Aminoglikozitler
Bakterilere genetik kodu yanlış okutan bakterisidal antibiyotiklerdir; aerobik gram negatiflere karşı güçlü, ancak böbrek ve kulak için toksiktir.
Nedir
Suda çözünen, şeker temelli antibiyotiklerden oluşan bir ailedir (gentamisin, tobramisin, amikasin, streptomisin, neomisin, plazomisin). Enjeksiyon veya inhalasyonla verilirler; ciddi aerobik gram negatif enfeksiyonlarda ve bir hücre duvarı ilacıyla birlikte bazı gram pozitif endokarditlerde kullanılırlar. Streptomisin ve amikasin mikobakteriyel enfeksiyonları da tedavi eder.
Etki mekanizması
Dış zarı porinlerden geçerler, ardından iç zarı oksijene bağımlı bir taşımayla aşarlar; anaerobların onlara dirençli olmasının nedeni budur. İçeride 30S ribozom alt biriminin 16S rRNA'sına bağlanırlar: protein sentezinin başlamasını engeller, mRNA'nın yanlış okunmasına ve erken durmalara yol açarlar. Zara yerleşen hatalı proteinler daha da fazla ilacın girmesine izin verir. Öldürme pik konsantrasyona bağlıdır ve etki düzeyler düştükten sonra da sürer (postantibiyotik etki).
Hedef: Bakteriyel 30S ribozom alt biriminin 16S rRNA'sı
Bu gruptaki ilaçlar
- GentamisinCiddi gram negatif enfeksiyonlarda ve penisilinle bazı endokarditlerde temel enjeksiyonluk aminoglikozittir; böbrek ve…Bakteriyel 16S rRNA'nın kod çözme (A) bölgesi, 30S ribozom alt birimi
- AmikasinBakteriyel inaktive edici enzimlerin çoğuna dirençli yarı sentetik bir aminoglikozittir; dirençli gram negatiflerde ve…Bakteriyel 16S rRNA'nın kod çözme (A) bölgesi, 30S ribozom alt birimi
- TobramisinGentamisine yakın, ancak Pseudomonas aeruginosa'ya karşı daha etkili bir aminoglikozittir; enjekte edilir veya kistik…Bakteriyel 16S rRNA'nın kod çözme (A) bölgesi, 30S ribozom alt birimi
- Streptomisinİlk aminoglikozittir; tüberküloz, veba, tularemi ve brusellozda intramüsküler verilir. Dengeye işitmeden daha çok…Bakteriyel 30S alt biriminin 16S rRNA'sı ve S12 ribozomal proteini
- PlazomisinModifiye edici enzimlere dirençli tasarlanmış yeni bir aminoglikozit; karbapeneme dirençliler dahil komplike idrar…Bakteriyel 16S rRNA'nın kod çözme (A) bölgesi, 30S ribozom alt birimi
- NeomisinBağırsak bakterilerini baskılamak için ağızdan (bağırsak hazırlığı, hepatik ensefalopati) ve deride kullanılan…Bakteriyel 16S rRNA'nın kod çözme (A) bölgesi, 30S ribozom alt birimi
Gruptaki diğerleri
- kanamisin
- netilmisin
- paromomisin
Kendinizi sınayın
Cevabı düşünün, sonra görmek için soruya dokunun.
Aminoglikozitler Bacteroides fragilis ve diğer anaeroblara karşı neden etkisizdir?
Bakteriyel iç zardan taşınmaları, zorunlu anaerobların sahip olmadığı oksijene bağımlı elektron taşınımını gerektirir.
Aminoglikozitlerin üç klasik toksisitesi nelerdir?
Nefrotoksisite, ototoksisite (işitme ve denge) ve anesteziden sonra veya myastenia gravis'te apneye yol açabilen nöromüsküler blok.
Kısa yarı ömrüne rağmen bir aminoglikozit neden günde bir kez verilebilir?
Öldürme pik düzeyle artar ve postantibiyotik etki, düzeyler MİK'in altına düştükten sonra da üremeyi baskılamaya devam eder.
Aminoglikozitler ribozomun hangi bölümüne bağlanır?
30S alt biriminin 16S rRNA'sına, kod çözme (A) bölgesinde; bu da mRNA'nın yanlış okunmasına yol açar.
İlaçların nasıl etki ettiğine dair eğitim amaçlı içeriktir; reçete rehberi değildir ve bir sağlık profesyonelinin önerisinin yerini tutmaz. Doz bilgisi içermez.
Kaynaklar: DailyMed - GENTAMICIN SULFATE injection, solution (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); DailyMed - AMIKACIN SULFATE injection, solution (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026).
Bir hata mı buldunuz?Topluluk için sürekli geliştiriyoruz. Neyin yanlış olduğunu bize yazın, ekibimiz inceleyecek.Hata bildir
Temsili modeldir, yalnızca eğitim amaçlıdır.