Géfitinib
Inhibiteurs de kinases (oncologie ciblée)
Inhibiteurs de kinases (oncologie ciblée)Haut risque
Une erreur avec ce médicament peut causer un tort grave : on applique des doubles vérifications et des protocoles.
Inhibiteur réversible de 1re génération de l'EGFR pour le cancer du poumon avec délétion de l'exon 19 ou mutation L858R ; éruption et diarrhée typiques.
Fiche rapide
- Group
- Inhibiteurs de kinases (oncologie ciblée)
- Target
- Domaine tyrosine kinase de l'EGFR
- Key effects
- Éruption acnéiforme · Diarrhée · Nausées
- Monitor
- Recherche de mutation de l'EGFR avant · Toux
- ATC
- L01EB01
Sans doses : le professionnel les fixe selon la recommandation en vigueur.
Mécanisme d'action
Le cristal montre le géfitinib dans la poche de l'ATP du domaine kinase de l'EGFR humain.
Le géfitinib entre en compétition avec l'ATP et inhibe de façon réversible la tyrosine kinase de l'EGFR, bloquant l'autophosphorylation du récepteur et la signalisation en aval. Il se lie aux mutations activatrices (délétion de l'exon 19, L858R) plus fortement qu'au récepteur normal, si bien que les cancers du poumon avec mutation de l'EGFR répondent ; la résistance vient habituellement de la mutation T790M.
- Entre en compétition avec l'ATP dans la kinase de l'EGFR
- L'autophosphorylation est bloquée (de façon réversible)
- Les signaux de croissance en aval s'arrêtent
- Agit dans les tumeurs avec délétion de l'exon 19 ou L858R
Indications
- Traitement de première ligne du cancer bronchique non à petites cellules métastatique avec délétion de l'exon 19 ou mutation L858R de l'exon 21 de l'EGFR. Cancer du poumon →
Effets indésirables
Fréquents
- Éruption acnéiforme, sécheresse cutanée
- Diarrhée
- Nausées, perte d'appétit
- Élévation des enzymes hépatiques
Contre-indications
- Aucune contre-indication absolue dans le RCP
Interactions principales
- Inducteurs puissants du CYP3A4
- Diminuent les taux de géfitinib.
- Inhibiteurs du CYP3A4
- Augmentent les taux de géfitinib ; le patient est surveillé pour les effets indésirables.
- Inhibiteurs de la pompe à protons
- Élèvent le pH gastrique et réduisent l'absorption ; à éviter si possible.
- Warfarine
- Hémorragies et élévation de l'INR ; l'INR est surveillé.
Surveillance
- Recherche de mutation de l'EGFR avant de commencer
- Bilan hépatique périodique
- Toux, essoufflement ou fièvre nouveaux
- Diarrhée, peau et yeux
- INR en cas de traitement par warfarine
Administration et sécurité
- Voie orale ; avalé entier à peu près à la même heure chaque jour.
- Vérifier soigneusement le nom : les inhibiteurs de kinase aux noms similaires en « -tinib » ne sont pas interchangeables.
- Les inhibiteurs de la pompe à protons sont évités si possible.
Grossesse et allaitement
Peut nuire au fœtus ; une contraception efficace est utilisée et l'allaitement est arrêté.
Soins infirmiers
- Rechercher à chaque visite un essoufflement, une toux et de la fièvre ; les symptômes brutaux sont signalés immédiatement.
- Vérifier les résultats du bilan hépatique.
- Éducation : soins cutanés et protection solaire, signaler une diarrhée sévère ou une douleur oculaire, et utiliser une contraception.
Pharmacocinétique
- Absorption
- Orale ; pendant ou en dehors des repas ; un pH gastrique élevé réduit l'absorption.
- Distribution
- Distribution tissulaire très large.
- Métabolisme
- Hépatique, surtout par le CYP3A4 ; le CYP2D6 forme un métabolite, et les métaboliseurs lents du CYP2D6 ont des taux plus élevés.
- Élimination
- Surtout dans les selles.
- Demi-vie
- Environ deux jours.
Testez-vous
Réfléchissez à la réponse, puis touchez la question pour la voir.
Quels patients atteints de cancer du poumon bénéficient du géfitinib ?
Ceux dont la tumeur porte une délétion de l'exon 19 ou une mutation L858R de l'exon 21 de l'EGFR.
Quel effet indésirable pulmonaire grave impose l'arrêt du géfitinib ?
La pneumopathie interstitielle.
Quel groupe génétique de patients a une exposition plus élevée au géfitinib ?
Les métaboliseurs lents du CYP2D6.
Médicaments apparentés
Maladies liées
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Contenu pédagogique sur le mode d'action des médicaments ; ce n'est pas un guide de prescription et il ne remplace pas l'avis d'un professionnel de santé. Aucune posologie n'est indiquée.
Sources: DailyMed - GEFITINIB tablet, film coated (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).
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Modèle représentatif, à des fins éducatives uniquement.