Gefitinibe
oncologia-alvo
Inibidores de quinase (oncologia-alvo)Alto risco
Um erro com este medicamento pode causar dano grave: usam-se dupla checagem e protocolos.
Inibidor reversível de 1ª geração da quinase do EGFR para câncer de pulmão com deleção do éxon 19 ou mutação L858R do EGFR; típicos: erupção e diarreia.
Ficha rápida
- Group
- Inibidores de quinase (oncologia-alvo)
- Target
- Domínio tirosina-quinase do EGFR
- Key effects
- Erupção acneiforme · Diarreia · Náuseas
- Monitor
- Teste de mutação do EGFR antes · Tosse nova · Diarreia
- ATC
- L01EB01
Sem doses: o profissional as define segundo a diretriz vigente.
Mecanismo de ação
O cristal mostra o gefitinibe no bolso de ATP do domínio quinase do EGFR humano.
O gefitinibe compete com o ATP e inibe reversivelmente a tirosina-quinase do EGFR, bloqueando a autofosforilação do receptor e a sinalização a jusante. Liga-se às mutações ativadoras (deleção do éxon 19, L858R) com mais força que ao receptor normal, por isso os cânceres de pulmão com mutação do EGFR respondem; a resistência geralmente vem da mutação T790M.
- Compete com o ATP na quinase do EGFR
- A autofosforilação é bloqueada (de forma reversível)
- Os sinais de crescimento a jusante param
- Funciona em tumores com deleção do éxon 19 ou L858R
Indicações
- Tratamento de primeira linha do câncer de pulmão de células não pequenas metastático com deleção do éxon 19 ou mutação L858R do éxon 21 do EGFR. Câncer de pulmão →
Efeitos adversos
Frequentes
- Erupção acneiforme, pele seca
- Diarreia
- Náuseas, perda de apetite
- Elevação das enzimas hepáticas
Contraindicações
- Sem contraindicações absolutas na bula
Interações importantes
- Indutores potentes do CYP3A4
- Reduzem os níveis de gefitinibe.
- Inibidores do CYP3A4
- Aumentam os níveis de gefitinibe; o paciente é monitorado quanto a efeitos adversos.
- Inibidores da bomba de prótons
- Aumentam o pH gástrico e reduzem a absorção; evitados se possível.
- Varfarina
- Sangramento e aumento do INR; o INR é monitorado.
O que se monitora
- Teste de mutação do EGFR antes de iniciar
- Provas de função hepática periodicamente
- Tosse nova, falta de ar ou febre
- Diarreia, pele e olhos
- INR se em uso de varfarina
Administração e segurança
- Oral; engolido inteiro, mais ou menos no mesmo horário todos os dias.
- Confira o nome com cuidado: inibidores de quinase com nomes «-tinibe» parecidos não são intercambiáveis.
- Os inibidores da bomba de prótons são evitados se possível.
Gravidez e amamentação
Pode prejudicar o feto; usa-se contracepção eficaz e a amamentação é interrompida.
Cuidados de enfermagem
- Pergunte sobre falta de ar, tosse e febre em cada consulta; sintomas súbitos são relatados imediatamente.
- Revise os resultados das provas de função hepática.
- Orientação: cuidados com a pele e proteção solar, relatar diarreia grave ou dor ocular e usar contracepção.
Farmacocinética
- Absorção
- Oral; com ou sem alimento; o pH gástrico alto reduz a absorção.
- Distribuição
- Distribuição tecidual muito ampla.
- Metabolismo
- Fígado, principalmente CYP3A4; o CYP2D6 forma um metabólito, e os metabolizadores lentos do CYP2D6 têm níveis mais altos.
- Eliminação
- Principalmente nas fezes.
- Meia-vida
- Cerca de dois dias.
Teste seus conhecimentos
Pense na resposta e toque na pergunta para vê-la.
Quais pacientes com câncer de pulmão se beneficiam do gefitinibe?
Aqueles cujos tumores têm deleção do éxon 19 ou mutação L858R do éxon 21 do EGFR.
Que efeito adverso pulmonar grave exige suspender o gefitinibe?
Doença pulmonar intersticial.
Que grupo genético de pacientes tem maior exposição ao gefitinibe?
Metabolizadores lentos do CYP2D6.
Conexões
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Conteúdo educacional sobre como os fármacos agem; não é um guia de prescrição nem substitui a orientação de um profissional de saúde. Não inclui doses.
Fontes: DailyMed - GEFITINIB tablet, film coated (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).
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