melden; verhüten.

Pharmakokinetik

Resorption: Oral; mit oder ohne Nahrung; ein hoher Magen-pH vermindert die Resorption.
Verteilung: Sehr breite Gewebeverteilung.
Metabolismus: Leber, hauptsächlich CYP3A4; CYP2D6 bildet einen Metaboliten, und langsame CYP2D6-Metabolisierer haben höhere Spiegel.
Elimination: Hauptsächlich über den Stuhl.
Halbwertszeit: Etwa zwei Tage.

Testen Sie sich

Überlegen Sie die Antwort und tippen Sie dann auf die Frage.

Welche Patienten mit Lungenkrebs profitieren von Gefitinib?

Diejenigen, deren Tumoren eine EGFR-Exon-19-Deletion oder eine Exon-21-L858R-Mutation tragen.

Welche schwere pulmonale Nebenwirkung erfordert das Absetzen von Gefitinib?

Interstitielle Lungenerkrankung.

Welche genetische Patientengruppe hat eine höhere Gefitinib-Exposition?

Langsame CYP2D6-Metabolisierer.